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Ischemia

Pillole per la pressione: una lista dei migliori farmaci, senza effetti collaterali

Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).

L'aumento della pressione sanguigna (abbreviata A / D) colpisce quasi ogni persona dopo 45-55 anni. Sfortunatamente, l'ipertensione non può essere completamente curata, quindi i pazienti ipertesi devono assumere costantemente le pillole sotto pressione fino alla fine della loro vita per prevenire crisi ipertensive (attacchi di ipertensione o ipertensione), che sono pieni di una serie di conseguenze: da forte mal di testa a infarto o ictus.

La monoterapia (prendendo un farmaco) dà un risultato positivo solo nella fase iniziale della malattia. Un maggiore effetto si ottiene con l'assunzione combinata di due o tre farmaci di diversi gruppi farmacologici che devono essere assunti regolarmente. Va tenuto presente che il corpo si abitua a qualsiasi pillola antipertensiva nel tempo e il loro effetto si indebolisce. Pertanto, per una stabilizzazione stabile del livello normale di A / D, è necessaria la loro sostituzione periodica, che solo il medico esegue.

I pazienti ipertesi dovrebbero sapere che i farmaci che riducono la pressione, ci sono azioni rapide e prolungate (lunghe). I preparati di diversi gruppi farmaceutici hanno diversi meccanismi di azione, cioè, per ottenere un effetto antipertensivo, influenzano vari processi nel corpo. Pertanto, il medico può prescrivere farmaci diversi a pazienti diversi con ipertensione arteriosa, ad esempio, atenololo può essere più adatto a normalizzare la pressione, e un altro è indesiderabile perché, insieme all'effetto ipotensivo, riduce la frequenza cardiaca.

Oltre a ridurre direttamente la pressione (sintomatica), è importante influenzare la causa del suo aumento: per esempio, per trattare l'aterosclerosi (se c'è una tale malattia), per effettuare la prevenzione di malattie secondarie - infarto, disturbi della circolazione cerebrale, ecc.

La tabella presenta un elenco generale di farmaci di diversi gruppi farmaceutici prescritti per l'ipertensione:

Duopress

Duopress: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Duopress

Codice ATX: C09DA03

Principio attivo: idroclorotiazide (idroclorotiazide), Valsartan (Valsartan)

Produttore: ATOLL LLC (Russia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 18/10/2018

Duopress è un farmaco antipertensivo.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio di Duopress - compresse rotonde biconvesse, rivestite con film:

  • 80 mg + 12,5 mg: bianco o quasi bianco;
  • 160 mg + 12,5 mg: dal rosa al rosa chiaro;
  • 160 mg + 25 mg: bianco o quasi bianco.

In una pausa di una tavoletta sono visibili 2 strati: un nucleo bianco e una pellicola.

  • 80 mg + 12,5 mg e 160 mg + 12,5 mg: 10, 20 e 30 ciascuno. in blister, in una confezione di 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 o 12 pacchi; su 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 e 180 pezzi. in scatole di polipropilene, in un fascio di cartone di 1 barattolo;
  • 160 mg + 25 mg: 10 pz. in blister, in una confezione di 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 o 12 pacchi; 20 pezzi in blister, in una confezione di 1, 2, 3 o 4 pacchi.

La composizione di 1 compressa Duopress:

  • principi attivi: valsartan - 80 mg + idroclorotiazide - 12,5 mg o valsartan - 160 mg + idroclorotiazide - 12,5 mg o valsartan - 160 mg + idroclorotiazide - 25 mg;
  • eccipienti: sodio croscaramelloso, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone;
  • la composizione del guscio del film: macrogol-4000, biossido di titanio, ipromellosa e compresse di ossido rosso di colorante di ferro 160 mg + 12,5 mg.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Duopress è un antipertensivo combinato che contiene l'antagonista del recettore dell'angiotensina II e il diuretico tiazidico come sostanze attive.

L'antagonista selettivo dei recettori dell'angiotensina II di natura non proteica è valsartan. Ha un effetto antagonistico selettivo sui recettori del sottotipo AT.1, di conseguenza, aumenta la concentrazione plasmatica di angiotensina II, che stimola i recettori non bloccati del sottotipo AT2, bilanciando così gli effetti associati alla stimolazione AT1-recettori.

Valsartan non possiede attività agonistica in relazione a AT1-recettori. La sua affinità per i recettori del sottotipo AT1 più che con il recettore sottotipo AT2, circa 20.000 volte. La sostanza non inibisce l'ACE (enzima di conversione dell'angiotensina), che distrugge la bradichinina e converte l'angiotensina I in angiotensina II e pertanto gli effetti della bradichinina e della sostanza P non sono potenziati e pertanto la probabilità di tosse secca quando assume valsartan è bassa. Il farmaco non interagisce e non blocca i canali ionici e i recettori di altri ormoni coinvolti nella regolazione delle funzioni cardiovascolari.

Nella malattia ipertensiva, valsartan contribuisce alla diminuzione della pressione arteriosa (PA), ma non influisce sulla frequenza cardiaca (FC).

Dopo aver assunto una singola dose del farmaco, l'effetto ipotensivo si sviluppa entro 2 ore, dopo 4-6 ore raggiunge il suo massimo effetto e persiste per 24 ore. Con appuntamenti ripetuti, la massima riduzione della pressione arteriosa (indipendentemente dalla dose prescritta) viene raggiunta dopo 2-4 settimane e rimane a questo livello per tutto il corso della terapia.

In caso di brusco annullamento di valsartan, la sindrome da astinenza (improvviso aumento della pressione arteriosa o l'insorgenza di altre conseguenze cliniche indesiderabili) non si sviluppa.

Un diuretico tiazidico è idroclorotiazide. La sua azione è associata a compromissione del riassorbimento di sodio, magnesio, potassio, cloro e acqua nel nefrone distale. La sostanza ritarda l'escrezione di acido urico e ioni di calcio. Ha un effetto antipertensivo causato dall'espansione delle arteriole, mentre praticamente nessun effetto sui valori normali della pressione sanguigna. L'azione diuretica si sviluppa 1-2 ore dopo la somministrazione orale del farmaco, raggiunge un massimo dopo 4 ore e dura per 6-12 ore. Nella maggior parte dei casi, l'effetto antipertensivo si verifica in 3-4 giorni, ma per ottenere l'effetto terapeutico ottimale occorrono fino a 3-4 settimane di trattamento.

La combinazione di valsartan con idroclorotiazide consente di ottenere una significativa riduzione della pressione arteriosa.

farmacocinetica

Il valsartan viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, ma il grado di assorbimento varia notevolmente. L'indice di biodisponibilità assoluta è di circa il 23%. La concentrazione massima viene raggiunta dopo 2 ore. Con una singola dose al giorno, l'accumulo della sostanza è insignificante. Le concentrazioni plasmatiche del farmaco sono le stesse in tutti i pazienti, indipendentemente dal sesso.

La comunicazione con le proteine ​​del siero (prevalentemente albumina di siero) è dell'ordine del 94-97%. Il volume di equilibrio della distribuzione è di circa 17 litri. Se confrontato con il flusso ematico epatico (circa 30 l / h), la clearance plasmatica è relativamente bassa (circa 2 l / h).

Metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9. Non soggetto a biotrasformazione significativa, sotto forma di metaboliti circa il 20% viene escreto. Il metabolita valeril-4-idrossi valsartan è farmacologicamente inattivo, si trova nel plasma sanguigno a basse concentrazioni - meno del 10% dell'area sotto la curva farmacologica concentrazione-tempo (AUC).

Il valsartan è principalmente escreto invariato: circa l'83% attraverso l'intestino, circa il 13% attraverso i reni. L'emivita dal corpo è di 9 ore. Quando assume il farmaco con il cibo, l'AUC diminuisce del 48%, ma dopo 8 ore la concentrazione plasmatica di valsartan non differisce da quella nei pazienti che assumevano il farmaco a stomaco vuoto. Poiché una riduzione dell'AUC non è accompagnata da una diminuzione clinicamente significativa dell'effetto di valsartan, il farmaco può essere assunto senza prendere di mira i pasti.

L'assorbimento di idroclorotiazide dopo somministrazione orale è del 60-80%. La sua massima concentrazione nel sangue si osserva dopo 2 ore. La comunicazione con proteine ​​di plasma di sangue fa dal 40 a 70%. La sostanza si accumula anche negli eritrociti, mentre la concentrazione è circa 3 volte superiore rispetto al plasma. L'idroclorotiazide non viene metabolizzata, più del 95% viene rapidamente escreto attraverso i reni. L'emivita è di 6-15 ore.

Quando si utilizza la combinazione di sostanze, valsartan + idroclorotiazide, la farmacocinetica del primo non cambia significativamente, la biodisponibilità di quest'ultimo diminuisce di circa il 30%. La combinazione di due farmaci non influisce sull'efficacia di ciascuno di essi. Secondo studi clinici, l'effetto antipertensivo di questa combinazione supera gli effetti simili di ciascuno dei componenti separatamente.

La clearance renale del farmaco non supera il 30% della clearance totale, pertanto non è richiesto alcun aggiustamento della dose con funzionalità renale compromessa. Tuttavia, i dati sull'uso di Duopress in pazienti con disturbi gravi [clearance della creatinina (CC) è inferiore a 30 ml / min] e i pazienti in emodialisi non sono disponibili.

Dato l'alto grado di legame di valsartan con le proteine, la sua eliminazione durante l'emodialisi è improbabile. Ma l'emodialisi rimuove efficacemente l'idroclorotiazide dal corpo. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, i picchi medi di concentrazione nel plasma e l'AUC dell'idroclorotiazide aumentano e il tasso di escrezione diminuisce. In caso di funzionalità renale compromessa di gravità lieve e moderata, l'emivita aumenta di quasi 2 volte.

Nei pazienti con funzionalità epatica lieve e moderata (5-6 e 7-9 punti sulla scala Child-Drink, rispettivamente), l'AUC di valsartan è due volte più alta di quella delle persone sane. Non ci sono dati sull'uso di Duopress in pazienti con gravi disturbi funzionali del fegato (più di 9 punti). Con alterata funzionalità epatica non si osserva un cambiamento significativo nella farmacocinetica dell'idroclorotiazide, pertanto non è necessario un aggiustamento della dose del farmaco. Per gravi violazioni del farmaco è controindicato. È necessaria cautela per l'ostruzione delle vie biliari.

Negli anziani, è possibile un aumento dell'AUC di valsartan, ma questo cambiamento non ha significato clinico. I pazienti anziani (con e senza ipertensione arteriosa) hanno una clearance sistemica inferiore dell'idroclorotiazide rispetto ai giovani volontari sani.

Indicazioni per l'uso

Duopress è indicato per il trattamento dell'ipertensione, se i pazienti sono raccomandati in terapia di associazione.

Controindicazioni

  • anuria;
  • disfunzione renale grave (CC inferiore a 30 ml / min o 0,5 ml / sec);
  • grave disfunzione epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh);
  • età fino a 18 anni;
  • pianificazione della gravidanza, gravidanza e allattamento;
  • co-somministrazione di aliskiren in pazienti con diabete di tipo 2;
  • ipersensibilità a qualsiasi sostanza Duopress (attiva o ausiliaria), così come altri derivati ​​sulfamidici.
  • iperaldosteronismo primario;
  • disfunzione epatica moderatamente grave;
  • condizione dopo trapianto di rene;
  • stenosi bilaterale o unilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene;
  • insufficienza renale (CC più di 30 ml / min);
  • condizioni accompagnate da una diminuzione del volume di sangue circolante e / o ioni di sodio (inclusi diarrea, vomito, assunzione diuretica a dosi elevate);
  • uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, preparazioni di potassio, sostituti contenenti potassio per sale edibile e altri mezzi che possono aumentare il contenuto di potassio nel sangue (ad esempio, eparina);
  • stenosi delle valvole aortica e mitrale;
  • arresto cordiaco cronico della classe funzionale III - IV secondo la classificazione NYHA;
  • cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
  • malattie ostruttive delle vie biliari e colestasi;
  • Malattia di Liebman-Sachs (lupus eritematoso sistemico);
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • iperuricemia;
  • diabete;
  • ipertrigliceridemia e ipercolesterolemia;
  • condizioni in cui ci sono disturbi idrici ed elettrolitici: con nefropatia, accompagnata da perdita di sali, disfunzione renale prerenale (cardiogenica), così come in pazienti con iponatremia, ipomagnesiemia, ipercalcemia, ipopotassiemia.

Istruzioni per l'uso Duopress: metodo e dosaggio

Prima della nomina di Duopress, è necessario correggere i disturbi esistenti di acqua ed elettrolita e / o riempire il volume del fluido circolante.

Il farmaco è indicato per la somministrazione orale. Prendi le compresse che ti servono 1 volta al giorno, ingerendo tutto e spremendo abbastanza liquido, indipendentemente dai pasti.

Il medico determina il dosaggio specifico di Duopress individualmente dopo aver valutato la situazione clinica. L'efficacia della terapia è stimata in 2-4 settimane - questo è così necessario per lo sviluppo del massimo effetto antipertensivo.

Effetti collaterali

Tutte le reazioni indesiderate di Duopress descritte di seguito sono suddivise in gruppi in base alla seguente gradazione della frequenza del loro sviluppo: molto spesso -> 1/10, spesso - da> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a

Istruzione: prima Università medica statale di Mosca intitolata I.M. Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, sono fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'autotrattamento è pericoloso per la salute!

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DUOPRESS

Compresse, rivestite con film di colore bianco o quasi bianco, rotonde, biconvesse; due strati sono visibili sulla frattura: il nucleo del colore bianco o quasi bianco e il guscio del film.

Eccipienti: cellulosa microcristallina 71,2 mg, sodio croscarmelloso 7 mg, povidone 5 mg, biossido di silicio colloidale 2,7 mg, magnesio stearato 1,6 mg.

La composizione del guscio del film: ipromellosa 2,85 mg, macrogol-4000 0,75 mg, diossido di titanio 1,4 mg.

10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
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30 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (12) - confezioni di cartone.
10 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
20 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
30 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
40 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
50 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
60 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
70 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
80 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
90 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
100 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
120 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
180 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.

Compresse rivestite con film dal rosa al rosa chiaro, rotonde, biconvesse; due strati sono visibili sulla frattura: il nucleo del colore bianco o quasi bianco e il guscio del film.

Eccipienti: cellulosa microcristallina 154,9 mg, sodio croscarmelloso 14 mg, povidone 10 mg, biossido di silicio colloidale 5,4 mg, magnesio stearato 3,2 mg.

La composizione del guscio del film: ipromellosa 5,7 mg, macrogol-4000 1,5 mg, ossido rosso colorante di ferro 0,1 mg, diossido di titanio 2,7 mg.

10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
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80 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
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120 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
180 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.

Compresse, rivestite con film di colore bianco o quasi bianco, rotonde, biconvesse; due strati sono visibili sulla frattura: il nucleo del colore bianco o quasi bianco e il guscio del film.

Eccipienti: cellulosa microcristallina 142,4 mg, sodio croscarmelloso 14 mg, povidone 10 mg, biossido di silicio colloidale 5,4 mg, magnesio stearato 3,2 mg.

La composizione del guscio del film: ipromellosa 5,7 mg, macrogol-4000 1,5 mg, biossido di titanio 2,8 mg.

10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
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10 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (10) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (12) - confezioni di cartone.
20 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
20 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
20 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (3) - confezioni di cartone.
20 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (4) - confezioni di cartone.
20 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (5) - confezioni di cartone.
20 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (6) - confezioni di cartone.
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120 pezzi - lattine di polipropilene (1) - pacchi di cartone.
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Duopress è un agente combinato ipotensivo che include un antagonista del recettore dell'angiotensina II e un diuretico tiazidico.

Valsartan è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II per l'ingestione orale, natura non proteica.

Ha un effetto antagonistico selettivo sui recettori del sottotipo AT1. La conseguenza del blocco AT1 - recettore è un aumento della concentrazione plasmatica di angiotensina II, che può stimolare i recettori bloccati del sottotipo AT2, che bilancia gli effetti associati alla stimolazione AT1 - recettori. Valsartan non ha attività ataviche nei confronti di AT1 - recettori. La sua affinità per i recettori del sottotipo AT1 circa 20.000 volte di più dei recettori del sottotipo AT2. Valsartan non inibisce l'ACE, nota anche come chinasi II, che converte l'angiotensina I in angiotensina II e distrugge la bradichinina. A causa della mancanza di effetto sull'ACE, gli effetti della bradichinina e della sostanza P non sono potenziati, pertanto, quando assumono antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, è improbabile che si sviluppi tosse secca. Valsartan non interagisce e non blocca i recettori di altri ormoni o canali ionici coinvolti nella regolazione della funzione del sistema cardiovascolare. Durante il trattamento dell'ipertensione arteriosa, valsartan abbassa la pressione sanguigna (BP) senza alterare la frequenza cardiaca (HR). Dopo l'ingestione di una singola dose di valsartan, l'effetto antipertensivo si sviluppa entro 2 ore e la massima diminuzione della pressione arteriosa si raggiunge entro 4-6 ore. L'effetto antipertensivo di valsartan persiste per 24 ore. Con appuntamenti ripetuti valsartan la massima riduzione della pressione sanguigna: indipendentemente dalla dose, si ottiene in 2-4 settimane e rimane al livello raggiunto durante la terapia a lungo termine. L'associazione con idroclorotiazide consente di ottenere una significativa riduzione aggiuntiva della pressione sanguigna. Un'improvvisa cessazione di valsartan non è accompagnata da una sindrome da "ritiro" (un forte aumento della pressione sanguigna o altre conseguenze cliniche indesiderabili).

Diuretico tiazidico, il cui effetto diuretico è associato a compromissione del riassorbimento di sodio, cloro, potassio, ioni magnesio e acqua nella porzione distale del perfronte; ritarda l'escrezione di ioni calcio, acido urico. Ha un effetto ipotensivo, che è causato dall'espansione delle arteriole. Praticamente nessun effetto sui normali indicatori della pressione sanguigna.L'effetto diuretico si sviluppa entro 1-2 ore dall'assunzione del farmaco all'interno, raggiunge un massimo dopo 4 ore e dura per 6-12 ore. L'effetto antipertensivo si verifica dopo 3-4 giorni, ma possono essere necessarie 3-4 settimane per ottenere l'effetto terapeutico ottimale.

Il valsartan viene rapidamente assorbito dopo l'ingestione, ma l'entità dell'assorbimento varia ampiamente. La biodisponibilità assoluta media di valsartan è del 23%. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) - 2 ore. Quando prendi il farmaco dentro, una volta al giorno, il suo accumulo è insignificante. Le concentrazioni plasmatiche di valsartan sono le stesse negli uomini e nelle donne. Valsartan è attivamente associato alle proteine ​​del siero (94-97%), principalmente con albumina sierica. Il volume di equilibrio della distribuzione del farmaco è piccolo, circa 17 litri. La clearance plasmatica è relativamente bassa (circa 2 l / h) rispetto al flusso ematico epatico (circa 30 l / h).

Stabilizzato usando l'isoenzima CYP2C9. Valsartan non subisce biotrasformazione significativa, solo circa il 20% della dose viene escreto come metaboliti. Valeryl-4-idrossi valsartan si trova nel plasma a basse concentrazioni (meno del 10% dell'area sotto la curva farmacologica concentrazione-tempo (AUC)). Questo metabolita è farmacologicamente inattivo.

Mezzovita di eliminazione (t1/2) è di 9 ore. Excreted principalmente invariato attraverso l'intestino (circa 83%) e reni (circa il 13%). Quando assume valsartan con il cibo, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) viene ridotta del 48%. Tuttavia, 8 ore dopo l'ingestione, le concentrazioni plasmatiche di valsartan assunte a stomaco vuoto o con il cibo sono le stesse. La diminuzione dell'AUC non è accompagnata da una diminuzione clinicamente significativa dell'effetto terapeutico di valsartan, quindi il farmaco può essere utilizzato indipendentemente dal pasto.

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento di idroclorotiazide è del 60-80%. Concentrazione massima (Cmaxa) l'idroclorotiazide nel sangue viene raggiunta 2 ore dopo l'ingestione. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 40-70%. L'idroclorotiazide si accumula anche negli eritrociti con una concentrazione di circa 3 volte quella del plasma.

L'idroclorotiazide non viene metabolizzata ed è rapidamente eliminata attraverso i reni (oltre il 95%). T1/2 fa 6-15 ore.

Con l'uso simultaneo di valsartan, la biodisponibilità sistemica dell'idroclorotiazide si riduce di circa il 30%. L'assunzione simultanea di idroclorotiazide, da parte sua, non ha alcun effetto significativo sulla cinetica di valsartan. Questa interazione non ha alcun effetto sull'efficacia dell'uso simultaneo di valsartan e idroclorotiazide. Negli studi clinici, è stato dimostrato un effetto antipertensivo distinto di questa combinazione, che ha superato l'effetto di ciascuno dei componenti separatamente.

Gruppi di pazienti speciali

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Dato che la clearance renale è solo il 30% della clearance totale, i pazienti con funzionalità renale compromessa non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco. Attualmente non ci sono dati sull'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatina inferiore a 30 ml / min) e nei pazienti in emodialisi.

perché il grado di legame di valsartan alle proteine ​​plasmatiche è alto, la sua rimozione per emodialisi è improbabile. Allo stesso tempo, l'emodialisi consente di rimuovere efficacemente il corpo idroclorotiazide. In presenza di funzionalità renale compromessa, i picchi medi di concentrazione nel plasma e i valori di AUC dell'idroclorotiazide aumentano e il tasso di escrezione diminuisce. In pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata gravità1/2 quasi raddoppiato.

Pazienti con insufficienza epatica

L'AUC di valsartan in pazienti con polmoni (5-6 punti nella scala di Child-Pugh) e moderata (7-9 punti nella scala di Child-Pugh) ha una funzionalità epatica 2 volte maggiore rispetto a volontari sani. Attualmente non ci sono dati sull'uso del farmaco in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (più di 9 punti sulla scala di Child-Pugh). Poiché la funzionalità epatica anormale non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica dell'idroclorotiazide, non è necessario aggiustare la dose in pazienti con funzionalità epatica compromessa. Il farmaco è controindicato nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa. Nei pazienti con ostruzione delle vie biliari, il farmaco deve essere usato con cautela.

Pazienti anziani

In alcuni pazienti anziani, l'AUC di valsartan era leggermente più alta che nei pazienti giovani, ma ciò è clinicamente insignificante. Nei pazienti anziani (entrambi senza ipertensione arteriosa e nei pazienti con ipertensione arteriosa), la clearance sistemica dell'idroclorotiazide è inferiore rispetto ai volontari giovani sani.

- ipertensione arteriosa (nei pazienti per i quali è indicata la terapia di associazione).

Duopress (Duopress)

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Duopress - un assistente affidabile per l'ipertensione

"Duopress" è un farmaco antipertensivo efficace che include un antagonista del recettore dell'angiotensina II e un diuretico tiazidico.

Il farmaco è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II per somministrazione orale, natura non proteica. È in grado di esercitare un effetto antagonistico selettivo sul sottotipo del recettore AT1 e non possiede attività atavica sul recettore AT1.

Inoltre, non inibisce l'ACE, nota anche come chininasi II, e contribuisce alla distruzione della bradichinina.

Inoltre, questo farmaco non interagisce e non blocca i recettori di altri ormoni o canali ionici coinvolti nella regolazione della funzione del sistema cardiovascolare.

A causa della presenza di idroclorotiazide diuretico tiazidico, il farmaco ha un effetto ipotensivo, dovuto all'espansione delle arteriole.

L'effetto del farmaco inizia a svilupparsi diverse ore dopo l'assunzione della prima pillola e raggiunge un massimo dopo circa quattro ore, di solito persiste per dodici ore. L'effetto antipertensivo si verifica dopo alcuni giorni.

Tuttavia, potrebbe essere necessario circa un mese per ottenere l'effetto terapeutico ottimale.

Indicazioni per l'uso

Questo farmaco può essere utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa in pazienti che richiedono una terapia di combinazione.

Prima di iniziare il trattamento con questo farmaco, è necessario correggere i disturbi dell'acqua e dell'elettrolito.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, indipendentemente dall'ora del pasto, la frequenza di ricezione - una volta al giorno. La compressa deve essere deglutita intera, lavata con una quantità sufficiente di liquido.

A seconda della situazione clinica, la dose giornaliera raccomandata del farmaco è 1 compressa del farmaco Duopress, contenente valsartan / idroclorotiazide alla dose di 80 mg + 12,5 mg, 160 mg + 12,5 mg, o un massimo di 160 mg + 25 mg.

Il massimo effetto antipertensivo del farmaco Duopress si sviluppa entro poche settimane nel corso della terapia.

I pazienti che soffrono di compromissione del normale funzionamento dei reni non hanno bisogno di un aggiustamento del dosaggio individuale del farmaco.

"Duopress" non è raccomandato per le persone con grave insufficienza epatica.

Le persone con insufficienza epatica lieve o moderata che non sono accompagnate da colestasi pronunciata, la dose massima giornaliera di valsartan è di 80 mg.

Al fine di abbassare gli indicatori della pressione arteriosa, le compresse devono essere assunte per via orale a 25-50 mg una volta al giorno. Allo stesso tempo, si possono osservare lievi diuresi e natriuresi, ma solo il primo giorno di somministrazione.

In caso di aumento del dosaggio del farmaco da 25 a 100 mg, si osserva un aumento proporzionale della manifestazione di diuresi, natriuresi e una forte diminuzione della pressione sanguigna.

Con una dose singola superiore a 100 mg, un aumento della diuresi e una successiva diminuzione della pressione arteriosa sono clinicamente insignificanti, si osserva una perdita sproporzionatamente crescente di elettroliti. Aumentare la dose di oltre 200 mg non è pratico perché non c'è aumento di diuresi.

Quando la sindrome edematosa (a seconda delle condizioni e della reazione del paziente) è prescritta in una dose giornaliera di 25-100 mg, assunta una volta al mattino o divisa in due dosi e bevuta al mattino. Per gli anziani - 12,5 mg 1-2 volte al giorno.

Il dosaggio per i bambini dovrebbe essere di 1 mg / kg al giorno. La dose massima per i bambini di età inferiore ai 6 mesi - 3,5 mg / kg al giorno, fino a 2 anni - 12,5-37,5 mg al giorno e 3-12 anni - 100 mg al giorno, suddivisi in diverse dosi.

Dopo circa cinque giorni di trattamento, si raccomanda una pausa di tre giorni. Come terapia di mantenimento nella dose specificata è prescritto per prendere due volte a settimana. Se c'è un ciclo intermittente di trattamento con un ricevimento dopo 1-3 giorni o entro 2-3 giorni con una successiva interruzione, la diminuzione di efficienza è meno pronunciata e gli effetti collaterali si sviluppano meno frequentemente.

Per una marcata riduzione della pressione intraoculare, vengono prescritti 25 mg ogni 1-6 giorni; l'effetto si verifica in 24-48 ore.

Con il diabete mellito, è necessario assumere 25 mg di farmaco una volta al giorno con un aumento graduale della dose. Allo stesso tempo, la dose massima giornaliera non deve superare i 100 mg per ottenere un effetto terapeutico, in futuro è possibile ridurre la dose.

Rilascia forma e composizione

Il farmaco è disponibile sotto forma di piccole compresse rotonde con lati biconvessi. La loro superficie è rosa o rosa chiaro e il nucleo è bianco. La superficie delle compresse è rivestita con uno speciale involucro di tipo pellicola.

La composizione del farmaco comprende i seguenti componenti: idroclorotiazide, valsartan, povidone, biossido di silicio colloidale, cellulosa microcristallina, sodio croscaramelloso, magnesio stearato.

Interazioni farmacologiche

Droga, il cui uso simultaneo richiede cautela:

  1. Farmaci antipertensivi. È possibile potenziare l'effetto antipertensivo mentre lo si utilizza con altri agenti che abbassano la pressione sanguigna (ACE-inibitori, beta-bloccanti, bloccanti del calcio lento, guanetidina, metildopa, vasodilatatori, inibitori diretti della renina, antagonisti del recettore dell'angiotensina II).
  2. Ammine pressorie. Possibile indebolimento dell'azione delle amine pressorie (norepinefrina, epiiefrina), che non richiedono la cessazione dell'uso simultaneo.
  3. Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2).
  4. È possibile ridurre gli effetti diuretici e antipertensivi del farmaco Duopress con l'uso simultaneo di FANS, ad esempio, con derivati ​​dell'acido salicilico, indometacina. L'ipovolemia concomitante può portare a insufficienza renale acuta.

Interazioni per valsartan.

Farmaci, il cui uso simultaneo dovrebbe essere evitato:

  1. Con l'uso simultaneo di preparazioni al litio con ACE-inibitori o diuretici tiazidici, si è verificato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero di sangue e un associato aumento degli effetti tossici. L'esperienza di uso simultaneo di valsartan e preparazioni di litio non è ancora disponibile, quindi, in questo caso, si raccomanda di controllare la concentrazione di litio nel siero del sangue.
  2. L'uso simultaneo di antagonisti del recettore dell'angiotensina II con altri farmaci che influenzano il RAAS (ACE-inibitori, aliskiren), porta ad un aumento dell'incidenza di ipotensione arteriosa, iperkaliemia, disfunzione renale. È necessario controllare la pressione arteriosa, la funzionalità renale e il contenuto di elettroliti nel plasma sanguigno quando si prescrive il farmaco con altri farmaci che influenzano il RAAS. Uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, integratori alimentari contenenti potassio; sostituti del sale alimentare contenenti potassio; altri farmaci che aumentano il contenuto di potassio nel siero del sangue (ad esempio, eparina) richiede l'osservanza di misure precauzionali (tra cui, determinare regolarmente il contenuto di potassio nel sangue).
  3. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Con l'uso di valsartan contemporaneamente ai FANS (inibitori selettivi della COX-2), è possibile ridurre il suo effetto antipertensivo. L'uso simultaneo di antagonisti del recettore dell'angiotensina II e FANS, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa e / o ipovolemia (inclusa durante la terapia diuretica), può portare allo sviluppo di insufficienza renale acuta. Se necessario, l'uso simultaneo di valsartan con i FANS prima di iniziare la terapia, è necessario valutare la funzione renale e correggere i disturbi dell'acqua ed elettroliti.
  4. Vettori proteici. In base ai risultati di uno studio in vitro su colture epatiche, valsartan è un substrato per le proteine ​​carrier OATP1B1 e MRP2. La somministrazione simultanea di valsartan con inibitori della proteina di trasferimento OATP1B1 (rifampicina, ciclosporina) e con inibitori della proteina proteica di trasferimento MRP2 (ritonavir) può aumentare l'esposizione sistemica di valsartan (concentrazione plasmatica massima e AUC).

Mancanza di interazione farmacologica

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative durante la monoterapia con valsartan durante l'uso dei seguenti farmaci: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenololo, indometacina, idroclorotiazide, amlodipina, glibenclamide.

Istruzioni per l'uso del farmaco "Duopress"

Duopress - farmaco antipertensivo combinato.

È costituito da idroclorotiazite e Valsartan. Entrambe le sostanze attive non solo contribuiscono alla riduzione della pressione, ma anche a normalizzarne il livello, cioè l'effetto è terapeutico e più duraturo rispetto a quando si assumono numerosi mezzi di azione temporanea.

Quando si riceve Duopress non si osserva aumento della frequenza cardiaca, la funzione del muscolo cardiaco rimane normale.

Il farmaco non ha praticamente effetti collaterali (la loro lista sarà indicata in largo, ma l'incidenza di tale basso).

Istruzioni per l'uso

Indicazioni per l'uso

È prescritto per l'ipertensione. Contribuisce anche alla normalizzazione del sistema cardiovascolare, ma non è prescritto per problemi cardiaci senza aumento della pressione.

Metodo di utilizzo

Duopress viene preso due volte al giorno, 1 compressa. Il farmaco deve essere lavato con acqua. Viene assunto indipendentemente dalla nutrizione e dal tempo del pasto precedente. Anche l'assorbimento dal momento dell'ammissione è indipendente.

Il massimo effetto terapeutico si ottiene in 3-4 settimane.

Esiste la possibilità di aumentare il dosaggio, tuttavia, solo il medico curante prende una decisione su questa necessità. È possibile aumentare la dose fino ad un massimo di 2 o 2 compresse al giorno.

Video: "Farmacologia dei diuretici"

Forma di rilascio, composizione

Disponibile in compresse di piccole dimensioni con rivestimento in film di colore morbido.

ingredienti:

Interazione con altri farmaci

Non è raccomandato assumere il farmaco contemporaneamente con i seguenti farmaci:

  • Preparati al litio La concentrazione di litio nel sangue diventa alta, sullo sfondo del quale c'è una reazione tossica.
  • Farmaci antipertensivi.
  • Ammine pressorie.
  • Farmaci antinfiammatori non steroidei.
  • ACE-inibitori, aliskiren (può causare lo sviluppo di ipotensione arteriosa).
  • Vettori proteici.
  • Kurarepodorodnye rilassanti.
  • Agenti ipoglicemici.
  • Glicosidi cardiaci. Può causare un ritmo cardiaco irregolare.
  • Holinoblokatory. Effetto negativo sulla velocità dello stomaco e l'elaborazione del cibo.
  • Resine a scambio anionico.

Un certo numero di farmaci combinati con Duopress, ma la possibilità di combinazione e la mancanza di interazione è fortemente raccomandata per verificare con il medico. Assumere anche con cautela vitamine in combinazione con il farmaco. Si consiglia la consultazione con il medico curante.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco si verificano raramente, come evidenziato dai dati forniti dall'Organizzazione mondiale della sanità. Quindi, gli effetti collaterali più frequenti si verificano in meno del 10% dei casi. Frequenti - nell'1% dei casi. Poco frequente - meno dello 0,1% dei casi.

Tra gli effetti collaterali si possono distinguere (nella parte superiore sono indicati più frequenti, di seguito sono meno frequenti, mentre gli effetti collaterali sono presi per quanto riguarda l'assunzione di droga come sia il principale e il corso aggiuntivo):

  • mal di testa;
  • aumento di acido urico sierico;
  • diminuzione temporanea dell'acuità visiva;
  • l'impotenza;
  • tinnito;
  • diminuzione dell'emoglobina;
  • aumento del potassio nel sangue;
  • vasculite;
  • vertigini;
  • eruzione cutanea e prurito;
  • stanchezza;
  • tosse;
  • edema polmonare;
  • forte diminuzione della pressione;
  • vertigini;
  • insufficienza renale;
  • nausea;
  • disturbo del sonno;
  • spasmi muscolari;
  • febbre;
  • depressione;
  • diarrea;
  • miagliya.

Inoltre, durante l'assunzione del farmaco può essere osservata diarrea, stitichezza, dolore addominale. Tuttavia, al momento, questi eventi rari non sono associati all'assunzione del farmaco.

Controindicazioni

  • età fino a 18 anni;
  • gravidanza, il periodo che precede l'inizio della gravidanza, l'allattamento;
  • malattia epatica cronica;
  • anuria;
  • disfunzione renale;
  • durante l'assunzione di preparati contenenti potassio, Duopress non è prescritto.

Durante la gravidanza

Durante la gravidanza, il farmaco non è prescritto. Quando si pianifica una gravidanza, una donna dovrebbe essere consapevole dei rischi che il farmaco comporta per il feto. Nel terzo trimestre di gravidanza, il farmaco è in grado di interrompere il sistema nervoso del feto, la circolazione del sangue e lo sviluppo di patologie. Inoltre, il farmaco non è prescritto quando si allatta il latte materno. Se è necessario iniziare la terapia, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Video: "Silent Killer - Hypertension"

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco è valido per tre anni dalla data di produzione. Conservare il farmaco deve essere in un luogo buio e secco in cui la temperatura dell'aria non superi i 25 gradi.

Prezzo medio in Russia

Il costo medio del farmaco Duopress in Russia è di circa 370 rubli.

Prezzo medio in Ucraina

Il costo medio del farmaco Duopress in Ucraina è di circa 100 grivna.

analoghi

  • Valsakor H160 (il prezzo approssimativo è di 307 rubli, la forma di rilascio - compresse, progettata per normalizzare la pressione sanguigna, ampiamente distribuita nelle farmacie, ha una composizione quasi identica a Duopress);
  • Co-Diovan (forma di rilascio - pillole, prezzo approssimativo di 1600 rubli, destinato alla normalizzazione della pressione sanguigna, distribuito nelle farmacie, quasi identico nella composizione con Duopress);
  • Walz N (pillole, costo nel range di 300-400 rubli, progettato per normalizzare la pressione sanguigna, simile nella composizione a Duopress).

Recensioni

Non ci sono abbastanza recensioni sul farmaco Duopress a causa della sua bassa prevalenza nelle farmacie in Russia e Ucraina. In questo caso, ai medici viene sempre più prescritto il farmaco. Molte persone che hanno completato il ciclo di trattamento hanno un'alta efficacia nel ridurre la pressione.

Si sottolinea che è possibile stabilizzare la pressione in un periodo di tempo relativamente breve, che è inferiore al corso standard di trattamento. Per l'intero corso, è possibile normalizzare completamente la pressione e, a giudicare dalla maggior parte delle recensioni, l'effetto persiste per un periodo piuttosto lungo, ricorrendo non prima che in pochi mesi.

L'efficacia del farmaco Duopress è dovuta anche alla mancanza di effetti collaterali nella pratica. Non è stato ancora possibile stabilire irregolarità significative a seguito della terapia. Tuttavia, molti utenti notano che prima di assumere il farmaco hanno dovuto abbandonare l'uso di alcuni farmaci che erano stati precedentemente prescritti, a causa dell'incapacità di combinare i farmaci.

Si nota inoltre che il farmaco ha molti analoghi, se è impossibile riceverli, Duopress è prescritto. Inoltre, il farmaco è ben tollerato, molto raramente si verifica intolleranza individuale. Gli specialisti osservano anche l'elevata efficacia del farmaco.

Molti utenti notano che si auto-riassegnano i farmaci a se stessi, sostituendo i farmaci con un gran numero di effetti collaterali su Duopress, ma questo non è raccomandato, anche se al momento non ci sono informazioni su complicanze e avvelenamenti.

Duopress è anche adatto per un trattamento più breve con picchi di pressione minori, per un trattamento combinato che richiede una terapia individuale con un ciclo di trattamento scelto dal medico. Il farmaco interagisce bene con un certo numero di farmaci, ma occorre prestare attenzione insieme a antidolorifici, antidepressivi, antinfiammatori. In alcuni casi, i pazienti hanno notato che comportano il verificarsi di effetti collaterali.