Norvasc

Le compresse sono bianche o quasi bianche, a forma di smeraldo (ottaedro con lati irregolari), con l'incisione "Pfizer" su un lato e "AML-5" sull'altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 124.056 mg, fosfato di calcio - 63 mg, sodio carbossimetilico - 4 mg, magnesio stearato - 2 mg.

10 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone con il controllo della prima apertura.
10 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone con il controllo della prima apertura.
10 pezzi - blister (9) - pacchi di cartone con il controllo della prima apertura.
14 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone con il controllo della prima apertura.

Le compresse sono di colore bianco o quasi bianco, a forma di smeraldo (ottaedro con lati irregolari), incise con "Pfizer" su un lato e "AML-10" sull'altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 248.111 mg, fosfato di calcio - 126 mg, sodio carbossimetilico - 8 mg, magnesio stearato - 4 mg.

10 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone con il controllo della prima apertura.
10 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone con il controllo della prima apertura.
10 pezzi - blister (9) - pacchi di cartone con il controllo della prima apertura.
14 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone con il controllo della prima apertura.

Canale lento calcio bloccante, un derivato diidropiridinico. Fornisce effetto antipertensivo e antianginal. I blocchi rallentano i canali del calcio, inibiscono la transizione transmembrana degli ioni calcio nelle cellule (in misura maggiore) nelle cellule muscolari lisce vascolari che nei cardiomiociti.

Azione antianginosa dovuta all'espansione delle arterie e arteriole coronariche e periferiche.

Quando l'angina riduce la gravità dell'ischemia miocardica; l'espansione delle arteriole periferiche, riduce la malattia rotatoria, riduce il postcarico del cuore, riduce la necessità di miocardio in ossigeno. Espansione delle arterie coronarie e arteriole in inalterata e in aree ischemiche del miocardio, aumenta apporto di ossigeno al miocardio (specialmente con vasospastica angina pectoris); previene lo spasmo delle arterie coronarie (anche causato dal fumo).

I pazienti con angina stabile in dose singola giornaliera aumenta la tolleranza allo sforzo, rallenta lo sviluppo di attacchi di angina e coronarica depressione del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e il consumo di nitroglicerina e altri nitrati.

Ha un effetto antipertensivo lungo dose-dipendente, il cui meccanismo è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, una singola dose del farmaco fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore sia in posizione prona che in posizione eretta.

L'ipotensione ortostatica è abbastanza rara con amlodipina.

L'amlodipina non causa una diminuzione della tolleranza all'esercizio, frazione di eiezione ventricolare sinistra. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro. Nessun effetto sulla contrattilità miocardica e conduttività, non provoca riflesso aumento HR, inibisce l'aggregazione piastrinica e incrementi di GFR, possiede debole azione natriuretico. Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sulla concentrazione plasmatica dei lipidi e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete mellito e gotta.

Una significativa diminuzione della pressione arteriosa si osserva dopo 6-10 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore.

Pazienti con malattie del sistema cardiovascolare (compresi aterosclerosi coronarica con una lesione del vaso e la stenosi 3 o più arterie e aterosclerosi carotidea), infarto miocardico, angioplastica transluminale delle arterie coronarie (TLO) o angina pectoris, amlodipina impedisce lo sviluppo di ispessimento IMT delle arterie carotidi, ridurre la mortalità da infarto miocardico, ictus, TLO, intervento di bypass coronarico, porta ad una diminuzione del numero dei ricoveri per instabile oh angina e la progressione dell'insufficienza cardiaca cronica, riduce la frequenza degli interventi volti a ripristinare il flusso sanguigno coronarico.

Non aumenta la mortalità o lo sviluppo di complicanze e la mortalità nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (III-IV classe funzionale NYHA classificazione) durante la terapia con la digossina, diuretici e gli ACE-inibitori.

Nei pazienti con scompenso cardiaco cronico (classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA) di eziologia non ischemica quando si utilizza l'amlodipina, esiste una probabilità di edema polmonare.

Aspirazione e distribuzione

Dopo somministrazione orale, l'amlodipina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale, C._max nel sangue si raggiunge 6-12 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta media è del 64-80%. Un pasto simultaneo non influenza l'assorbimento di amlodipina.

Medio V_d pari a circa 21 l / kg di peso corporeo, che indica che la maggior parte del farmaco è nei tessuti, e la parte più piccola è nel sangue. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 97,5%. L'amlodipina penetra attraverso la BBB.

C_ss nel plasma si ottiene dopo 7-8 giorni di terapia.

Metabolismo ed escrezione

L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo nel fegato in assenza di un significativo effetto "first pass" attraverso il fegato. I metaboliti non hanno una significativa attività farmacologica.

Dopo una singola dose T_1/2 varia da 35 a 50 h, con la riconferma di T_1/2 è di circa 45 ore.La clearance totale di amlodipina è 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Circa il 60% della dose ingerita viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti, il 10% in una forma invariata e il 20-25% attraverso l'intestino con la bile.

L'amlodipina non viene rimossa dall'emodialisi.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), il rilascio di amlodipina è lento (T_1/2 - 65 h) rispetto ai pazienti giovani, ma questa differenza non ha significato clinico.

Estensione T_1/2 nei pazienti con insufficienza epatica si suggerisce che con l'uso prolungato del cumulo del farmaco nel corpo sarà più alto (T_1/2 - fino a 60 ore).

L'insufficienza renale non ha effetti significativi sulla cinetica dell'amlodipina.

- ipertensione arteriosa (sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci antipertensivi);

- stenocardia stabile e stenocardia vasospastica (stenocardia di Prinzmetal) (sia in monoterapia che in combinazione con altri agenti antianginosi).

- grave ipotensione (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);

- ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (inclusa grave stenosi aortica);

- shock (incluso cardiogeno);

- insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico;

- età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità all'amlodipina e ad altri derivati ​​diidropiridinici, nonché ad eccipienti, che fanno parte del farmaco.

Precauzioni dovrebbero essere utilizzati su pazienti con insufficienza epatica, insufficienza cardiaca cronica ischemica eziologia III-IV classe funzionale NYHA classificazione, angina instabile, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, infarto miocardico acuto (e per 1 mese dopo), SSSU (grave tachicardia, bradicardia), ipotensione arteriosa, con uso simultaneo di inibitori o induttori dell'isoenzima CYP3A4.

Il farmaco viene assunto per via orale 1 volta / giorno, con una quantità di acqua necessaria (100 ml).

Nell'ipertensione e nell'angina, la dose iniziale è di 5 mg, a seconda della risposta individuale del paziente, può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose del farmaco Norvask con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici, beta-bloccanti o ACE-inibitori.

Nei pazienti anziani, si raccomanda l'uso del farmaco in una dose terapeutica media, non è richiesta una modifica della dose del farmaco.

Sebbene T_1/2 amlodipina, così come tutti i bloccanti dei canali del calcio, aumenti nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e di solito non è richiesto un aggiustamento della dose per questa categoria di pazienti.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, si raccomanda di usare Norvask in dosi usuali, tuttavia, è necessario tenere conto del possibile leggero aumento di T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Immagini 3D

struttura

Descrizione della forma di dosaggio

Le compresse da 5 mg sono bianche o quasi bianche, sotto forma di smeraldo (ottaedro con lati irregolari) con il logo Pfizer su un lato e AML-5 sull'altro.

Le compresse da 10 mg sono compresse bianche o quasi bianche in forma di smeraldo (ottaedro con lati irregolari) con il logo Pfizer su un lato e AML-10 sull'altro.

Azione farmacologica

farmacodinamica

Derivato di diidropiridina - BPC, ha un effetto ipotensivo e antianginale. I blocchi rallentano i canali del calcio, riducono la transizione transmembrana degli ioni calcio nella cellula (in misura maggiore nelle cellule muscolari lisce vascolari rispetto ai cardiomiociti).

Azione antianginosa dovuta all'espansione delle arterie e arteriole coronariche e periferiche:

- con l'angina riduce la gravità dell'ischemia miocardica; l'espansione delle arteriole periferiche, riduce la malattia rotatoria, riduce il postcarico sul cuore, riduce la domanda di ossigeno miocardico;

- ampliando le arterie coronarie e arteriole nelle aree inalterati e ischemiche del miocardio, aumenta apporto di ossigeno al miocardio (specialmente con vasospastica angina pectoris); previene lo spasmo delle arterie coronarie (anche causato dal fumo).

Nei pazienti con angina singoli aumenti della dose quotidiana stabili esercitare la tolleranza, rallenta lo sviluppo di attacchi di angina e coronarica depressione del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e di consumo di nitroglicerina e altri nitrati.

Ha un effetto ipotensivo lungo dose-dipendente. L'effetto ipotensivo è dovuto all'effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare. In caso di ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore (nella posizione del paziente disteso e in piedi).

L'ipotensione ortostatica è abbastanza rara con amlodipina. L'amlodipina non causa una diminuzione della tolleranza all'esercizio, frazione di eiezione ventricolare sinistra. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro. Non influenza la contrattilità e la conduttività del miocardio, non causa un aumento riflesso della frequenza cardiaca, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la GFR, ha un debole effetto natriuretico.

Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sulla concentrazione plasmatica dei lipidi e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete mellito e gotta. Una significativa diminuzione della pressione arteriosa si osserva dopo 6-10 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore.

In pazienti con CVD (compresi coronarica lesione aterosclerosi con un vaso per la stenosi, e 3 o più arterie, aterosclerosi carotidea), infarto miocardico, percutanea angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA), o in pazienti con angina amlodipina impedisce sviluppo ispessimento intimy- media arterie carotidi, riduce la mortalità da infarto miocardico, ictus, PTCA, chirurgia di bypass delle arterie coronarie; porta ad una diminuzione del numero di ospedalizzazioni per angina instabile e la progressione di CHF; riduce la frequenza degli interventi volti a ripristinare il flusso sanguigno coronarico.

Non aumenta il rischio di morte o lo sviluppo di complicanze e decessi in pazienti con CHF (classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA) durante la terapia con digossina, diuretici e ACE inibitori. Nei pazienti con CHF (III-IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA) di eziologia non ischemica, quando si utilizza l'amlodipina, esiste una possibilità di edema polmonare.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'amlodipina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta media è del 64-80%, T_max nel siero - 6-12 ore C_ss sono raggiunti dopo 7-8 giorni di terapia.

L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento di amlodipina. Medio V_d è 21 l / kg, il che indica che la maggior parte del farmaco è nei tessuti, e la parte più piccola è nel sangue. La maggior parte del farmaco nel sangue (97,5%) è legato alle proteine ​​plasmatiche. L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo nel fegato in assenza di un significativo effetto di primo passaggio. I metaboliti non hanno una significativa attività farmacologica.

Dopo una singola dose T_1/2 varia da 35 a 50 h, con riconferma T_1/2 Sono circa 45. Circa il 60% della dose ingerita viene escreto dai reni principalmente come metaboliti, il 10% invariato e il 20-25% attraverso l'intestino con la bile. La clearance totale di amlodipina è 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Vecchiaia Nei pazienti anziani (oltre 65), il rilascio di amlodipina è ritardato (T_1/2 - 65 h) rispetto ai pazienti giovani, ma questa differenza non ha significato clinico.

Insufficienza epatica Estensione T_1/2 nei pazienti con insufficienza epatica si suggerisce che con l'uso prolungato del cumulo del farmaco nel corpo sarà più alto (T_1/2 - fino a 60 ore).

Insufficienza renale. L'insufficienza renale non ha effetti significativi sulla cinetica dell'amlodipina.

L'amlodipina penetra attraverso la BBB. L'emodialisi non viene rimossa.

Indizi di medicina Norvask ®

ipertensione arteriosa (sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci antipertensivi);

angina pectoris stabile e angina pectoris vasospastica (angina pectoris prinzmetal o angina pectoris variante) sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antianginosi.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amlodipina e ad altri derivati ​​della diidropiridina, nonché ad eccipienti, che fanno parte del farmaco;

ipotensione grave (DAU inferiore a 90 mm Hg);

ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (inclusa grave stenosi aortica;

shock (incluso cardiogeno);

insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico;

età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono state stabilite).

Con cautela: insufficienza epatica; arresto cordiaco cronico dell'eziologia non ischemica della classe funzionale III - IV secondo la classificazione NYHA; angina instabile; stenosi aortica; stenosi mitralica; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; infarto miocardico acuto (e il periodo entro 1 mese dopo di esso); sindrome del seno malato (grave tachicardia, bradicardia); ipotensione; uso simultaneo con inibitori o induttori dell'isoenzima CYP3A4.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza dell'uso del farmaco Norvask ® durante la gravidanza non è stata stabilita, pertanto l'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio per la madre supera il rischio per il feto e il neonato.

La prova del rilascio di amlodipina nel latte materno non è disponibile. Tuttavia, è noto che altri BPC, derivati ​​diidropiridinici, sono escreti nel latte materno. Pertanto, se necessario, l'uso del farmaco Norvask ® durante l'allattamento dovrebbe decidere la cessazione dell'allattamento al seno. Nessun effetto dell'amlodipina sulla fertilità è stato trovato nello studio nei ratti.

Effetti collaterali

La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base alla seguente (classificazione WHO): molto spesso - più di 1/10; spesso da più di 1/100 a meno di 1/10; raramente - da più di 1/1000 a meno di 1/100; raramente da più di 1/10000 a meno di 1/1000; molto di rado - da meno di 1/10000, inclusi i singoli messaggi.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - una sensazione di battito cardiaco, edema periferico (caviglie e piedi), vampate di sangue sulla pelle del viso; raramente - eccessiva diminuzione della pressione sanguigna; molto raramente, svenimento, mancanza di respiro, vasculite, ipotensione ortostatica, sviluppo o aggravamento di CHF, disturbi del ritmo cardiaco (inclusi bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale), infarto miocardico, dolore toracico.

Da parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente - artralgia, crampi muscolari, mialgia, mal di schiena, artrosi; raramente - miastenia.

Del sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza; raramente - astenia, malessere generale, ipestesia, parestesia, neuropatia periferica, tremore, insonnia, labilità dell'umore, sogni insoliti, irritabilità, depressione, ansia, ronzio nelle orecchie, perversione del gusto; molto raramente - emicrania, aumento della sudorazione, apatia, agitazione, atassia, amnesia; sconosciuto - disturbi extrapiramidali.

Da parte del sistema digestivo: spesso - nausea, dolore addominale; raramente - vomito, stitichezza o diarrea, flatulenza, dispepsia, anoressia, secchezza della mucosa orale, sete; raramente - iperplasia gengivale, aumento dell'appetito; molto raramente - pancreatite, gastrite, ittero (a causa di colestasi), iperbilirubinemia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite.

Dal lato degli organi che formano il sangue: molto raramente - porpora trombocitopenica, leucopenia, trombocitopenia.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro, rinite, sanguinamento nasale; molto raramente - tosse.

Dai sensi: raramente - diplopia, disturbi della sistemazione, xeroftalmia, congiuntivite, dolore oculare, disturbi visivi.

Dal sistema genito-urinario: raramente: minzione frequente, minzione dolorosa, nicturia, compromissione della funzione erettile; molto raramente - disuria, poliuria.

Per la pelle: raramente - dermatite; molto raramente - alopecia, xerodermia, sudore freddo, alterazione della pigmentazione cutanea.

Disturbi metabolici: molto raramente - iperglicemia; Raramente - aumento / diminuzione in peso del corpo.

Reazioni allergiche: raramente - prurito della pelle, eruzione (compreso eritematoso, maculopapular, orticaria); molto raramente - angioedema, eritema multiforme.

Indicatori di laboratorio: molto raramente - iperglicemia.

Altro: raramente - brividi, ginecomastia, dolore di localizzazione non specificata; molto raramente parosmia.

interazione

L'amlodipina può essere tranquillamente utilizzata per il trattamento dell'ipertensione arteriosa insieme a diuretici tiazidici, α-bloccanti, β-bloccanti o ACE inibitori. Nei pazienti con angina stabile, l'amlodipina può essere combinata con altri agenti antianginosi, come nitrati a lunga durata d'azione o a breve durata d'azione, β-bloccanti.

A differenza di altri BPC, l'interazione clinicamente significativa di amlodipina (III generazione BPC) non è stata trovata se usata insieme ai FANS, inclusi e con indometacina.

È possibile potenziare gli effetti antianginosi e ipotensivi della BPC quando usato insieme a diuretici tiazidici e dell'ansa, ACE-inibitori, beta-bloccanti e nitrati, nonché il loro effetto ipotensivo quando combinato con α₁-bloccanti adrenergici, neurolettici.

Sebbene nello studio di amlodipina non venga generalmente osservato un effetto inotropico negativo, tuttavia, alcuni CCB possono aumentare la gravità dell'effetto inotropico negativo dei farmaci antiaritmici che causano il prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio, amiodarone e chinidina).

L'amlodipina può anche essere tranquillamente utilizzata contemporaneamente ad antibiotici e agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale.

Una dose singola di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non influenza i parametri della farmacocinetica di amlodipina.

L'uso ripetuto di amlodipina alla dose di 10 mg e atorvastatina alla dose di 80 mg non è accompagnata da cambiamenti significativi nella farmacocinetica di atorvastatina.

Simvastatina: l'uso ripetuto simultaneo di amlodipina in una dose di 10 mg e simvastatina in una dose di 80 mg porta ad un aumento dell'esposizione alla simvastatina del 77%. In tali casi, la dose di simvastatina deve essere limitata a 20 mg.

Etanolo (bevande contenenti alcol): l'amlodipina, se assunta una volta sola alla dose di 10 mg, non influenza la farmacocinetica dell'etanolo.

Agenti antivirali (ritonavir): aumenta le concentrazioni plasmatiche di BPC, incl. e amlodipina.

Neurolettici e isoflurano: aumento dell'effetto ipotensivo dei derivati ​​diidropiridinici.

I preparati di calcio possono ridurre l'effetto di BPC.

Quando combinato BPC con preparazioni al litio (per i dati di amlodipina non sono disponibili), è possibile aumentare la manifestazione della loro neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Non sono stati condotti studi sull'uso simultaneo di amlodipina e ciclosporina in volontari sani e in tutti i gruppi di pazienti, ad eccezione dei pazienti dopo trapianto di rene. Vari studi sull'interazione di amlodipina con ciclosporina in pazienti dopo trapianto di rene mostrano che l'uso di questa combinazione non può portare ad alcun effetto o aumento di C_min ciclosporina a vari gradi, fino al 40%. Questi dati devono essere presi in considerazione e la concentrazione di ciclosporina in questo gruppo di pazienti deve essere monitorata, mentre ciclosporina e amlodipina devono essere utilizzate contemporaneamente.

Non altera la concentrazione sierica di digossina e la sua clearance renale.

Non ha effetti significativi sull'effetto di warfarin (PT).

Cimetidina: non influisce sulla farmacocinetica dell'amlodipina.

Negli studi in vitro, l'amlodipina non influisce sul legame alle proteine ​​plasmatiche di digossina, fenitoina, warfarin e indometacina.

Succo di pompelmo: una dose singola simultanea di 240 mg di succo di pompelmo e 10 mg di amlodipina per via orale non è accompagnata da un cambiamento significativo nella farmacocinetica dell'amlodipina. Tuttavia, non è raccomandato l'uso di succo di pompelmo e amlodipina allo stesso tempo, dal momento che con il polimorfismo genetico dell'isoenzima CYP3A4, la biodisponibilità dell'amlodipina può essere aumentata e, di conseguenza, un aumento dell'effetto ipotensivo.

Antiacidi contenenti alluminio o magnesio: la loro dose singola non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica dell'amlodipina.

Inibitori di isoenzima SUR3A4: con uso simultaneo di diltiazem alla dose di 180 mg e amlodipina alla dose di 5 mg in pazienti anziani (da 69 a 87 anni) con ipertensione arteriosa, un aumento dell'esposizione sistemica all'amlodipina è stato notato del 57%. L'uso simultaneo di amlodipina ed eritromicina in volontari sani (da 18 a 43 anni) non porta a cambiamenti significativi nell'esposizione ad amlodipina (un aumento dell'AUC del 22%). Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia del tutto chiaro, possono essere più pronunciati nei pazienti più anziani.

Potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo) possono portare ad un aumento della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno in misura maggiore rispetto al diltiazem. L'amlodipina e gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 devono essere usati con cautela.

Claritromicina: inibitore dell'isoenzima CYP3A4. Nei pazienti che assumono sia claritromicina che amlodipina, aumenta il rischio di abbassare la pressione sanguigna. Si raccomanda ai pazienti che assumono questa combinazione di essere sotto stretta sorveglianza medica.

Induttori dell'isoenzima CYP3A4: non ci sono dati sull'effetto degli induttori dell'isoenzima CYP3A4 sulla farmacocinetica dell'amlodipina. La pressione arteriosa deve essere attentamente monitorata con l'uso simultaneo di amlodipina e CYP3A4 induttori di isoenzimi.

Tacrolimus: con l'uso simultaneo di amlodipina, c'è il rischio di aumentare la concentrazione di tacrolimus nel plasma sanguigno. Al fine di evitare la tossicità di tacrolimus con l'uso simultaneo di amlodipina, la concentrazione di tacrolimus nel plasma sanguigno dei pazienti deve essere monitorata e la dose di tacrolimus deve essere aggiustata se necessario.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, 1 volta al giorno, con un volume d'acqua necessario (100 ml).

Nell'ipertensione e nell'angina, la dose iniziale abituale è 5 mg, a seconda della risposta individuale del paziente, può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg.

Pazienti anziani È consigliato usare in dosi solite, il cambiamento di una dose di medicina non è richiesto

Disfunzione epatica Sebbene t_1/2 amlodipina, così come tutti i BPC, aumenta nei pazienti con questa patologia, di solito non è richiesto un aggiustamento della dose (vedere "Istruzioni speciali").

Funzionalità renale compromessa. Si raccomanda di usare Norvask ® in dosi usuali, tuttavia, è necessario tenere conto del possibile leggero aumento di T_1/2.

Non è richiesto un aggiustamento della dose con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici, β-bloccanti e ACE inibitori.

overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa con possibile sviluppo di tachicardia riflessa e eccessiva vasodilatazione periferica (esiste una probabilità di ipotensione arteriosa grave e persistente, incluso lo sviluppo di shock e morte).

Trattamento: nomina del carbone attivo (specialmente nelle prime 2 ore dopo il sovradosaggio), lavanda gastrica, che impartisce una posizione elevata agli arti inferiori, mantenendo attivamente la funzione del sistema cardiovascolare, monitorando le prestazioni cardiache e polmonari, monitorando il BCC e la diuresi.

Ripristinare il tono vascolare - l'uso di farmaci vasocostrittori (in assenza di controindicazioni al loro uso); eliminare gli effetti del blocco dei canali del calcio - in / nell'introduzione del gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace.

Istruzioni speciali

È necessario mantenere l'igiene dentale e l'osservazione dal dentista (per prevenire il dolore, il sanguinamento e l'iperplasia delle gengive).

I pazienti anziani possono aumentare T_1/2 e diminuire la clearance del farmaco. Non è necessario modificare le dosi, ma è necessario un monitoraggio più attento dei pazienti di questa categoria.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco Norvask ® nella crisi ipertensiva non sono state stabilite.

Nonostante l'assenza di sindrome da astinenza in BPC, il trattamento con Norvask ® deve essere interrotto preferibilmente riducendo gradualmente la dose del farmaco.

Sullo sfondo dell'uso di amlodipina in pazienti con genesi non ischemica di classe III e IV NYHA, si è verificato un aumento dell'incidenza di edema polmonare, nonostante l'assenza di segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Sebbene non sia stato riscontrato alcun effetto negativo sulla capacità di guidare veicoli a motore o altri meccanismi complessi durante l'uso di Norvask ®, tuttavia, a causa di una possibile eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, dello sviluppo di vertigini, sonnolenza e altre reazioni avverse, occorre prestare attenzione in queste situazioni, specialmente all'inizio del trattamento e con dosi crescenti.

Modulo di rilascio

Compresse, 5 mg, 10 mg. In un blister di PVC / foglio di alluminio, 10 o 14 pezzi. 3 blister da 10 tab. o 1 bl. sulla tabella 14 in una scatola di cartone, sul lato anteriore del quale, per controllare la prima apertura, c'è una linea perforata.

fabbricante

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Germania..

Le richieste dei consumatori devono essere inviate all'indirizzo di Pfizer LLC. 123317, Mosca, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", blocco C.

Tel: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Condizioni di vendita della farmacia

Condizioni di conservazione del farmaco Norvask ®

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione del farmaco Norvask ®

Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Pillole per la pressione: una lista dei migliori farmaci, senza effetti collaterali

Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).

L'aumento della pressione sanguigna (abbreviata A / D) colpisce quasi ogni persona dopo 45-55 anni. Sfortunatamente, l'ipertensione non può essere completamente curata, quindi i pazienti ipertesi devono assumere costantemente le pillole sotto pressione fino alla fine della loro vita per prevenire crisi ipertensive (attacchi di ipertensione o ipertensione), che sono pieni di una serie di conseguenze: da forte mal di testa a infarto o ictus.

La monoterapia (prendendo un farmaco) dà un risultato positivo solo nella fase iniziale della malattia. Un maggiore effetto si ottiene con l'assunzione combinata di due o tre farmaci di diversi gruppi farmacologici che devono essere assunti regolarmente. Va tenuto presente che il corpo si abitua a qualsiasi pillola antipertensiva nel tempo e il loro effetto si indebolisce. Pertanto, per una stabilizzazione stabile del livello normale di A / D, è necessaria la loro sostituzione periodica, che solo il medico esegue.

I pazienti ipertesi dovrebbero sapere che i farmaci che riducono la pressione, ci sono azioni rapide e prolungate (lunghe). I preparati di diversi gruppi farmaceutici hanno diversi meccanismi di azione, cioè, per ottenere un effetto antipertensivo, influenzano vari processi nel corpo. Pertanto, il medico può prescrivere farmaci diversi a pazienti diversi con ipertensione arteriosa, ad esempio, atenololo può essere più adatto a normalizzare la pressione, e un altro è indesiderabile perché, insieme all'effetto ipotensivo, riduce la frequenza cardiaca.

Oltre a ridurre direttamente la pressione (sintomatica), è importante influenzare la causa del suo aumento: per esempio, per trattare l'aterosclerosi (se c'è una tale malattia), per effettuare la prevenzione di malattie secondarie - infarto, disturbi della circolazione cerebrale, ecc.

La tabella presenta un elenco generale di farmaci di diversi gruppi farmaceutici prescritti per l'ipertensione:

La pressione della droga narvaz

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Norvask. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questa medicina, così come le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Norvaska nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il farmaco ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, che potrebbero non essere stati dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi Norvaska in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento dell'ipertensione e riduzione della pressione, l'angina negli adulti, i bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco sulla base di amlodipina.

Norvask è un calcio lento bloccante derivato dalla diidropiridina. Fornisce effetto antipertensivo e antianginal. I blocchi rallentano i canali del calcio, inibiscono la transizione transmembrana degli ioni calcio nelle cellule (in misura maggiore) nelle cellule muscolari lisce vascolari che nei cardiomiociti.

Azione antianginosa dovuta all'espansione delle arterie e arteriole coronariche e periferiche.

Quando l'angina riduce la gravità dell'ischemia miocardica; l'espansione delle arteriole periferiche, riduce la malattia rotatoria, riduce il postcarico del cuore, riduce la necessità di miocardio in ossigeno. Espansione delle arterie coronarie e arteriole in inalterata e in aree ischemiche del miocardio, aumenta apporto di ossigeno al miocardio (specialmente con vasospastica angina pectoris); previene lo spasmo delle arterie coronarie (anche causato dal fumo).

Nei pazienti con angina singoli aumenti della dose quotidiana stabili esercitare la tolleranza, rallenta lo sviluppo di attacchi di angina e coronarica depressione del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e di consumo di nitroglicerina e altri nitrati.

Ha un effetto antipertensivo lungo dose-dipendente, il cui meccanismo è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, una singola dose di Norvasc fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa nell'arco di 24 ore sia in posizione prona che in posizione eretta.

L'ipotensione ortostatica con l'uso di amlodipina (il principio attivo del farmaco Norvask) è abbastanza rara.

L'amlodipina non causa una diminuzione della tolleranza all'esercizio, frazione di eiezione ventricolare sinistra. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro. Nessun effetto sulla contrattilità miocardica e conduttività, non provoca riflesso aumento HR, inibisce l'aggregazione piastrinica e incrementi di GFR, possiede debole azione natriuretico. Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sulla concentrazione plasmatica dei lipidi e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete mellito e gotta.

Una significativa diminuzione della pressione arteriosa si osserva dopo 6-10 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore.

Nei pazienti con malattie cardiovascolari (compresa l'aterosclerosi coronarica con una singola lesione vascolare e fino a stenosi di 3 o più arterie e aterosclerosi delle arterie carotidi) che hanno avuto un infarto miocardico, angioplastica coronarica percutanea transluminale (o angioplastica stenocardica o stenocardia, applicare l'applicazione. -media delle arterie carotidi, riduce la mortalità da infarto miocardico, ictus, TLP, chirurgia di bypass delle arterie coronarie, porta ad una diminuzione del numero di ricoveri per steno instabile ardii e la progressione dell'insufficienza cardiaca cronica, riduce la frequenza degli interventi volti a ripristinare il flusso sanguigno coronarico.

Norvask non aumenta il rischio di morte o lo sviluppo di complicanze che portano alla morte in pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classe funzionale 3-4 secondo la classificazione NYHA) durante la terapia con digossina, diuretici e ACE inibitori.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classe funzionale 3-4 secondo la classificazione NYHA) di eziologia non ischemica quando si utilizza l'amlodipina, esiste una probabilità di edema polmonare.

struttura

Amlodipina besilato + eccipienti.

farmacocinetica

Dopo l'ingestione Norvask ben assorbito. La biodisponibilità assoluta è del 64-80%. L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento di amlodipina. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 97,5%. L'amlodipina penetra nella barriera emato-encefalica (BBB). L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo nel fegato in assenza di un significativo effetto "first pass" attraverso il fegato. I metaboliti non hanno una significativa attività farmacologica. Circa il 60% della dose ingerita viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti, il 10% in una forma invariata e il 20-25% attraverso l'intestino con la bile. L'amlodipina non viene rimossa dall'emodialisi.

Nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), l'eliminazione di amlodipina è lenta (T1 / 2 - 65 h) rispetto ai pazienti giovani, ma questa differenza non ha significato clinico.

testimonianza

• ipertensione arteriosa (sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci antipertensivi);
• angina stabile e angina angiospastica (Prinzmetal stenocardia) (sia in monoterapia che in combinazione con altri agenti antianginosi).

Forme di rilascio

Compresse 5 mg e 10 mg.

Istruzioni per l'uso e il regime di dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale 1 volta al giorno, con una quantità di acqua necessaria (100 ml).

Nell'ipertensione e nell'angina, la dose iniziale è di 5 mg, a seconda della risposta individuale del paziente, può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose del farmaco Norvask con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici, beta-bloccanti o ACE-inibitori.

Nei pazienti anziani, si raccomanda l'uso del farmaco in una dose terapeutica media, non è richiesta una modifica della dose del farmaco.

Effetti collaterali

• sensazione di battito cardiaco;
• edema periferico (caviglie e piedi);
• arrossamento del viso;
• eccessiva riduzione della pressione arteriosa;
• svenimento;
• mancanza di respiro;
• vasculite;
• ipotensione ortostatica;
• sviluppo o aggravamento di insufficienza cardiaca cronica;
• aritmie cardiache (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale);
• infarto miocardico;
• dolore al petto;
• artralgia;
• crampi muscolari;
• mialgia;
• mal di schiena;
• l'artrosi;
• miastenia grave;
• mal di testa;
• vertigini;
• aumento della fatica;
• sonnolenza;
• astenia;
• malessere generale;
• parestesia;
• neuropatia periferica;
• tremori;
• insonnia;
• sogni insoliti;
• irritabilità;
• depressione;
• ansia;
• suonare nelle orecchie;
• gusto perversione;
• l'emicrania;
• aumento della sudorazione;
• apatia;
• amnesia;
• dolore addominale;
• nausea, vomito;
• stitichezza o diarrea;
• flatulenza;
• dispepsia;
• anoressia;
• bocca secca;
• la sete;
• iperplasia della gomma;
• aumento dell'appetito;
• ittero (solitamente colestatico);
• l'epatite;
• porpora trombocitopenica, leucopenia, trombocitopenia;
• mancanza di respiro;
• rinite;
• sangue dal naso;
• tosse;
• congiuntiviti;
• dolore negli occhi;
• menomazione della vista;
• minzione frequente;
• minzione dolorosa;
• violazione della funzione erettile;
• ginecomastia;
• dermatiti;
• alopecia;
• violazione della pigmentazione della pelle;
• aumento / diminuzione del peso corporeo;
• prurito;
• eruzione cutanea (incluso rash eritematoso, maculopapulare, orticaria);
• angioedema;
• eritema multiforme;
• brividi.

Controindicazioni

• ipotensione grave (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);
• ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (inclusa grave stenosi aortica);
• insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico;
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età (efficacia e sicurezza non sono state stabilite);
• Ipersensibilità all'amlodipina e ad altri derivati ​​diidropiridinici, nonché ad eccipienti che costituiscono il farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza dell'uso del farmaco Norvask durante la gravidanza non è stata stabilita, pertanto l'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

I dati che indicano l'eliminazione di amlodipina con il latte materno non sono disponibili. Tuttavia, è noto che altri bloccanti dei canali del calcio lenti (derivati ​​diidropiridinici) sono escreti nel latte materno. A questo proposito, se necessario, l'uso del farmaco Norvask durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.

Usare nei bambini

Il farmaco è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, perché l'efficacia e la sicurezza del suo uso in questo gruppo di pazienti non è stata stabilita con precisione.

Uso nei pazienti anziani

Nei pazienti anziani, si raccomanda l'uso del farmaco in una dose terapeutica media, non è richiesta una modifica della dose del farmaco.

Istruzioni speciali

Durante il trattamento farmacologico è necessario mantenere l'igiene orale e l'osservazione dal dentista (per prevenire il dolore, il sanguinamento e l'iperplasia gengivale).

L'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco Norvask nella crisi ipertensiva non sono state stabilite.

Nonostante il fatto che i bloccanti dei canali di calcio lenti non abbiano una sindrome da astinenza, è consigliabile interrompere il trattamento con Norvasc riducendo gradualmente la dose del farmaco.

L'amlodipina è stata utilizzata in pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classe NYHA 3 e 4) di genesi non ischemica che mostrava un'aumentata incidenza di edema polmonare, nonostante nessun segno di peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Durante l'assunzione del farmaco Norvask, non vi è stato alcun effetto negativo sulla capacità di guidare un'auto o altri mezzi tecnici, ma a causa della possibile eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, dello sviluppo di vertigini, sonnolenza e altri effetti collaterali, si dovrebbe considerare attentamente l'azione individuale del farmaco in queste situazioni, in particolare inizio del trattamento e quando si modifica il regime di dosaggio.

Interazioni farmacologiche

L'amlodipina può essere tranquillamente utilizzata per il trattamento dell'ipertensione arteriosa insieme a diuretici tiazidici, alfa-bloccanti, beta-bloccanti o ACE-inibitori. Nei pazienti con angina stabile, l'amlodipina può essere combinata con altri agenti antianginosi, ad esempio con nitrati prolungati o a breve durata d'azione, beta-bloccanti.

A differenza di altri bloccanti dei canali del calcio lenti, l'interazione clinicamente significativa di amlodipina (bloccanti dei canali del calcio lento di 3a generazione) non è stata trovata quando utilizzato insieme a farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), tra cui e con indometacina.

È possibile potenziare l'azione antianginosa e antiipertensiva dei bloccanti dei canali del calcio lenti quando usato insieme a diuretici tiazidici e "loop", ACE-inibitori, beta-bloccanti e nitrati, oltre a potenziare la loro azione antipertensiva quando usato insieme ai neurolettici alfa1-bloccanti.

Sebbene nello studio degli effetti inotropi negativi dell'amlodipina non vengano generalmente osservati, tuttavia, alcuni bloccanti dei canali del calcio lenti possono aumentare la gravità degli effetti inotropi negativi dei farmaci antiaritmici che causano l'allungamento dell'intervallo QT (ad es. Amiodarone e chinidina).

L'amlodipina può anche essere tranquillamente utilizzata contemporaneamente ad antibiotici e agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale.

Una singola dose di sildenafil alla dose di 100 mg in pazienti con ipertensione essenziale non influenza i parametri farmacocinetici di Norvasc.

L'uso ripetuto di amlodipina alla dose di 10 mg e atorvastatina alla dose di 80 mg non è accompagnata da cambiamenti significativi nella farmacocinetica di atorvastatina.

L'uso ripetuto simultaneo di amlodipina alla dose di 10 mg e simvastatina alla dose di 80 mg comporta un aumento dell'esposizione alla simvastatina del 77%. In tali casi, la dose di simvastatina deve essere limitata a 20 mg.

L'amlodipina con un uso singolo e ripetuto alla dose di 10 mg non influenza la farmacocinetica dell'etanolo (alcol).

I farmaci antivirali (ad esempio, ritonavir) aumentano le concentrazioni plasmatiche di bloccanti dei canali del calcio lenti, tra cui amlodipina.

Neurolettici e isoflurano potenziano l'effetto antipertensivo dei derivati ​​diidropiridinici.

I preparati di calcio possono ridurre l'effetto dei calcioantagonisti lenti.

L'uso combinato di calcioantagonisti lenti con preparati di litio (per i dati di amlodipina non sono disponibili), può aumentare le manifestazioni di neurotossicità di quest'ultimo (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Non sono stati condotti studi sull'uso simultaneo di amlodipina e ciclosporina in volontari sani e in tutti i gruppi di pazienti, ad eccezione dei pazienti dopo trapianto di rene. Vari studi sull'interazione di amlodipina con ciclosporina in pazienti dopo trapianto di rene mostrano che l'uso di questa combinazione non può portare a nessun effetto, o aumentare la concentrazione minima di ciclosporina a vari gradi al 40%. Questi dati devono essere presi in considerazione e la concentrazione di ciclosporina in questo gruppo di pazienti deve essere monitorata, mentre ciclosporina e amlodipina devono essere utilizzate contemporaneamente.

L'amlodipina non influisce sulla concentrazione sierica di digossina e sulla sua clearance renale.

Norvask non ha effetti significativi sull'effetto del warfarin (tempo di protrombina).

La cimetidina non influisce sulla farmacocinetica dell'amlodipina.

Negli studi, l'amlodipina non influisce sul legame alle proteine ​​plasmatiche di digossina, fenitoina, warfarin e indometacina.

La dose singola simultanea di 240 ml di succo di pompelmo e 10 mg di amlodipina per via orale non è accompagnata da un significativo cambiamento nella farmacocinetica dell'amlodipina. Tuttavia, non è raccomandato l'uso di succo di pompelmo e amlodipina allo stesso tempo, dal momento che con il polimorfismo genetico dell'isoenzima CYP3A4, la biodisponibilità di amlodipina può essere aumentata e, di conseguenza, un aumento dell'effetto ipotensivo.

Una singola dose di antiacidi contenenti alluminio / magnesio non ha effetti significativi sulla farmacocinetica dell'amlodipina.

Con l'uso simultaneo di diltiazem (inibitore dell'isoenzima CYP3A4) alla dose di 180 mg e amlodipina alla dose di 5 mg in pazienti anziani (da 69 a 87 anni) con ipertensione arteriosa, si nota un aumento dell'esposizione sistemica all'amlodipina del 57%. L'uso simultaneo di amlodipina ed eritromicina in volontari sani (da 18 a 43 anni) non porta a cambiamenti significativi nell'esposizione ad amlodipina (un aumento dell'AUC del 22%). Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia completamente chiaro, possono essere più pronunciati nei pazienti più anziani. Potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo, itraconazolo) possono portare ad un aumento della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno in misura maggiore rispetto al diltiazem. L'amlodipina e gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 devono essere usati con cautela.

Analoghi della droga Norvask

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipina;
• Amlodipina Cardio;
• Amlodipina besilato;
• Amlodipina maleata;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

In assenza di analoghi del farmaco sul principio attivo, è possibile fare clic sui collegamenti sottostanti per le malattie da cui il corrispondente farmaco aiuta e vedere gli analoghi disponibili sugli effetti terapeutici.

1 compressa, come principio attivo, contiene 6,935 mg di amlodipina besilato (5 mg di Amlodipina) o 13,87 mg di amlodipina besilato (10 mg di Amlodipina).

Come sostanze ausiliarie sono:

• sodio amido glicolato tipo A;
• cellulosa microcristallina;
• fosfato di calcio anidro;
• stearato di magnesio.

Compresse contenenti 5 mg (Norvasc 5 mg) o 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipina. Secondo la descrizione bianca o quasi bianca, sotto forma di un ottaedro con lati irregolari. Da un lato, il logo "Pfizer" viene estruso dall'altro, in base al contenuto del principio attivo "AML-5" o "AML-10".

Una confezione contiene 14 o 30 compresse da 5 o 10 mg.

Norvask ha effetti antiipertensivi e antianginosi.

L'amlodipina è un derivato diidropiridinico. Il meccanismo d'azione è associato al blocco dei canali del calcio (BPC) e all'inibizione del trasferimento transmembrana del calcio nelle cellule della muscolatura liscia vascolare (in misura maggiore) e dei cardiomiociti (in misura minore). In tal modo, si manifestano effetti ipotensivi e antianginosi.

L'effetto ipotensivo è determinato dall'effetto rilassante diretto sul tessuto vascolare della muscolatura liscia.

La riduzione dell'ischemia miocardica si svolge in due modi:

L'amlodipina colpisce le arteriole periferiche promuovendone l'espansione. A questo proposito, diminuisce OPSS (resistenza vascolare periferica totale), con frequenza cardiaca quasi invariata (frequenza cardiaca), che porta a una diminuzione del consumo di energia e una diminuzione della domanda di ossigeno miocardico.

Il farmaco espande le arteriole, così come le arterie periferiche e coronarie, sia nelle normali zone del miocardio che ischemiche, aumentando così l'apporto di ossigeno del miocardio nei pazienti con angina vasospastica, che impedisce lo sviluppo di spasmo coronarico.

In caso di ipertensione arteriosa, una singola dose giornaliera del farmaco Norvask garantisce la normalizzazione della pressione arteriosa per 24 ore (in piedi e sdraiati). A causa della graduale azione non porta ad una forte diminuzione della pressione sanguigna.

Nei pazienti con angina, una singola dose giornaliera del farmaco aumenta il tempo di possibile sforzo fisico, inibisce lo sviluppo di un attacco di angina e rallenta la depressione del segmento ST, riduce la frequenza degli ictus regolari e della nitroglicerina.

L'uso di pazienti norvegesi con patologie cardiovascolari (compresa l'aterosclerosi coronarica con lesione del 1 ° vaso e fino a stenosi del 3 ° e più arterie, così come l'aterosclerosi delle arterie carotidi), sottoposti ad angioplastica percutanea, infarto miocardico o affetti da angina, previene cambiamenti nello spessore dell'intima media delle arterie carotidi e riduce notevolmente l'incidenza di casi letali per questi motivi. Riduce anche il numero di ospedalizzazioni per la progressione di CHF e angina instabile, riduce la frequenza di possibili interventi volti a riavviare il normale flusso sanguigno coronarico.

Non aumenta il rischio di morte o lo sviluppo di complicanze in pazienti con classe funzionale CHF III - IV (NYHA), con trattamento con digossina, ACE inibitori e diuretici. Non influenza la conduttività e la contrattilità del miocardio, non porta ad un aumento riflesso della frequenza cardiaca, ha un effetto positivo sulla velocità di filtrazione glomerulare, rallenta l'aggregazione piastrinica, mostra un debole effetto natriuretico. Non aumenta la gravità della microalbuminuria nella nefropatia diabetica. Non influisce negativamente sui lipidi e sul metabolismo plasmatici.

di aspirazione:

Quando somministrati per via orale, le dosi terapeutiche sono ben assorbite.

Nel sangue, la Cmax raggiunge dopo 6 - 12 ore.

Vd è approssimativamente uguale a - 21 l / kg.

Biodisponibilità assoluta - 64 - 80%.

La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 97,5%.

Penetra nel BBB, l'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento di Amlodipina.

Metabolismo ed escrezione:

Gioco globale - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 circa 35-50 ore. Con gravi CHF e insufficienza epatica aumenta a 56-60 ore.

Nel plasma, la CSS stabile viene osservata dopo 7-8 giorni di assunzione continua.

La conversione in metaboliti inattivi avviene nel fegato.

Il 10% del farmaco immodificato e il 60% dei metaboliti formati vengono escreti dai reni.

Non rimosso durante l'emodialisi, l'escrezione del latte non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso del farmaco Norvsk corrispondono alle raccomandazioni per derivati ​​diidropiridinici, che sono prescritti:

• con ipertensione (monoterapia o trattamento combinato con altri farmaci antipertensivi);
• con angina pectoris stabile e angina pectoris prinzmetale (angina pectoris vasospastica) (monoterapia o trattamento combinato con altri farmaci antianginosi).

Con estrema cautela:

• CHF di natura non ischemica di classe III - IV;
• ipotensione;
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• stenosi aortica;
• insufficienza epatica;
• sindrome del seno malato;
• stenosi mitralica;
• età inferiore ai 18 anni (sicurezza ed efficacia non testate);
• infarto miocardico acuto (1 mese dopo).

• palpitazioni;
• edema periferico (piedi e caviglie);
• eccessiva diminuzione della pressione sanguigna;
• ipotensione ortostatica;
• sviluppo o rinforzo di arresto cordiaco;
• vasculite;
• aritmie cardiache (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale);
• sensazione di dolore dietro lo sterno;
• l'emicrania;
• infarto miocardico.

• artralgia;
• mialgia;
• crampi muscolari;
• l'artrosi;
• mal di schiena;
• miastenia grave

Sistema nervoso centrale e periferico:

• arrossamento del viso;
• sensazione di calore;
• aumento della fatica;
• sonnolenza;
• vertigini;
• mal di testa;
• malessere generale;
• aumento della sudorazione;
• svenimento;
• astenia;
• parestesia;
• ipoestesia;
• neuropatia periferica;
• insonnia;
• tremori;
• labilità dell'umore;
• nervosismo;
• ansia;
• depressione;
• convulsioni;
• l'agitazione;
• apatia;
• amnesia;
• atassia.

• nausea;
• dolore addominale;
• vomito;
• stitichezza o flatulenza;
• diarrea;
• dispepsia;
• anoressia;
• sentimento di sete;
• bocca secca;
• aumento dell'appetito;
• iperplasia della gomma;
• gastrite;
• iperbilirubinemia;
• pancreatite;
• ittero;
• l'epatite;
• aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

• trombocitopenia;
• porpora trombocitopenica;
• leucopenia.

• rinite;
• mancanza di respiro;
• tossire.

• nicturia;
• minzione frequente o dolorosa;
• ginecomastia;
• l'impotenza;
• poliuria;
• disuria.

• eruzione cutanea e prurito;
• eritema multiforme;
• angioedema;
• orticaria.

• suonare nelle orecchie;
• alopecia;
• cambiamenti nel peso corporeo;
• menomazione della vista;
• disturbo della sistemazione;
• diplopia;
• xeroftalmia;
• dolore negli occhi;
• congiuntiviti;
• gusto perversione;
• sangue dal naso;
• brividi;
• dermatiti;
• parosmiya;
• sudore freddo;
• dermatoxerasia;
• disturbi del pigmento della pelle.

La dose richiesta del farmaco Norvask, a seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo, può essere impostata solo dal medico curante.

Di conseguenza, le istruzioni per l'uso di Norvaska, la dose iniziale del farmaco è di 5 mg e possono essere aumentate a 10 mg, a causa della tollerabilità del corpo e sulla raccomandazione di un medico.

Il farmaco viene mostrato per somministrazione orale una volta al giorno. La pillola viene inghiottita intera con acqua.

Non è richiesto un aggiustamento della dose, con insufficienza renale ed epatica (gravità moderata), così come in età avanzata.

Quando combinato con ACE-inibitori, diuretici tiazidici, beta-bloccanti, il regime posologico rimane invariato.

Se la dose viene superata, è possibile una brusca riduzione della pressione arteriosa con l'ulteriore comparsa di tachicardia riflessa e vasodilatazione periferica eccessiva (esiste una probabilità di persistente grave ipotensione arteriosa con ulteriore shock e morte).

Nelle prime due ore viene prescritta la somministrazione di adsorbenti (ad esempio carbone attivo), in alcuni casi, la lavanda gastrica. Si consiglia al paziente di assumere una posizione orizzontale con gli arti inferiori sollevati. Sostengono attivamente le funzioni del sistema cardiovascolare, monitorano le prestazioni dei polmoni e del cuore, oltre a monitorare il volume di sangue circolante e diuresi.

In assenza di controindicazioni applicare farmaci vasocostrittori per normalizzare il tono vascolare e la pressione sanguigna. Il gluconato di calcio viene somministrato per via endovenosa. L'emodialisi è inefficace.

Forse aumentati effetti collaterali degli inibitori dell'ossidazione microsomiale, a causa della maggiore concentrazione di Amlodipina. Gli induttori di enzimi microsomali epatici al contrario riducono il contenuto del principio attivo del farmaco.

Con l'uso combinato di amlodipina e cimetidina, la farmacocinetica del primo rimane invariata.

Il succo di pompelmo in un volume di 240 ml e Amlodipina in una dose di 10 mg non portano a cambiamenti significativi nella farmacocinetica del farmaco.

Non è stata trovata alcuna interazione clinicamente significativa di Norvasc con i FANS.

L'aumento dell'azione ipotensiva e antianginosa di Norvasc è possibile con l'uso simultaneo di diuretici del ciclo e tiazidici, ACE inibitori, verapamil, nitrati e beta-bloccanti. Un miglioramento dell'effetto ipotensivo si osserva anche durante il co-assunzione di antipsicotici e alfa1-bloccanti.

L'effetto inotropico negativo, quando si studiava Norvaska, non è stato osservato. Ma vale la pena ricordare che la BPC può potenziare questo effetto per alcuni farmaci antiaritmici (ad esempio chinidina e amiodarone).

L'uso combinato di farmaci al litio e BPC può migliorare la neurotossicità del primo (nausea, diarrea, vomito, atassia, tinnito, tremore).

L'amlodipina (in vitro) non influisce sul legame di warfarin, digossina, indometacina alle proteine ​​plasmatiche.

La somministrazione parallela di antiacidi contenenti alluminio e magnesio non influenza significativamente la farmacocinetica di Amlodipina.

Una singola dose di sildenafil (100 mg) è possibile durante la terapia con Norvask.

Ri-uso di atorvastatina ad una dose di 80 mg e Amlodipina alla dose di 10 mg e non è accompagnato da cambiamenti significativi nella farmacocinetica del primo.

La farmacocinetica della ciclosporina in combinazione con Amlodipina è praticamente invariata.

Prescrizione Norvask.

Alla portata di bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, il farmaco Norvask può essere combinato con alfa e beta-bloccanti, diuretici tiazidici, nitroglicerina sublinguale, ACE inibitori, nitrati a lunga durata d'azione, antibiotici, FANS e agenti ipoglicemici per uso interno.

Può essere usato sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antianginosi per il trattamento dell'angina pectoris.

Il farmaco non ha effetti negativi sui lipidi e sul metabolismo plasmatici e pertanto può essere prescritto a pazienti con gotta, diabete e asma bronchiale.

È possibile usare Norvasc con la suscettibilità di un paziente al vasospasmo e alla vasocostrizione.

Potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco a pazienti a bassa crescita, con basso peso corporeo e pazienti con grave patologia della funzionalità epatica.

Durante il corso della terapia, il peso corporeo deve essere monitorato ed esaminato da un dentista al fine di prevenire sanguinamento, dolore e iperplasia gengivale.

La droga Norvask ha molti analoghi, i più famosi dei quali sono presentati di seguito:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipina;
• Felodip, ecc.

La dose antipertensiva giornaliera per via orale per i pazienti di età compresa tra 6 e 18 anni varia da 2,5 mg a 5 mg (massimo). L'effetto del farmaco sui bambini sotto i 6 anni non è stato studiato.

Una dose di 10 mg non influenza significativamente la farmacocinetica dell'etanolo (bevande contenenti alcool).

Possibile combinazione con antibiotici nel trattamento dell'ipertensione.

Non raccomandare l'appuntamento Norvaska durante la gravidanza, a causa della mancanza di dati affidabili in questo periodo.

Dovresti smettere di prendere il farmaco durante l'allattamento o annullare il farmaco stesso.

I feedback positivi su Norvask nei forum occupano un posto significativo. Tra le lamentele il più delle volte si presta attenzione al piccolo edema periferico e alla tachicardia. Ci sono anche recensioni completamente negative su questo farmaco, che sono probabilmente associate a un regime di trattamento o a un dosaggio del farmaco erroneamente scelti.

Quando si chiede cosa sia meglio di Norvask o Amlodipin della produzione nazionale, non bisogna dimenticare che la qualità dei prodotti dell'azienda farmaceutica Pfizer non è in dubbio, mentre i prodotti prodotti dai nostri produttori, purtroppo, spesso non soddisfano le loro esigenze. Sebbene entrambi i farmaci contengano un principio attivo - Amlodipina, l'analogo importato supera quello domestico nel grado di purificazione e contenuto di massa.

Il prezzo approssimativo di Norasca nelle catene di farmacia è: 5 mg n. 14 - 300 rubli; 5 mg № 30 - 550 rubli; 10 mg numero 14 - 500 rubli; 10 mg numero 30 - 950 rubli.

Compresse di Norvask 10 mg 30 pezzi Pfizer

Compresse di Norvask 5 mg 30 pezzi Pfizer

Compresse di Norvask 10 mg 14 pezzi Pfizer

Norvask 5mg №14 compressePfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg No. 30 compresse Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

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NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Germania

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NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Germania)

Scheda Norvask. 10mg №30Pfizer

Scheda Norvask. 10mg №30Pfizer

Scheda di Norvask 10 mg №30. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Germania)

Norvask 5 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Germania)

• I farmaci più efficaci per la pressione alta
• Pillole a pressione ad effetto rapido
• Compresse a rilascio prolungato
• Valutazione dei farmaci (in compresse) con la loro descrizione
• Preparazioni combinate
• Assunzione combinata di più farmaci
• sommario

L'aumento della pressione sanguigna (abbreviata A / D) colpisce quasi ogni persona dopo 45-55 anni. Sfortunatamente, l'ipertensione non può essere completamente curata, quindi i pazienti ipertesi devono assumere costantemente le pillole sotto pressione fino alla fine della loro vita per prevenire crisi ipertensive (attacchi di ipertensione o ipertensione), che sono pieni di una serie di conseguenze: da forte mal di testa a infarto o ictus.

La monoterapia (prendendo un farmaco) dà un risultato positivo solo nella fase iniziale della malattia. Un maggiore effetto si ottiene con l'assunzione combinata di due o tre farmaci di diversi gruppi farmacologici che devono essere assunti regolarmente. Va tenuto presente che il corpo si abitua a qualsiasi pillola antipertensiva nel tempo e il loro effetto si indebolisce. Pertanto, per una stabilizzazione stabile del livello normale di A / D, è necessaria la loro sostituzione periodica, che solo il medico esegue.

I pazienti ipertesi dovrebbero sapere che i farmaci che riducono la pressione, ci sono azioni rapide e prolungate (lunghe). I preparati di diversi gruppi farmaceutici hanno diversi meccanismi di azione, cioè, per ottenere un effetto antipertensivo, influenzano vari processi nel corpo. Pertanto, il medico può prescrivere farmaci diversi a pazienti diversi con ipertensione arteriosa, ad esempio, atenololo può essere più adatto a normalizzare la pressione, e un altro è indesiderabile perché, insieme all'effetto ipotensivo, riduce la frequenza cardiaca.

Oltre a ridurre direttamente la pressione (sintomatica), è importante influenzare la causa del suo aumento: per esempio, per trattare l'aterosclerosi (se c'è una tale malattia), per effettuare la prevenzione di malattie secondarie - infarto, disturbi della circolazione cerebrale, ecc.

La tabella presenta un elenco generale di farmaci di diversi gruppi farmaceutici prescritti per l'ipertensione: