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Venerdì, 30/11/2018, 20:10

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Assunzione di beta-bloccanti può causare ipotensione - un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e anche bradicardia - una diminuzione della frequenza cardiaca. Il paziente deve cercare rapidamente assistenza medica se la pressione sistolica è inferiore a 100 mm Hg e l'impulso è inferiore a 50 battiti al minuto. I beta-bloccanti non devono essere assunti durante la gravidanza, poiché possono portare a una crescita più lenta del feto.

I beta-bloccanti hanno numerosi effetti collaterali. Qui ci sono quelli più seri.

• Aumento dell'affaticamento: questo può essere il risultato di una diminuzione del flusso di sangue al cervello con una diminuzione della pressione sanguigna.
• Frequenza cardiaca rallentata: segno di debolezza generale.
• Blocco cardiaco: in caso di violazioni del sistema di conduzione cardiaca, i beta-bloccanti possono essere dannosi.
• Intolleranza fisica: non è la migliore scelta del farmaco per un atleta attivo.
• Esacerbazione di asma: le medicine di questo gruppo possono peggiorare la condizione di pazienti con asma bronchiale.
• Abbassamento del colesterolo LDL o lipidi a bassa densità nel sangue: alcuni beta-bloccanti abbassano il livello di colesterolo "buono".
• Tossicità: nelle malattie del fegato o insufficienza renale, i beta-bloccanti possono accumularsi nel corpo, perché vengono eliminati attraverso il fegato, i reni o entrambi.
• La probabilità di aumentare la pressione arteriosa in caso di interruzione del farmaco: se interrompe improvvisamente l'assunzione del farmaco, la pressione sanguigna potrebbe saltare anche più in alto rispetto a prima dell'inizio del trattamento. Questi farmaci dovrebbero essere fermati a bere gradualmente per diverse settimane.
• Riduzione dei livelli di zucchero nel sangue: i diabetici che assumono farmaci in questo gruppo possono sperimentare una risposta ridotta a bassi livelli di zucchero, poiché gli ormoni che aumentano i livelli di zucchero nel sangue dipendono dai nervi bloccati dai beta-bloccanti.
• L'effetto collaterale più pericoloso di bloccare i beta-bloccanti è l'infarto. Smettere di prendere i beta-bloccanti dovrebbe essere gradualmente al fine di evitare il dolore al cuore e attacchi di cuore.

Condizioni che richiedono estrema cautela nell'uso di beta-bloccanti:

• Diabete mellito (specialmente pazienti che ricevono insulina);
• Malattia polmonare ostruttiva cronica senza ostruzione bronchiale;
• Lesioni delle arterie periferiche con claudicatio intermittente lieve o moderato;
• depressione;
• Dislipidemia (problemi con colesterolo e trigliceridi nel sangue);
• Disfunzione asintomatica del nodo del seno, blocco atrioventricolare di 1 grado.

In queste condizioni dovrebbe:

• scegliere beta-bloccanti selettivi cardio;
• iniziare con una dose molto bassa;
• aumentarlo più agevolmente del solito;
• per i pazienti con diabete mellito - monitorare attentamente i livelli di glucosio nel sangue.

Controindicazioni assolute all'uso dei beta-bloccanti:

• Ipersensibilità individuale;
• Asma bronchiale e malattia polmonare ostruttiva cronica con ostruzione bronchiale (o che richiede l'uso di broncodilatatori);
• Blocco atrioventricolare 2-3 gradi, in assenza di un pacemaker artificiale;
• Manifestazioni cliniche di bradicardia;
• Sindrome del seno malato;
• Shock cardiogeno;
• Gravi lesioni delle arterie periferiche;
• Bassa pressione sanguigna con manifestazioni cliniche.

Si avvicina alla cancellazione dei beta-bloccanti

Indipendentemente dalle caratteristiche farmacologiche dei beta-bloccanti (presenza o assenza di cardioselettività, attività simpaticomimetica interna, ecc.), La loro brusca cancellazione dopo un uso prolungato (o una riduzione significativa del dosaggio) aumenta il rischio di sviluppare complicazioni cardiovascolari acute, che sono chiamate "sindrome da astinenza" o "sindrome da astinenza" sindrome da ricochet.

Questo ritiro di beta-bloccanti nelle persone con ipertensione può manifestarsi come un aumento dei valori della pressione arteriosa, fino allo sviluppo di una crisi ipertensiva. Nei pazienti con angina - aumento e / o aumento dell'intensità degli episodi di angina e, raramente, sviluppo della sindrome coronarica acuta. Nelle persone che soffrono di insufficienza cardiaca - l'aspetto o l'aumento di segni di scompenso.

Se necessario, la riduzione della dose o il completo ritiro dei beta-bloccanti devono essere eseguiti gradualmente (per diversi giorni o addirittura settimane), effettuando un attento monitoraggio del benessere del paziente e delle analisi del sangue. Se la rapida cancellazione del beta-bloccante è ancora necessaria, allora il seguente insieme di misure dovrebbe essere organizzato e portato avanti in anticipo per ridurre il rischio di situazioni di crisi:

• il paziente deve essere dotato di supervisione medica;
• il paziente dovrebbe minimizzare il sovraccarico fisico ed emotivo;
• Iniziare a prendere altri farmaci da altri gruppi (o aumentare i loro dosaggi) per evitare possibili deterioramenti.

Per l'ipertensione, è necessario utilizzare altre classi di farmaci che abbassano la pressione sanguigna. In cardiopatia ischemica, nitrati da solo o con calcio antagonisti. Nell'insufficienza cardiaca, i diuretici e gli ACE inibitori sono prescritti per i pazienti invece dei beta-bloccanti.

Gli effetti collaterali di tutti i beta-bloccanti sono generalmente simili, ma per i diversi farmaci in questo gruppo differiscono nella gravità. Vedi più articoli su specifici farmaci beta-bloccanti.

Beta-bloccanti Meccanismo di azione e classificazione. Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.

I beta-bloccanti, o beta-bloccanti dei recettori adrenergici, sono un gruppo di farmaci che si legano ai recettori beta-adrenergici e bloccano l'azione delle catecolamine (adrenalina e norepinefrina) su di essi. I beta-bloccanti appartengono ai farmaci di base nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e della sindrome da alta pressione sanguigna. Questo gruppo di farmaci è stato usato per trattare l'ipertensione fin dagli anni '60, quando entrarono per la prima volta nella pratica clinica.

Storia della scoperta

Nel 1948, R. P. Ahlquist descrisse due tipi di adrenorecettori funzionalmente diversi: alfa e beta. Nei successivi 10 anni, erano noti solo gli antagonisti degli adrenorecettori alfa. Nel 1958 fu scoperta la dicloisoprenalina, che combinava le proprietà di un agonista e antagonista dei recettori beta. Lui e molti altri farmaci di follow-up non erano ancora adatti all'uso clinico. E solo nel 1962 fu sintetizzato il propranololo (inderal), che aprì una nuova e brillante pagina nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Il premio Nobel per la medicina nel 1988 ha ricevuto J. Black, G. Elion, G. Hutchings per lo sviluppo di nuovi principi di terapia farmacologica, in particolare per giustificare l'uso di beta-bloccanti. Va notato che i beta-bloccanti sono stati sviluppati come gruppo antiaritmico di farmaci e il loro effetto ipotensivo è stato un risultato clinico inaspettato. Inizialmente, era considerato un fatto incidentale, lontano dall'azione sempre desiderabile. Solo più tardi, a partire dal 1964, dopo la pubblicazione di Prichard e Giiliam, fu apprezzato.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto alla loro capacità di bloccare i beta-adrenorecettori del muscolo cardiaco e di altri tessuti, causando una serie di effetti che sono componenti del meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci.

• Diminuzione della gittata cardiaca, della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache, a seguito della quale la domanda di ossigeno miocardico diminuisce, il numero di collaterali aumenta e il flusso sanguigno miocardico viene ridistribuito.
• Riduzione della frequenza cardiaca. A questo proposito, le diastole ottimizzano il flusso sanguigno coronarico totale e supportano il metabolismo del miocardio danneggiato. I beta-bloccanti, che "proteggono" il miocardio, sono in grado di ridurre la zona dell'infarto e la frequenza delle complicanze dell'infarto del miocardio.
• Riduzione della resistenza periferica totale riducendo la produzione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari.
• Ridurre il rilascio di norepinefrina dalle fibre nervose simpatiche postgangliari.
• Aumento della produzione di fattori vasodilatatori (prostaciclina, prostaglandina e2, ossido nitrico (II)).
• Riduzione del riassorbimento degli ioni sodio nei reni e della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo (somnio).
• Effetto di stabilizzazione della membrana - riduzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio e potassio.

Insieme con antipertensivi, i beta-bloccanti hanno i seguenti effetti.

• Attività antiaritmica, che è causata dalla loro inibizione dell'azione delle catecolamine, dal rallentamento del ritmo sinusale e dalla diminuzione della frequenza degli impulsi nel setto atrioventricolare.
• Attività antianginosa - blocco competitivo dei recettori adrenergici beta-1 del miocardio e dei vasi sanguigni, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità del miocardio, della pressione sanguigna, nonché ad un aumento della lunghezza della diastole e ad un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. In generale, per ridurre la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno, come risultato, la tolleranza allo stress fisico aumenta, i periodi di ischemia sono ridotti, la frequenza di attacchi di angina in pazienti con angina da sforzo e angina post-infarto è ridotta.
• Capacità antipiastrinica - rallenta l'aggregazione piastrinica e stimola la sintesi della prostaciclina nell'endotelio della parete vascolare, riduce la viscosità del sangue.
• Attività antiossidante, che si manifesta attraverso l'inibizione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo causato dalle catecolamine. Diminuzione della domanda di ossigeno per un ulteriore metabolismo.
• Riduzione del flusso di sangue venoso al cuore e volume del plasma circolante.
• Ridurre la secrezione di insulina inibendo la glicogenolisi nel fegato.
• Hanno un effetto sedativo e aumentano la contrattilità dell'utero durante la gravidanza.

Dal tavolo diventa chiaro che gli adrenorecettori beta-1 si trovano prevalentemente nel cuore, nel fegato e nei muscoli scheletrici. Le catecolamine, che influenzano gli adrenorecettori beta-1, hanno un effetto stimolante, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e della forza.

Classificazione dei beta-bloccanti

A seconda dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, gli adrenorecettori si dividono in:

• cardio selettivo (Metaprolol, Atenololo, Betaxololo, Nebivololo);
• cardio selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Metoprololo).

A seconda della loro capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i beta-bloccanti farmacocineticamente sono divisi in tre gruppi.

1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Se usato per via orale, viene assorbito rapidamente e quasi completamente (70-90%) nello stomaco e nell'intestino. I preparati di questo gruppo penetrano bene in diversi tessuti e organi, oltre che attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica. Di norma, i beta-bloccanti lipofili sono prescritti a basse dosi per insufficienza cardiaca epatica e congestizia grave.
2. Beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, talinololo, sotalolo). A differenza dei beta-bloccanti lipofili, se applicati per via orale, assorbono solo il 30-50%, sono metabolizzati meno nel fegato, hanno una lunga emivita. Escreto principalmente attraverso i reni e quindi i beta-bloccanti idrofili sono utilizzati a basse dosi con insufficiente funzionalità renale.
3. I beta-bloccanti lipo-e idrofili, o i bloccanti anfifilici (acebutololo, bisoprololo, betaxololo, pindololo, celiprololo), sono solubili in entrambi i lipidi e in acqua, dopo somministrazione orale, il 40-60% del farmaco viene assorbito. Occupano una posizione intermedia tra beta-bloccanti lipo-e idrofili e sono escreti in ugual misura dai reni e dal fegato. I farmaci sono prescritti a pazienti con insufficienza renale ed epatica moderata.

Classificazione dei beta-bloccanti da generazioni

1. Cardione selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Oxprenololo, Pindololo, Alprenololo, Penbutololo, Carteololo, Bopindololo).
2. Cardioselettivo (atenololo, metoprololo, bisoprololo, betaxololo, nebolololo, bevantololo, esmololo, acebutololo, talinololo).
3. I beta-bloccanti con le proprietà dei bloccanti dei recettori alfa-adrenergici (Carvedilolo, Labetalolo, Celiprololo) sono farmaci che sono inerenti ai meccanismi dell'azione ipotensiva di entrambi i gruppi di bloccanti.

I beta-bloccanti cardioselettivi e non cardioselettivi, a loro volta, si dividono in farmaci con attività simpaticomimetica interna e senza di esso.

1. I beta-bloccanti cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Atenololo, Metoprololo, Betaxololo, Bisoprololo, Nebivololo), insieme all'effetto antipertensivo, riducono il ritmo cardiaco, danno effetto antiaritmico, non provocano broncospasmo.
2. Cardioselettivi beta-bloccanti con attività intrinseca simpaticomimetici (acebutololo, talinolol, celiprololo) meno rallenta la frequenza cardiaca, inibiscono nodo sinusale automatismo e conduzione atrioventricolare, forniscono antianginosi significativo effetto antiaritmico in tachicardia sinusale, aritmie sopraventricolari e ventricolari, hanno scarso effetto sulla beta -2 recettori adrenergici dei bronchi dei vasi polmonari.
3. I beta-bloccanti non bioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Propranololo, Nadololo, Timololo) hanno il maggior effetto anti-anginoso, quindi sono più spesso prescritti a pazienti con angina concomitante.
4. I beta-bloccanti non bioselettivi con attività simpaticomimetica intrinseca (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) non solo bloccano, ma stimolano anche parzialmente i beta-adrenorecettori. I farmaci in questo gruppo riducono la frequenza cardiaca in misura minore, rallentano la conduzione atrioventricolare e diminuiscono la contrattilità miocardica. Possono essere prescritti a pazienti con ipertensione arteriosa con un lieve grado di disturbo della conduzione, insufficienza cardiaca e un polso più raro.

Selettività cardiaca dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori adrenergici beta-1 situati nelle cellule del muscolo cardiaco, l'apparato juxtaglomerulare dei reni, il tessuto adiposo, il sistema di conduzione cardiaca e l'intestino. Tuttavia, la selettività dei beta-bloccanti dipende dalla dose e scompare quando vengono utilizzate alte dosi di beta-bloccanti selettivi beta-1.

I beta-bloccanti non selettivi agiscono su entrambi i tipi di recettori, sugli adrenorecettori beta-1 e beta-2. Gli beta-2 adrenorecettori si trovano sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, dei bronchi, dell'utero, del pancreas, del fegato e del tessuto adiposo. Questi farmaci aumentano l'attività contrattile dell'utero gravido, che può portare alla nascita prematura. Allo stesso tempo, il blocco degli adrenorecettori beta-2 è associato ad effetti negativi (broncospasmo, vasospasmo periferico, glucosio e metabolismo dei lipidi) dei beta-bloccanti non selettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi hanno un vantaggio rispetto ai non cardioselettivi nel trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa, asma bronchiale e altre patologie del sistema broncopolmonare, accompagnati da broncospasmo, diabete, claudicatio intermittente.

Indicazioni per l'appuntamento:

• ipertensione arteriosa essenziale;
• ipertensione arteriosa secondaria;
• segni di ipersimpaticotonia (tachicardia, alta pressione del polso, tipo ipercinetico di emodinamica);
• concomitante malattia coronarica - angina da sforzo (beta-bloccanti selettivi del fumo, non selettivi - non selettivi);
• ha subito un attacco di cuore, indipendentemente dalla presenza di angina;
• disturbi del ritmo cardiaco (battiti prematuri atriali e ventricolari, tachicardia);
• insufficienza cardiaca subcompensata;
• cardiomiopatia ipertrofica, stenosi subaortica;
• prolasso della valvola mitrale;
• rischio di fibrillazione ventricolare e morte improvvisa;
• ipertensione arteriosa nel periodo preoperatorio e postoperatorio;
• I beta-bloccanti sono anche prescritti per l'emicrania, l'ipertiroidismo, l'abuso di alcol e droghe.

Beta-bloccanti: controindicazioni

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• bradicardia;
• blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
• ipotensione;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogeno;
• angina vasospastica.

Da altri organi e sistemi:

• asma bronchiale;
• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• malattia stenosante vascolare periferica con ischemia degli arti a riposo.

Beta-bloccanti: effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• diminuzione della frequenza cardiaca;
• rallentamento della conduttività atrioventricolare;
• significativa riduzione della pressione sanguigna;
• frazione di eiezione ridotta.

Da altri organi e sistemi:

• disturbi del sistema respiratorio (broncospasmo, violazione della pervietà bronchiale, esacerbazione di malattie polmonari croniche);
• vasocostrizione periferica (sindrome di Raynaud, estremità fredde, claudicatio intermittente);
• disturbi psico-emotivi (debolezza, sonnolenza, disturbi della memoria, labilità emotiva, depressione, psicosi acuta, disturbi del sonno, allucinazioni);
• disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, dolore addominale, stitichezza, esacerbazione di ulcera peptica, colite);
• sindrome da astinenza;
• violazione del metabolismo dei carboidrati e dei lipidi;
• debolezza muscolare, intolleranza all'esercizio;
• impotenza e diminuzione della libido;
• ridotta funzionalità renale dovuta a ridotta perfusione;
• diminuzione della produzione di lacrime, congiuntivite;
• disturbi della pelle (dermatiti, rash, esacerbazione della psoriasi);
• hypotrophy fetale.

Beta-bloccanti e diabete

Nel diabete mellito del secondo tipo, la preferenza è data ai beta-bloccanti selettivi, poiché le loro proprietà dismetaboliche (iperglicemia, diminuzione della sensibilità all'insulina) sono meno pronunciate rispetto a quelle non selettive.

Beta bloccanti e gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso di beta-bloccanti (non selettivo) è indesiderabile perché causa bradicardia e ipossiemia con successiva ipotrofia fetale.

Quali farmaci dal gruppo di beta-bloccanti è meglio usare?

Parlando di beta-bloccanti adrenergici come una classe di farmaci antipertensivi, implicano farmaci che hanno selettività beta-1 (hanno meno effetti collaterali), senza attività simpaticomimetica interna (più efficace) e proprietà vasodilatanti.

Quale beta-bloccatore è migliore?

Più recentemente, un beta-bloccante è apparso nel nostro paese con la combinazione più ottimale di tutte le qualità necessarie per il trattamento delle malattie croniche (ipertensione arteriosa e malattia coronarica) - Lokren.

Lokren è un beta-bloccante originale e allo stesso tempo economico con elevata selettività beta-1 e la più lunga emivita (15-20 ore), che ne consente l'uso una volta al giorno. Allo stesso tempo, non ha attività simpaticomimetica interna. Il farmaco normalizza la variabilità del ritmo giornaliero della pressione sanguigna, aiuta a ridurre il grado di aumento della pressione sanguigna mattutina. Nel trattamento di Lokren in pazienti con cardiopatia ischemica, la frequenza degli ictus è diminuita, la capacità di sopportare lo sforzo fisico è aumentata. Il farmaco non causa sensazioni di debolezza, affaticamento, non influenza il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il secondo farmaco che può essere distinto è Nebilet (Nebivolol). Occupa un posto speciale nella classe dei beta-bloccanti a causa delle sue proprietà insolite. Nebilet consiste di due isomeri: il primo è un beta-bloccante, e il secondo è un vasodilatatore. Il farmaco ha un effetto diretto sulla stimolazione della sintesi di ossido nitrico (NO) da parte dell'endotelio vascolare.

A causa del doppio meccanismo d'azione, Nebilet può essere prescritto a pazienti con ipertensione arteriosa e concomitanti malattie polmonari ostruttive croniche, aterosclerosi delle arterie periferiche, insufficienza cardiaca congestizia, grave dislipidemia e diabete mellito.

Per quanto riguarda gli ultimi due processi patologici, oggi c'è una significativa quantità di prove scientifiche che Nebilet non solo non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma normalizza anche l'effetto sul colesterolo, i livelli di trigliceridi, la glicemia e l'emoglobina glicata. I ricercatori associano queste proprietà uniche alla classe dei beta-bloccanti con l'attività modulante NO del farmaco.

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti

L'annullamento improvviso dei bloccanti dei beta-adrenorecettori dopo l'uso prolungato, specialmente in dosi elevate, può causare sintomi caratteristici dell'angina instabile, della tachicardia ventricolare, dell'infarto miocardico e, talvolta, anche della morte improvvisa. La sindrome da astinenza inizia a manifestarsi dopo alcuni giorni (meno spesso - dopo 2 settimane) dopo aver interrotto i bloccanti dei beta-adrenorecettori.

Per evitare che le gravi conseguenze dell'abolizione di questi farmaci si attengano alle seguenti raccomandazioni:

• interrompere l'uso di bloccanti beta-adrenorecettori gradualmente, per 2 settimane, secondo questo schema: il 1 ° giorno, la dose giornaliera di propranololo è ridotta di non più di 80 mg, al 5 ° giorno - di 40 mg, al 9 ° giorno - di 20 mg e sul 13 - 10 mg;
• i pazienti con malattia coronarica durante e dopo la sospensione dei bloccanti dei beta-adrenorecettori devono limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare la dose di nitrati;
• Le persone con malattia coronarica che subiscono un intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronarica non annullano i bloccanti dei beta-adrenorecettori prima dell'intervento chirurgico, 2 ore prima dell'intervento, viene prescritta mezza dose giornaliera, durante l'intervento i beta-bloccanti non vengono somministrati, ma per 2 giorni. dopo che è stato somministrato per via endovenosa.

Il meccanismo di sviluppo di ritiro di beta-bloccanti e la sua prevenzione

Ad oggi, ci sono diversi gruppi di farmaci usati per controllare il livello di pressione sanguigna (BP). Poiché l'ipertensione è un problema frequente in pazienti di età diverse, tali farmaci sono diffusi. I bloccanti adrenergici sono farmaci popolari usati per abbassare la pressione sanguigna. Farmaci efficaci che agiscono selettivamente, cioè sui singoli recettori. Fornisce anche meno possibilità di effetti collaterali. I beta-bloccanti differiscono nel loro meccanismo d'azione, ma aiutano a combattere i sintomi dell'ipertensione.

Poiché questi farmaci vengono utilizzati per un lungo periodo di tempo, l'impossibilità di prenderli può causare malfunzionamenti nel corpo. Vengono registrati un forte aumento della frequenza cardiaca e un aumento degli indicatori della pressione arteriosa. Un fenomeno simile è descritto come ritiro di beta-bloccanti. Per evitare questo problema, uno schema speciale viene utilizzato per ridurre gradualmente la loro concentrazione nel sangue del paziente.

Classificazione dei beta-bloccanti

Tutti i fondi di questo gruppo hanno un effetto simile sul corpo. Si manifesta nell'impatto su specifici recettori, in modo che questi ultimi diventino insensibili all'influenza dei neurotrasmettitori. È consuetudine distinguere due tipi di beta-bloccanti:

1. Le sostanze selettive agiscono solo su un tipo di sinapsi. Nell'uomo esistono due tipi di formazioni sensibili all'aumento delle concentrazioni di catecolamine. I preparati di questo gruppo riguardano solo i beta 1-adrenorecettori, che regolano la frequenza cardiaca, il diametro dell'arteria coronaria e l'intensità della disgregazione del glicogeno nel fegato. L'impatto su queste strutture è dovuto agli effetti benefici dell'uso di droghe di questo gruppo. Tale selettività riduce i possibili effetti collaterali del trattamento. Questa categoria include "Concor" e "Betalok".
2. I farmaci non selettivi agiscono anche sugli adrenorecettori beta2, la cui funzione è quella di correggere il funzionamento dei muscoli dei bronchi e dell'utero, nonché di controllare il rilascio di insulina. La gamma del loro uso è più ampia, ma è associata ad un aumentato rischio di effetti collaterali. Questo gruppo include mezzi come "Anaprilin" e "Carvedilolo".

Beta-bloccanti

I farmaci sono attivamente utilizzati in varie malattie del sistema cardiovascolare. Ciò è dovuto al loro effetto selettivo sui recettori.

1. I beta-bloccanti sono usati per trattare l'angina, in quanto aiutano a prevenire le convulsioni. Nel trattamento di questa malattia vengono utilizzati anche i nitrati, ma possono causare lo sviluppo di dipendenza. Gli agenti anti-catecolamine possono accumularsi nel sangue, che consente di ridurre gradualmente il dosaggio senza ridurre l'effetto terapeutico. Il trattamento più popolare per l'angina pectoris è "Concor" basato su bisoprololo, così come "Clophelin" e "Physiotens". Va notato che questi ultimi appartengono a diversi gruppi farmacologici.
2. Infarto miocardico - una malattia comune, pericolosa per la vita. L'uso di bloccanti riduce il rischio di possibili complicanze. Ciò si ottiene limitando la zona di necrosi quando si usano farmaci di questo gruppo, ad esempio Nebilet. Possono essere prescritti ai primi segni di un attacco di cuore. Questo approccio evita gli effetti pericolosi e facilita il periodo di recupero.
3. Insufficienza cardiaca cronica (CHF) - la base per la nomina di beta-bloccanti. Ti permettono di normalizzare il polso e la pressione sanguigna. L'efficacia dell'uso di questi fondi è attualmente allo studio. Allo stesso tempo, ipertensione arteriosa e disturbi del ritmo cardiaco associati a CHF sono indicazioni per l'uso di farmaci a base di metoprololo, così come i farmaci antianginosi, che includono Trimetazidina.
4. L'ipertensione è una delle principali aree di utilizzo di adrenoblocker. A causa dei loro effetti selettivi, è possibile evitare gli effetti negativi che si verificano quando si assumono farmaci da altri gruppi, ad esempio i calcio antagonisti, a cui appartiene la nifedipina. Quest'ultimo può portare a una forte caduta di pressione e shock cardiogeno. Nell'ipertensione vengono utilizzati anche agenti che agiscono sui recettori localizzati nei reni. Questi includono il farmaco "Lozap". "Indapamide", che è anche usato come un farmaco antipertensivo, è vicino in azione ai diuretici.
5. La coronaropatia (CHD) è spesso associata allo sviluppo di altre patologie cardiogeniche. Questo è il motivo per cui l'uso di beta-bloccanti è indicato per questo disturbo. Sono particolarmente efficaci nel complicare il processo di angina pectoris. I farmaci vengono utilizzati in combinazione con farmaci che migliorano le proprietà reologiche del sangue, come "pentossifillina" e "cinarizina" e glicosidi cardiaci, che includono "digossina". Con il coinvolgimento di vasi cerebrali nel processo, viene mostrato l'uso di agenti metabolici, ad esempio Mildronata.
6. I bloccanti adrenergici sono usati per violazioni del ritmo cardiaco di varia origine. Insieme ad altri farmaci antiaritmici, contribuiscono alla normalizzazione dell'impulso e aiutano a far fronte al dolore. Consigliato la loro combinazione con uno strumento come "Etatsizin".

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Nonostante tutti i benefici dell'uso di droghe, ci sono rischi di complicazioni. Ciò si verifica quando l'intolleranza individuale dei componenti del farmaco, con dosaggio improprio, così come un improvviso rifiuto di usarlo.

Sindrome di cancellazione

Poiché l'effetto dei beta-bloccanti è quello di impedire ai recettori catecolaminici di influenzare i corrispondenti recettori, quando vengono fermati, questo processo viene compensato. Questo è accompagnato da un forte aumento della pressione sanguigna, che può trasformarsi in una crisi ipertensiva. Tale sindrome da astinenza si verifica quando l'uso improprio di "Bisoprolol", "Carvedilola" e altre sostanze. Nei casi più gravi, si sviluppa l'ipossia. Aumenta il rischio di angina e infarto. Senza correzione medica, tali complicazioni possono finire nella morte. Tali sintomi si sviluppano con la sindrome da astinenza "Metoprololo".

Non tutti i farmaci utilizzati per combattere le malattie del sistema cardiovascolare richiedono una riduzione graduale del dosaggio. Questo non è necessario quando si prescrivono farmaci che non hanno un effetto cumulativo. Ad esempio, la sindrome da astinenza "Indapamide" è estremamente rara ed è più spesso associata ad errori nel suo utilizzo. Lo stesso si sa dei farmaci che migliorano la circolazione del sangue nel miocardio e nel cervello. Sono usati in aggiunta alla terapia primaria. La sindrome da astinenza "Tsinnarizina", sebbene possa essere accompagnata da compromissione cognitiva ed emicrania, ma tali complicanze sono raramente registrate.

Oltre ai beta-bloccanti, ci sono altri farmaci usati per combattere i problemi cardiaci che possono causare un forte aumento della pressione sanguigna e lo sviluppo di un attacco cardiaco o di una cardiopatia ischemica. Questi includono farmaci antianginosi. Ad esempio, i farmaci del gruppo Nifedipina possono causare sindrome da astinenza sotto forma di insufficienza cardiaca acuta e ischemia miocardica. Lo stesso accade con un netto rifiuto di usare la trimetazidina.

Con la comparsa di tali segni clinici, la terapia sintomatica viene eseguita con l'uso di farmaci che normalizzano la pressione sanguigna. Allo stesso tempo, i farmaci anticonvulsivanti sono anche usati per trattare il ritiro causato dal rigetto di farmaci più potenti come il Corvalol. Oggi i medici stanno cercando di abbandonare l'uso routinario di tali farmaci. Ciò è dovuto alla loro ricezione incontrollata. Questo approccio influisce negativamente sulla salute dei pazienti. In relazione a ciò, Corvalol è vietato per l'uso in un certo numero di paesi.

In studi mirati allo studio e al monitoraggio di pazienti che improvvisamente hanno interrotto l'assunzione di beta-bloccanti, sono state identificate diverse caratteristiche contemporaneamente. Per valutare i cambiamenti avvenuti, è stato utilizzato un metodo per misurare il livello di noradrenalina nel plasma sanguigno dei pazienti. È stato confermato che la concentrazione del neurotrasmettitore diminuiva gradualmente anche con un netto abbandono dell'uso di droghe. Questo suggerisce che il ritiro quando si usano i bloccanti adrenergici non è associato alla concentrazione di catecolamine nel corpo.

È stata anche valutata la sensibilità dei rispettivi recettori agli effetti dei neurotrasmettitori. Poiché i farmaci causano la disfunzione a lungo termine delle strutture nervose, una graduale riduzione del dosaggio consente un recupero regolare del loro lavoro. Tuttavia, con un netto rifiuto di usare i beta-bloccanti, i recettori cardiaci sono ipersensibili agli effetti delle catecolamine.

Pertanto, la cessazione improvvisa dell'uso di droghe porta ad un aumento della suscettibilità naturale delle strutture nervose agli effetti degli stimoli chimici. Tale cascata di reazioni e provoca lo sviluppo della sindrome da astinenza, che si manifesta con aumento della pressione e tachicardia.

overdose

Errori nella ricezione di tali fondi influenzano negativamente lo stato di salute. Si registrano sintomi come vertigini, bradicardia, un cambiamento nel normale ritmo cardiaco. I pazienti perdono conoscenza, cadono in coma o soffrono di fenomeni convulsi. Tale quadro clinico è associato a una grave depressione del cuore e ad un forte calo della pressione sanguigna. In questi casi è necessario il ricovero in ospedale. Terapia sintomatica con diuretici, glicosidi cardiaci e farmaci che ripristinano il normale funzionamento del miocardio. Necessario per cancellare il farmaco che ha causato una reazione simile. Per accelerare la rimozione dei suoi metaboliti dal sangue è la terapia di infusione.

Le dosi di farmaci richiedono un aggiustamento se il paziente ha una storia di diabete, malattie del tratto respiratorio e disturbi cognitivi.

Si avvicina alla cancellazione dei beta-bloccanti

L'esistenza di un rischio di complicanze dopo aver rifiutato l'uso di farmaci non significa che non sia necessario trattare i disturbi del sistema cardiovascolare con il loro aiuto. Per avvertire di conseguenze negative possibili, è tenuto ad aderire a raccomandazioni del dottore. I beta-bloccanti vengono cancellati gradualmente. Innanzitutto, i dosaggi dei farmaci usati sono ridotti. Alcuni medici consigliano in poche settimane di ridurre la frequenza di utilizzo. Durante il graduale abbandono di bloccanti adrenergici, non sono raccomandati carichi fisici e altre azioni che possano provocare un brusco aumento della pressione sanguigna. Questo approccio eviterà effetti collaterali e lo sviluppo della sindrome da astinenza.

Recensioni

Dmitry, 48 anni, Saratov

Sono andato da un medico sull'ipertensione. Secondo gli appuntamenti, ha bevuto "Betacard". Lo stato di salute è migliorato, il bisogno di pillole è scomparso. Ma dopo la fine dell'uso della medicina, fu portato in ospedale con una crisi ipertensiva. Sindrome da astinenza diagnosticata. Si è scoperto che è necessario interrompere l'assunzione del farmaco gradualmente.

Nadezhda, 52 anni, Kaliningrad

Ho il diabete, contro il quale la pressione sanguigna salta costantemente. Accetta "Concor". Il dottore ha detto che dopo la fine del corso è necessario ridurre gradualmente il dosaggio. Non ha attribuito la giusta importanza a questo. Come risultato della sospensione del farmaco, la mia testa cominciò a sentire le vertigini, il cuore mi doleva. Si è scoperto che è una sindrome da astinenza. Ancora una volta, il corso viene tagliato il farmaco, ma la dose viene ridotta gradualmente.

Beta-bloccanti adrenergici: principi di terapia dal punto di vista della medicina basata sull'evidenza

I beta-bloccanti sono un grande gruppo di farmaci la cui caratteristica principale è la capacità di bloccare in modo reversibile i recettori beta-adrenergici. Questi farmaci sono stati utilizzati nella clinica dai primi anni '60 e il loro ruolo nel trattamento delle malattie cardiovascolari si è rivelato così significativo che nel 1988 gli scienziati che hanno preso parte alla creazione di beta-bloccanti hanno ricevuto il premio Nobel.

Nonostante la capacità di tutti i beta-bloccanti di bloccare i recettori beta-adrenergici, questi farmaci differiscono nel grado di selettività dell'azione su diverse sottospecie di questi recettori, oltre che in presenza di proprietà aggiuntive. Come sapete, ci sono due tipi principali di beta-adrenorecettori - Beta₁- e Beta₂-recettori adrenergici. Alcuni beta-bloccanti (propranololo, nadololo, carvedilolo, ecc.) Agiscono su entrambi i tipi di Beta-adrenorecettori nella stessa misura, sono chiamati non selettivi, altri (metoprololo, atenololo, bisoprololo, ecc.) Hanno un effetto maggiore su Beta₁-adrenorecettori, localizzati principalmente nel cuore, sono chiamati selettivi. Il grado di selettività di diversi beta-bloccanti è diverso, ma diminuisce sempre significativamente con l'aumentare della dose del farmaco.

Preparati come il bisoprololo e il nebolololo hanno il più alto grado di selettività disponibile sul mercato per i beta-bloccanti.La presenza di selettività espande le possibilità di utilizzare beta-bloccanti in caso di malattie concomitanti e riduce il rischio di una serie di effetti collaterali. Quindi, i Beta-bloccanti selettivi hanno meno probabilità di causare fenomeni broncospastici, dal momento che Beta₂-gli adrenorecettori si trovano principalmente nei polmoni (il blocco di questi recettori causa un aumento del tono bronchiale). I beta-bloccanti selettivi in ​​misura minore rispetto a quelli non selettivi, aumentano la resistenza vascolare periferica, in modo che possano essere maggiormente utilizzati in pazienti con ridotta circolazione periferica (ad esempio, con claudicatio intermittente).

Alcuni beta-bloccanti (acebutalolo, pindololo, sotalolo, talinololo) hanno anche la cosiddetta attività simpaticomimetica interna (o intrinseca), vale a dire. combinare le proprietà di antagonista e agonista. In precedenza, questa proprietà era considerata positiva, poiché si riteneva che avrebbe ridotto l'effetto indesiderato dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare, in particolare, i beta-bloccanti con attività simpaticomimetica interna hanno un effetto meno pronunciato sulla frequenza cardiaca. Tuttavia, è stato successivamente stabilito che è proprio l'effetto cronico negativo alla base della maggior parte degli effetti benefici dei beta-bloccanti, in particolare determina, in primo luogo, la loro capacità di ridurre la mortalità cardiovascolare [1]. Studi clinici hanno confermato che i beta-bloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca hanno un effetto significativamente meno pronunciato sull'aspettativa di vita rispetto ai beta-bloccanti che non hanno questa proprietà.

Un certo numero di beta-bloccanti può inoltre avere un effetto vasodilatatore. Questo si ottiene avendo Alpha₁-attività adrenobloccante (labetololo, carvedilolo) o stimolando la sintesi dell'ossido nitrico nell'endotelio (nebivololo). Al momento, non vi è una chiara evidenza del ruolo di questa proprietà nell'efficacia dei beta-bloccanti. È stato sostenuto che è la presenza dell'azione vasodilatatrice che rende il carvedilolo così efficace nel trattamento dell'insufficienza cardiaca [2]. Tuttavia, è stato presto dimostrato che bisoprololo, un beta-bloccante che non mostra un effetto vasodilatatore, dà anche un effetto distinto in tali pazienti [3].

I beta-bloccanti hanno un effetto antianginale distinto e, pertanto, fin dai primi anni '60, sono stati usati per trattare i pazienti con IHD. Possono ridurre il numero di ictus e la necessità di assumere nitroglicerina, migliorare la tolleranza all'esercizio e ridurre la gravità dell'ischemia miocardica in esso. Secondo la letteratura [4], l'effetto antianginoso dei beta-bloccanti è paragonabile a quello dei nitrati e degli antagonisti del calcio. Alcuni ricercatori concludono che l'effettivo effetto antianginoso dei beta-bloccanti è un po 'inferiore a quello dei nitrati [5].

La capacità dei beta-bloccanti di ridurre la pressione sanguigna (sia sistolica che diastolica) consente di utilizzare efficacemente questi farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Nonostante il fatto che attualmente ci siano diversi gruppi di farmaci antipertensivi, compresi quelli più recenti (calcio antagonisti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina - ACE, ecc.), I beta-bloccanti (insieme ai diuretici) continuano ad essere considerati dalla maggior parte degli scienziati come farmaci di prima linea nel trattamento dei pazienti arteriosi ipertensione.

I beta-bloccanti hanno anche un distinto effetto anti-infiammatorio e sono quindi usati per trattare diversi tipi di aritmie (formano un gruppo separato di farmaci antiaritmici) di origine sia ventricolare che sopraventricolare. I beta-bloccanti sono usati con successo per controllare la frequenza cardiaca in pazienti con fibrillazione atriale, senza perdere i glicosidi cardiaci.

In precedenza si riteneva che l'uso di beta-bloccanti nell'insufficienza cardiaca congestizia fosse controindicato a causa della loro capacità di ridurre la gittata cardiaca. Successivamente, è emerso che l'aggiunta di beta-bloccanti alla terapia standard con ACE-inibitori e diuretici non solo è sicura, ma porta anche a un miglioramento significativo. In uno studio [3], è stato dimostrato che in tali pazienti i beta-bloccanti riducono la gravità dell'insufficienza cardiaca e migliorano significativamente la contrattilità miocardica.

Controindicazioni alla nomina di beta-bloccanti

A causa della capacità dei beta-bloccanti di influenzare diversi organi (non sempre favorevolmente), la loro assunzione è indesiderabile o addirittura controindicata in alcune malattie concomitanti. Tuttavia, è interessante notare che la linea tra le controindicazioni assolute e relative all'assunzione di beta-bloccanti è piuttosto arbitraria: ciò che alcuni autori considerano come controindicazioni assolute al loro uso, altri considerano come controindicazioni relative.

Secondo le raccomandazioni dell'American Heart Association, le controindicazioni assolute alla nomina dei beta-bloccanti sono pronunciate bradicardia (non vengono forniti valori specifici della frequenza cardiaca, tuttavia, secondo la maggior parte degli autori, la frequenza cardiaca inferiore a 48-50 al minuto è considerata bradicardia pronunciata), il blocco ventrioventricolare di alto livello iniziale è sindrome del seno malato e "insufficienza cardiaca grave e instabile" [6]. Asma bronchiale, malattie associate a sindrome broncospastica, depressione grave e malattie vascolari periferiche sono considerate come controindicazioni relative.

Vi erano preoccupazioni circa la sicurezza dell'uso di beta-bloccanti nei pazienti con diabete mellito, ma è ormai dimostrato che la maggior parte di questi pazienti tollerano bene i beta-bloccanti, è necessaria una cura solo nei pazienti che ricevono insulina (a causa del rischio di ipoglicemia).

Effetti collaterali beta-bloccanti

I beta-bloccanti spesso danno effetti collaterali, il rischio che si verifichino spesso spaventa medici e pazienti. Tuttavia, contrariamente all'opinione dei medici, la comparsa di bradicardia sinusale, vari blocchi cardiaci, ipotensione, sebbene non rara nel trattamento con beta-bloccanti, non è in alcun modo la ragione principale per fermare questi farmaci. Gli effetti collaterali più importanti dei beta-bloccanti sono la comparsa di debolezza, deterioramento della tolleranza all'esercizio, disturbi del sonno, incubi.

L'incidenza di impotenza sullo sfondo dell'uso di beta-bloccanti è di circa l'1%, ma queste o altre violazioni della funzione erettile sono molto più comuni [6].

Va ricordato che la frequenza di molti effetti collaterali dipende in modo significativo da quale beta-bloccante è utilizzato, quindi la nomina di beta-bloccanti cardio-selettivi a parità di altre condizioni è sempre preferibile a quelli non selettivi.

Dati di medicina basati sull'evidenza sull'effetto dei beta-bloccanti sulla prognosi della vita

Poco dopo l'inizio dell'uso del beta-bloccante in pazienti con malattia coronarica, è diventato chiaro che la loro azione in questa malattia non è limitata solo all'effetto sui suoi sintomi (effetto antianginoso). Numerosi studi randomizzati controllati hanno dimostrato che prescrivere beta-bloccanti a pazienti che hanno avuto un infarto miocardico prolunga significativamente la loro vita, riduce la probabilità di morte (prima di tutto improvvisa) e riduce il rischio di infarto miocardico ricorrente (sono questi indicatori che si concentrano principalmente sulla medicina basata sull'evidenza ).

Una meta-analisi degli studi sull'uso di beta-bloccanti come prevenzione secondaria dopo infarto miocardico confermato la loro capacità di migliorare l'aspettativa di vita dei pazienti. E 'stato dimostrato che, al fine di evitare la morte di 1 paziente deve essere trattato con beta-bloccanti, 42 pazienti per 2 anni. Questo effetto superiore antiaggregante della terapia (153 pazienti), statine (94 pazienti), anticoagulanti indiretti (63 pazienti), ed è secondo solo per effettuare trombolisi e assegnazione aspirina nella fase acuta di infarto miocardico (24 pazienti) [7].

Beta-bloccanti - farmaci con istruzioni per l'uso, indicazioni, meccanismo d'azione e prezzo

L'effetto sui beta-adrenorecettori di adrenalina e noradrenalina nelle malattie del cuore e dei vasi sanguigni può portare a conseguenze fatali. In questa situazione, i farmaci combinati in gruppi di beta-bloccanti (BAB) non solo facilitano la vita, ma anche la prolungano. Studiare l'argomento di BAB ti insegnerà a capire meglio il tuo corpo quando ti sbarazzi di una malattia.

Cosa sono i beta-bloccanti

Per bloccanti adrenergici (adrenoliti), intendiamo un gruppo di farmaci con un'azione farmacologica comune - neutralizzando i recettori dell'adrenalina dei vasi sanguigni e del cuore. I farmaci "disattivano" i recettori che reagiscono all'adrenalina e alla norepinefrina e bloccano le seguenti azioni:

• un forte restringimento del lume dei vasi sanguigni;
• ipertensione;
• effetto antiallergico;
• attività broncodilatatore (espansione del lume dei bronchi);
• aumento della glicemia (effetto ipoglicemico).

I farmaci influenzano i β2-adrenorecettori e i β1-adrenorecettori, causando l'effetto opposto di adrenalina e noradrenalina. Dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono i livelli di zucchero nel sangue. Quando attivato, i recettori beta1-adrenergici aumentano la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache, le arterie coronarie si dilatano.

A causa dell'azione sui β1-adrenorecettori, la conduttività del cuore è migliorata, la scomposizione del glicogeno nel fegato, la formazione di energia è migliorata. Quando i beta2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli dei bronchi si rilassano, la sintesi di insulina accelera e il grasso si rompe nel fegato. La stimolazione dei beta-adrenorecettori usando le catecolamine mobilita tutte le forze del corpo.

Meccanismo di azione

I preparati del gruppo di bloccanti dei beta-adrenorecettori riducono la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache, riducono la pressione, riducono il consumo di ossigeno da parte del cuore. Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti (BAB) è associato alle seguenti funzioni:

1. La diastole è allungata - a causa del miglioramento della perfusione coronarica, la pressione diastolica intracardiaca è ridotta.
2. Il flusso sanguigno viene ridistribuito dall'erogazione di sangue normalmente circolante all'ischemia, il che aumenta la tolleranza dell'attività fisica.
3. L'azione antiaritmica consiste nel sopprimere gli effetti aritmogenici e cardiotossici, prevenendo l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che può peggiorare il metabolismo energetico nel miocardio.

Proprietà farmacologiche

I beta-bloccanti non selettivi e cardioselettivi sono in grado di inibire uno o più recettori. Hanno effetti opposti vasocostrittori, ipertesi, antiallergici, broncodilatatori ed iperglicemici. Quando l'adrenalina è legata agli adrenorecettori, la stimolazione avviene sotto l'influenza di bloccanti adrenergici e aumenta l'attività interna simpaticomimetica. A seconda del tipo di beta-bloccanti, le loro proprietà si distinguono:

1. Beta-1,2-bloccanti non selettivi: riducono la resistenza vascolare periferica, la contrattilità miocardica. A causa dei farmaci di questo gruppo, l'aritmia viene prevenuta, la produzione di renina renale e la pressione sono ridotte. Nelle fasi iniziali del trattamento, il tono vascolare aumenta, ma poi diminuisce alla normalità. I bloccanti beta-1,2-adrenergici inibiscono l'adesione delle piastrine, la formazione di coaguli di sangue, aumentano la contrazione del miometrio, attivano la motilità del tratto digestivo. Nella cardiopatia ischemica, i bloccanti dell'adrenorecettore migliorano la tolleranza all'esercizio. Nelle donne, i beta-bloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina, riducono la perdita di sangue durante il travaglio o dopo l'intervento chirurgico, abbassano la pressione intraoculare, che consente il loro uso nel glaucoma.
2. Bloccanti beta1-adrenergici selettivi (cardio-selettivi) - riducono l'automatismo del nodo del seno, riducono l'eccitabilità e la contrattilità del muscolo cardiaco. Riducono la necessità di ossigeno miocardico, sopprimono gli effetti della noradrenalina e dell'adrenalina in condizioni di stress. A causa di ciò, la tachicardia ortostatica viene prevenuta, la mortalità in caso di insufficienza cardiaca viene ridotta. Questo migliora la qualità della vita delle persone con ischemia, cardiomiopatia dilatativa, dopo un ictus o infarto. I bloccanti beta1-adrenergici eliminano il restringimento del lume capillare, con l'asma bronchiale ridurre il rischio di sviluppare broncospasmo, con il diabete eliminare il rischio di sviluppare ipoglicemia.
3. Alfa e beta-bloccanti riducono il colesterolo e i trigliceridi, normalizzano il profilo lipidico. A causa di ciò, i vasi sanguigni si dilatano, il postcarico sul cuore diminuisce, il flusso sanguigno renale non cambia. Gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità miocardica, aiutano il sangue a non rimanere nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma a entrare completamente nell'aorta. Ciò porta ad una riduzione della dimensione del cuore, una diminuzione del grado della sua deformazione. In caso di insufficienza cardiaca, i farmaci riducono gli attacchi di ischemia, normalizzano l'indice cardiaco, riducono la mortalità nella malattia ischemica o la cardiomiopatia dilataci.

classificazione

Per capire come funzionano le droghe, è utile una classificazione dei beta-bloccanti. Sono divisi in selettivi, non selettivi. Ogni gruppo è diviso in due sottospecie aggiuntive, con o senza attività simpaticomimetica interna. A causa di una classificazione così complessa, i medici non hanno dubbi sulla scelta del farmaco ottimale per un particolare paziente.

Con azione predominante su beta-1 e beta-2-adrenorecettori

Per tipo di influenza sui tipi di recettori, i beta-bloccanti selettivi e i beta-bloccanti non selettivi sono isolati. Il primo atto è solo sui recettori cardiaci, quindi sono anche chiamati cardio-selettivi. I farmaci non selettivi colpiscono qualsiasi recettore. I bloccanti beta-1,2-adrenergici non selettivi includono Bopindololo, Metipranololo, Oxprenolo, Sotalolo, Timololo. I beta-1-bloccanti selettivi sono bisoprololo, metoprololo, atenololo, tilinololo, esmololo. Gli alfa-beta-bloccanti includono Proxodalolo, Carvedilolo, Labetalolo.

Dalla capacità di dissolvere in lipidi o acqua

I beta-bloccanti sono suddivisi in lipofili, idrofili, lipidropilici. I liposolubili sono Metoprololo, Propranololo, Pindololo, Oxprenolo, idrofilo - Atenololo, Nadololo. I farmaci lipofili sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, metabolizzati dal fegato. Nell'insufficienza renale, non si accumulano e quindi subiscono biotrasformazione. I preparati lipoidropilici o amfofili contengono acebutololo, bisoprololo, pindololo, celiprololo.

I bloccanti idrofili dei beta-adrenorecettori vengono assorbiti in modo peggiore nel tratto digestivo, hanno una lunga emivita, vengono espulsi dai reni. Sono preferibilmente utilizzati in pazienti con insufficienza epatica, perché sono eliminati dai reni.

Di generazioni

Tra i beta-bloccanti emettono farmaci della prima, della seconda e della terza generazione. I benefici di farmaci più moderni, la loro efficacia è più elevata e gli effetti collaterali dannosi - meno. I farmaci di prima generazione includono Propranololo (parte di Anaprilina), Timololo, Pindololo, Sotalolo, Alprenolo. Farmaci di seconda generazione - Atenololo, Bisoprololo (parte di Concor), Metoprololo, Betaxololo (compresse di Lokren).

I beta-bloccanti di terza generazione hanno anche un effetto vasodilatatore (rilassano i vasi sanguigni), tra cui Nebivololo, Carvedilolo, Labetalolo. Il primo aumenta la produzione di ossido nitrico, regolando il rilassamento dei vasi sanguigni. Carvedilolo blocca inoltre i recettori alfa-adrenergici e aumenta la produzione di ossido nitrico, e Labetalol agisce sui recettori alfa e beta-adrenergici.

Elenco di beta-bloccanti

Solo un medico può scegliere il farmaco giusto. Egli prescrive anche il dosaggio e la frequenza dei farmaci. Elenco di beta bloccanti noti:

1. Bloccanti adrenergici beta selettivi

Questi fondi agiscono selettivamente sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni e pertanto sono utilizzati solo in cardiologia.

1.1 Senza attività simpaticomimetica interna

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilolo, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Con attività simpaticomimetica interna

Il nome della sostanza attiva

Il farmaco che lo contiene

2. Beta nonselettiva adrenoblokator

Questi medicinali non hanno un effetto selettivo, abbassano il sangue e la pressione intraoculare.

2.1 Senza attività simpaticomimetica interna

Il nome della sostanza attiva

Il farmaco che lo contiene

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Con attività simpaticomimetica interna

3. Beta-bloccanti con proprietà vasodilatanti

Per risolvere i problemi di ipertensione, vengono utilizzati bloccanti di adrenorecettori con proprietà vasodilatanti. Costruiscono i vasi sanguigni e normalizzano il lavoro del cuore.

3.1 Senza attività simpaticomimetica interna

3.2 Con attività simpaticomimetica interna

Beta-bloccanti - noti farmaci

4. BAB long acting

I beta-bloccanti lipofili - farmaci ad azione prolungata lavorano analoghi antiipertensivi più lunghi, pertanto, sono nominati in un dosaggio inferiore e con una frequenza ridotta. Questi includono metoprololo, che è contenuto nelle compresse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers di azione ultracorta

I beta-bloccanti cardioselettivi - i farmaci a breve durata d'azione hanno un tempo di lavoro fino a mezz'ora. Questi includono esmolol, che è contenuto in Breviblok, Esmolol.

Indicazioni per l'uso

Esistono numerose condizioni patologiche che possono essere trattate con beta-bloccanti. La decisione sull'appuntamento è presa dal medico curante sulla base delle seguenti diagnosi:

1. Angina e tachicardia sinusale. Spesso i beta-bloccanti sono il rimedio più efficace per prevenire gli attacchi e trattare l'angina pectoris. Il principio attivo si accumula nei tessuti del corpo, sostenendo il muscolo cardiaco, che riduce il rischio di ricorrenza dell'infarto del miocardio. La capacità del farmaco di accumularsi consente di ridurre temporaneamente la dose. La fattibilità di ricevere BAB con angina pectoris aumenta con la tachicardia sinusale simultanea.
2. Infarto miocardico L'uso di BAB nell'infarto miocardico porta alla limitazione del settore della necrosi del muscolo cardiaco. Ciò porta a una riduzione della mortalità, diminuisce il rischio di arresto cardiaco e recidiva di infarto del miocardio. Si raccomanda l'uso di farmaci cardio-selettivi. L'applicazione è accettabile per iniziare immediatamente al momento dell'ammissione del paziente all'ospedale. Durata - 1 anno dopo l'insorgenza di infarto miocardico.
3. Insufficienza cardiaca. Le prospettive per l'uso di BAB per il trattamento dello scompenso cardiaco sono ancora allo studio. Attualmente, i cardiologi consentono l'uso di farmaci, se la diagnosi è combinata con angina da sforzo, ipertensione arteriosa, disturbi del ritmo, forma tachysystological di fibrillazione atriale.
4. Ipertensione. Le persone in giovane età, che conducono uno stile di vita attivo, spesso soffrono di ipertensione arteriosa. In questi casi, un BAB può essere prescritto da un medico. Un'ulteriore indicazione all'appuntamento è una combinazione della diagnosi principale (ipertensione) con disturbi del ritmo, angina da sforzo e dopo infarto miocardico. La crescita eccessiva di ipertensione in ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra è la base per ricevere BAB.
5. Le anomalie della frequenza cardiaca includono disturbi come aritmie sopraventricolari, flutter atriale e fibrillazione atriale, tachicardia sinusale. Per il trattamento di queste condizioni vengono usati con successo farmaci dal gruppo di BAB. Un effetto meno pronunciato è osservato nel trattamento delle aritmie ventricolari. In combinazione con agenti di potassio, BAB è usato con successo per il trattamento delle aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Caratteristiche dell'applicazione e regole di ammissione

Quando un medico decide sulla nomina dei beta-bloccanti, il paziente deve informare il medico sulla presenza di tali diagnosi come l'enfisema, la bradicardia, l'asma e l'aritmia. Una circostanza importante è la gravidanza o il sospetto. BAB assunto allo stesso tempo con il cibo o immediatamente dopo il pasto, poiché il cibo riduce la gravità degli effetti collaterali. Il dosaggio, il regime e la durata della terapia sono determinati dal cardiologo frequentante.

Durante il trattamento si raccomanda di monitorare attentamente l'impulso. Se la frequenza scende al di sotto del livello impostato (determinato quando si prescrive il regime di trattamento), è necessario informare il medico su di esso. Inoltre, l'osservazione da parte di un medico durante il corso di assunzione dei farmaci è una condizione per l'efficacia della terapia (uno specialista può regolare il dosaggio in base ai singoli indicatori). Non è possibile annullare automaticamente la ricezione del BAB, altrimenti gli effetti collaterali saranno esacerbati.

Effetti collaterali e controindicazioni di beta adrenoblokator

La nomina di BAB è controindicata per ipotensione e bradicardia, asma bronchiale, insufficienza cardiaca scompensata, shock cardiogeno, edema polmonare, diabete mellito insulino-dipendente. Le seguenti condizioni sono controindicazioni relative:

• malattia polmonare ostruttiva cronica in assenza di attività broncospastica;
• malattie vascolari periferiche;
• zoppia transitoria degli arti inferiori.

Le caratteristiche dell'impatto del BAB sul corpo umano possono comportare una serie di effetti collaterali di diversa gravità. I pazienti possono sperimentare i seguenti fenomeni:

• insonnia;
• la debolezza;
• mal di testa;
• insufficienza respiratoria;
• esacerbazione della malattia coronarica;
• disturbo intestinale;
• prolasso della valvola mitrale;
• vertigini;
• depressione;
• sonnolenza;
• stanchezza;
• allucinazioni;
• incubi;
• reazione lenta;
• ansia;
• congiuntiviti;
• tinnito;
• convulsioni;
• Fenomeno di Raynaud (patologia);
• bradicardia;
• disturbi psico-emotivi;
• oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• insufficienza cardiaca;
• palpitazioni;
• ipotensione;
• blocco atrioventricolare;
• vasculite;
• agranulocitosi;
• trombocitopenia;
• dolore muscolare e articolare
• dolori al petto;
• nausea e vomito;
• rottura del fegato;
• dolore addominale;
• flatulenza;
• spasmo della laringe o dei bronchi;
• mancanza di respiro;
• allergie cutanee (prurito, arrossamento, eruzione cutanea);
• estremità fredde;
• sudorazione;
• alopecia;
• debolezza muscolare;
• diminuzione della libido;
• diminuzione o aumento dell'attività degli enzimi, della glicemia e dei livelli di bilirubina;
• La malattia di Peyronie.

Annullare la Sindrome e come evitarla

Con il trattamento a lungo termine con alti dosaggi di BAB, un arresto improvviso della terapia può causare la sindrome da astinenza. I sintomi gravi si manifestano come aritmie ventricolari, attacchi di angina e infarto del miocardio. Gli effetti luminosi sono espressi come aumento della pressione sanguigna e tachicardia. La sindrome da astinenza si sviluppa dopo alcuni giorni dopo un ciclo di terapia. Per eliminare questo risultato, devi seguire le regole:

1. È necessario interrompere l'assunzione del BAB lentamente, per 2 settimane, abbassando gradualmente la dose della dose successiva.
2. Durante la cancellazione graduale e dopo la completa cessazione dell'assunzione, è importante ridurre drasticamente lo sforzo fisico e aumentare l'assunzione di nitrati (come concordato con il medico) e altri agenti antiangiologici. Durante questo periodo, è importante limitare l'uso di agenti riducenti la pressione.