Beta-bloccanti per l'ipertensione

Uno dei gruppi farmacologici più popolari e molto efficaci nel trattamento dell'ipertensione essenziale e sintomatica è tradizionalmente considerato beta-bloccanti.

Questi farmaci aiutano non solo a ridurre efficacemente il livello della pressione sanguigna quando raggiunge livelli elevati, ma aiutano anche a ridurre la frequenza cardiaca e in misura sufficiente.

Cosa sono i beta e gli alfa bloccanti

I preparati classificati come bloccanti adrenergici sono, a loro volta, classificati in diversi sottogruppi, e questo nonostante possano essere efficacemente utilizzati durante il trattamento delle sovratensioni.

Gli alfa-bloccanti sono sostanze biochimicamente attive che agiscono sui recettori alfa. Sono presi per l'ipertensione essenziale e sintomatica. Grazie alle pillole, i vasi si dilatano, per cui la loro resistenza verso la periferia si indebolisce. A causa di questo effetto, il flusso sanguigno è notevolmente facilitato e il livello di pressione diminuisce. Inoltre, gli alfa-bloccanti portano ad una diminuzione della quantità di colesterolo e grasso dannosi nel sangue.

I beta-bloccanti sono anche classificati in due categorie:

1. Agiscono solo sui recettori di tipo 1 - tali farmaci vengono generalmente definiti selettivi.
2. Farmaci che colpiscono entrambi i tipi di terminazioni nervose: sono già definiti non selettivi.

Presta attenzione al fatto che i bloccanti adrenergici del secondo tipo non interferiscono minimamente con la sensibilità dei recettori attraverso cui realizzano il loro effetto clinico.

Presta attenzione al fatto che, a causa della capacità di ridurre la frequenza cardiaca, i beta-bloccanti possono essere utilizzati non solo per trattare i GB essenziali, ma anche per eliminare le manifestazioni della cardiopatia coronarica.

classificazione

Sulla base dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, adrenorecettori, i beta-bloccanti sono classificati in:

• cardio selettivo (questi includono Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selettivo (beta bloccanti - l'elenco dei farmaci per l'ipertensione è il seguente: propranololo, nadololo, timololo, metoprololo).

C'è un'altra classificazione - secondo le caratteristiche biochimiche della struttura della molecola. Sulla base della capacità di dissolvere in lipidi o acqua, i rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono classificati in tre gruppi:

1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - sono particolarmente raccomandati in basse dosi per insufficienza cardiaca epatica e congestizia in stadi avanzati.
2. I beta-bloccanti idrofili (tra cui Atenololo, Nadololo, Talinololo, Sotalolo). Utilizzato in fasi meno avanzate.
3. Bloccanti anfifilici (rappresentanti - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - questo gruppo ha ricevuto la maggiore distribuzione a causa del suo ampio spettro d'azione. I bloccanti anfifilici sono più spesso usati in GB e CHD e in diverse varianti di questa patologia.

Molte persone sono interessate a quali farmaci (beta-bloccanti o alfa-bloccanti) per l'ipertensione funzionano meglio. Il fatto è che i beta-bloccanti ad alta selettività, cioè che hanno effetti selettivamente selettivi in ​​dosi terapeutiche (lista - Bisoprololo, Metaprololo) saranno più adatti per alleviare la sindrome ipertensiva per un lungo periodo di tempo (cioè, per uso sistematico). ).

Se è necessario un effetto, la cui durata si manifesterà brevemente (GB indicativo-resistente, quando è urgente ridurre il livello della pressione sanguigna, per evitare una catastrofe cardiovascolare), è possibile anche assegnare alfa-bloccanti, il cui meccanismo d'azione è ancora diverso da BAB.

Beta-bloccanti cardioselettivi

I beta-bloccanti cardioselettivi in ​​dosi terapeutiche mostrano attività biochimica principalmente in relazione ai beta-1-adrenorecettori. Un punto importante è che con un aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità diminuisce significativamente, e quindi anche il farmaco più altamente selettivo blocca entrambi i recettori. È molto importante capire che i beta-bloccanti selettivi e non selettivi abbassano i livelli di pressione arteriosa nello stesso modo, ma i beta-bloccanti cardio-selettivi hanno un numero significativamente minore di effetti collaterali, sono più facili da combinare in presenza di patologie associate. Tipici farmaci altamente cardiovascolari includono Metoprololo (nome commerciale - Egilok), così come Atenololo e Bisoprololo. Alcuni beta-bloccanti, tra cui Carvedilolo, bloccano non solo i recettori β1 e β2-adrenergici, ma anche i recettori alfa-adrenergici, che in alcuni casi inclinano nella loro direzione la scelta di un clinico.

Attività simpaticomimetica interna

Alcuni beta-bloccanti hanno attività simpaticomimetica intrinseca, che è anche di grande importanza. Tali farmaci includono pindololo e acebutolo. Queste sostanze o praticamente non riducono, o abbassano, ma non particolarmente, l'indice delle risorse umane a riposo, tuttavia, bloccano ripetutamente l'aumento della FC durante lo sforzo fisico che si verifica o l'azione dei beta-adrenomimetici.

I farmaci che in qualche modo hanno attività simpaticomimetica interna sono chiaramente indicati per bradicardia di vari gradi.

Va anche notato che l'uso di beta-bloccanti con BCMA nella pratica cardiologica si è ristretto a sufficienza. Questi farmaci acquisiscono la loro rilevanza, di regola, per il trattamento di forme di ipertensione non complicate (questo include anche ipertensione durante la gravidanza - Oxprenololo e Pindololo).

Nei pazienti con angina, l'uso di questo sottogruppo è significativamente limitato, perché sono meno efficaci (rispetto ai bloccanti β-adrenergici senza VSMA) in termini di effetti negativi cronotropici e bathmotropic.

I beta-bloccanti con BCMA non devono essere usati in pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS abbreviato) e in pazienti post-infarto a causa dell'alto rischio di complicazioni cardiogeniche e mortalità maggiori rispetto ai beta-bloccanti adrenergici senza BCMA. I farmaci con VSMA non sono rilevanti nel trattamento di persone con insufficienza cardiaca.

Farmaci lipofili

Tutti i beta-bloccanti lipofili non dovrebbero essere assolutamente usati durante la gravidanza - questa caratteristica è dettata dal fatto che essi penetrano in larga misura nella barriera placentare, e già dopo qualche tempo dopo la somministrazione, iniziano ad avere un effetto indesiderato sul feto. Di conseguenza, tenendo conto del fatto che i beta-bloccanti possono essere utilizzati nelle donne in gravidanza solo se il rischio è parecchie volte inferiore al beneficio atteso, la categoria di farmaci in esame non è affatto consentita.

Droghe idrofile

Una delle proprietà più importanti dei farmaci idrofilici è la loro emivita più lunga (ad esempio, l'atenololo viene escreto dal corpo entro 8-10 ore), che consente loro di essere somministrati 2 volte al giorno.

Ma c'è un'altra caratteristica qui - dato che il peso principale durante la rimozione cade sui reni, non è difficile indovinare che le persone che sono state colpite da questo organo durante un costante aumento della pressione non dovrebbero assumere droghe da questo gruppo.

Beta bloccanti di ultima generazione

Il gruppo di beta-bloccanti include attualmente più di 30 articoli. La necessità di includerli nel programma di trattamento per le malattie cardiovascolari (abbreviazione di CVD) è evidente ed è confermata dai dati statistici. Negli ultimi 50 anni di pratica clinica cardiaca, i beta-bloccanti hanno assunto una posizione di rilievo nella prevenzione delle complicanze e nella farmacoterapia di varie forme e stadi dell'ipertensione, malattia coronarica, sindrome metabolica (SM), nonché con diverse forme di tachiaritmie di entrambi i tipi di origine ventricolare e sopraventricolare.

In accordo con i requisiti delle norme generalmente accettate, in tutti i casi non complicati, il trattamento farmacologico dell'ipertensione parte da beta-bloccanti e ACE inibitori, molte volte riducendo il rischio di AMI e altri incidenti cardiovascolari di varia origine.

Dietro le quinte, si ritiene che i migliori beta-bloccanti oggi siano farmaci come bisoprololo, carvedilolo; Metoprololo succinato e nebivololo.

Considera che solo il medico curante ha il diritto di nominare un beta-bloccante.

E in ogni caso, si consiglia di scegliere le medicine solo di una nuova generazione. Tutti gli esperti concordano sul fatto che causano un minimo di effetti collaterali e aiutano a far fronte al compito, in nessun caso, portando a un deterioramento della qualità della vita.

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

I farmaci di questo gruppo vengono utilizzati attivamente nel trattamento sia dell'ipertensione endocardica che dell'ipertensione sintomatica, così come delle tachicardie, dei dolori al petto e persino della fibrillazione atriale. Ma prima di prenderlo, si dovrebbero attingere alcune qualità piuttosto ambigue di queste medicine:

• I beta-bloccanti (BAB abbreviato) inibiscono notevolmente la capacità del nodo sinusale di generare impulsi che portano ad un aumento della frequenza cardiaca, causando così la bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 min. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.
• Presta attenzione al fatto che i farmaci in questo gruppo con un alto grado di probabilità possono portare al blocco atrioventricolare di vari gradi. Inoltre, riducono in modo significativo la forza delle contrazioni cardiache - cioè, hanno anche un effetto bathmotropic negativo. Quest'ultimo è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti.
• BAB abbassare la pressione sanguigna. I farmaci di questo gruppo causano l'apparizione del vero spasmo dei vasi periferici. A causa di ciò, può apparire un raffreddamento degli arti, in caso di presenza della sindrome di Raynaud, si nota la sua dinamica negativa. Questi effetti collaterali sono praticamente privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.
• BAB riduce significativamente il flusso sanguigno renale (con l'eccezione di Nadolol). A causa del deterioramento della qualità della circolazione sanguigna periferica, il trattamento con questi farmaci raramente causa una grave debolezza generale.

Angina Stress

Nella maggior parte dei casi, BAB è il trattamento di scelta per il trattamento di angina pectoris e attacchi cardiaci. Si noti che, a differenza dei nitrati, questi farmaci non causano alcuna tolleranza con l'uso prolungato. Il BAB può accumularsi in modo significativo nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre leggermente il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono perfettamente il miocardio stesso, ottimizzando la prognosi riducendo il rischio di manifestare una recidiva di AMI.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è relativamente la stessa. La loro scelta si basa sui seguenti vantaggi, ognuno dei quali è molto importante:

• durata dell'effetto;
• l'assenza (in caso di uso competente) di effetti collaterali pronunciati;
• costo relativamente basso;
• la possibilità di combinare con altri farmaci.

Il decorso della terapia inizia con una dose relativamente piccola e viene gradualmente aumentato a uno efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non fosse inferiore a 50 al minuto e il livello del CAD non scendesse sotto 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico atteso (cessazione dell'inizio del dolore toracico, normalizzazione della tolleranza almeno nella media dell'esercizio fisico), la dose per un certo periodo di tempo è ridotta al minimo efficace.

L'effetto positivo della BAB è particolarmente evidente se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione sintomatica, glaucoma (aumento della pressione oculare), stitichezza e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

I preparati del gruppo farmacologico BAB in AMI sono di doppio beneficio. La loro introduzione nelle / nelle prime ore dopo la manifestazione di AMI riduce la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco e migliora il suo parto, riduce significativamente il dolore, contribuisce alla demarcazione dell'area necrotica e riduce il rischio di aritmie gastriche che rappresentano un pericolo immediato per la vita umana.

L'uso prolungato di BAB riduce il rischio di recidiva di infarto. È già stato scientificamente provato che l'introduzione di BAB con il successivo trasferimento in una "pillola" riduce in modo significativo la mortalità, il rischio di arresto circolatorio e la ricomparsa di incidenti cardiovascolari non fatali del 15%. Nel caso in cui la trombolisi precoce venga eseguita in una situazione di emergenza, la BAB non riduce la mortalità, ma riduce significativamente il rischio di sviluppare angina pectoris.

Per quanto riguarda la formazione della zona di demarcazione della necrosi nel muscolo cardiaco, l'effetto più pronunciato è esercitato dal BAB, che non ha attività simpaticomimetica interna. Di conseguenza, sarebbe preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente efficaci nel combinare infarto del miocardio con ipertensione, tachicardia sinusale, angina pectoris post-infarto e forma tachististolica di fibrillazione atriale. Il BAB può essere prescritto immediatamente quando un paziente è ricoverato in ospedale, a condizione che non vi siano controindicazioni assolute. Se non si osservano effetti collaterali indesiderati, il trattamento con questi medicinali continua almeno un anno dopo la sofferenza dell'AMI.

Insufficienza cardiaca cronica

I beta-bloccanti hanno effetti multidirezionali, che li rende uno dei farmaci di scelta in questa situazione. Di seguito sono quelli che hanno il maggior valore al momento dell'arresto di CHF:

• Queste medicine migliorano notevolmente la funzione di pompaggio del cuore.
• I beta-bloccanti riducono bene l'effetto tossico diretto della noradrenalina.
• BAB riduce notevolmente la frequenza cardiaca, parallelamente a ciò che porta al prolungamento della diastole.
• Hanno un significativo effetto antiaritmico.
• I farmaci sono in grado di prevenire il rimodellamento e la disfunzione diastolica del ventricolo sinistro.

Di particolare importanza è stata la cura della BAB dopo che la teoria comune che spiegava la manifestazione di CHF era la teoria neuro-ormonale, secondo la quale l'aumento incontrollato dell'attività dei neuroormoni causa la progressione della malattia e il ruolo principale in questo è dato alla noradrenalina. Di conseguenza, i beta-bloccanti (è chiaro che solo coloro che non possiedono attività simpatica), bloccando l'effetto di questa sostanza, impediscono lo sviluppo o la progressione di CHF.

malattia ipertonica

I beta-bloccanti sono stati a lungo usati con successo nel trattamento dell'ipertensione. Bloccano l'influenza indesiderata del sistema nervoso simpatico sul cuore, il che facilita enormemente il suo lavoro, riducendo allo stesso tempo il bisogno di sangue e ossigeno. Di conseguenza, il risultato di questo è una riduzione del carico sul cuore, e questo, a sua volta, porta ad una diminuzione dei numeri di pressione sanguigna.

I bloccanti assegnati aiutano i pazienti ipertesi a controllare la frequenza cardiaca e vengono utilizzati nel trattamento delle aritmie. È molto importante quando si sceglie un beta-bloccante adatto per tenere conto delle caratteristiche dei farmaci di diversi gruppi. Inoltre, dovrebbero essere presi in considerazione vari effetti collaterali.

Quindi, nel caso in cui il medico aderisca ad un approccio individuale per ciascun paziente, anche sui beta-bloccanti da solo sarà in grado di ottenere risultati clinici significativi.

Disturbi del ritmo cardiaco

Considerando il fatto che una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache riduce significativamente la richiesta di ossigeno del miocardio, BAB è usato con successo per i seguenti disturbi del ritmo cardiaco:

• fibrillazione atriale e flutter,
• aritmie sopraventricolari,
• tachicardia sinusale mal tollerata,
• Farmaci usati da questo gruppo farmacologico e aritmie ventricolari, ma qui la loro efficacia sarà meno pronunciata,
• BAB in combinazione con preparati di potassio è stato usato con successo per trattare varie aritmie che sono state attivate dall'intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Una parte degli effetti collaterali è causata da un'azione eccessiva del BAB sul sistema cardiovascolare, vale a dire:

• grave bradicardia (in cui la frequenza cardiaca scende al di sotto di 45 al minuto);
• blocco atrioventricolare;
• ipotensione arteriosa (con una caduta del livello del GIARDINO inferiore a 90-100 mm Hg. Art.), prestare attenzione al fatto che questo tipo di effetti di solito si sviluppa con la somministrazione endovenosa di beta-bloccanti;
• aumento dell'intensità dei sintomi di CHF;
• una diminuzione dell'intensità della circolazione sanguigna nelle gambe, soggetta a una diminuzione della gittata cardiaca - questo tipo di problema di solito si verifica negli anziani con aterosclerosi dei vasi periferici o manifesta endoarterite.

C'è un'altra caratteristica molto interessante dell'azione di questi farmaci - ad esempio, se un paziente ha un feocromocitoma (tumore surrenalico benigno), i beta-bloccanti possono portare ad un aumento della pressione sanguigna a causa della stimolazione degli α1-adrenorecettori e del vasospasmo del letto emato-microcircolatorio. Tutti gli altri effetti collaterali indesiderati, in un modo o nell'altro, associati all'assunzione di beta-bloccanti, non sono altro che una manifestazione di intolleranza individuale.

Sindrome di cancellazione

Se si assumono beta-bloccanti per un lungo periodo di tempo (cioè diversi mesi o addirittura settimane), e poi improvvisamente smette di prenderlo, si verifica una sindrome da astinenza. I suoi indicatori saranno i seguenti sintomi: palpitazioni, ansia, attacchi di angina, insorgenza di segni patologici sull'ECG, e la probabilità di AMI, e anche la morte improvvisa, spesso aumentano.

La manifestazione della sindrome da astinenza può essere spiegata dal fatto che durante la ricezione il corpo si adatta già all'effetto ridotto della norepinefrina - e questo effetto si realizza aumentando il numero di recettori adrenergici negli organi e nei tessuti. Considerando il fatto che BAB rallenta la trasformazione dell'ormone tiroideo tiroxina (T4) nell'ormone triiodotironina (T3), alcune manifestazioni di sindrome da astinenza (ansia, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciate dopo l'interruzione del propranololo, possono essere dovute a un eccesso di ormoni tiroidei.

Per l'attuazione di misure preventive della sindrome da astinenza, dovrebbero essere abbandonati gradualmente, entro 14 giorni - ma questo principio è rilevante solo se si assumono farmaci orali.

Beta-bloccanti Meccanismo di azione e classificazione. Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.

I beta-bloccanti, o beta-bloccanti dei recettori adrenergici, sono un gruppo di farmaci che si legano ai recettori beta-adrenergici e bloccano l'azione delle catecolamine (adrenalina e norepinefrina) su di essi. I beta-bloccanti appartengono ai farmaci di base nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e della sindrome da alta pressione sanguigna. Questo gruppo di farmaci è stato usato per trattare l'ipertensione fin dagli anni '60, quando entrarono per la prima volta nella pratica clinica.

Storia della scoperta

Nel 1948, R. P. Ahlquist descrisse due tipi di adrenorecettori funzionalmente diversi: alfa e beta. Nei successivi 10 anni, erano noti solo gli antagonisti degli adrenorecettori alfa. Nel 1958 fu scoperta la dicloisoprenalina, che combinava le proprietà di un agonista e antagonista dei recettori beta. Lui e molti altri farmaci di follow-up non erano ancora adatti all'uso clinico. E solo nel 1962 fu sintetizzato il propranololo (inderal), che aprì una nuova e brillante pagina nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Il premio Nobel per la medicina nel 1988 ha ricevuto J. Black, G. Elion, G. Hutchings per lo sviluppo di nuovi principi di terapia farmacologica, in particolare per giustificare l'uso di beta-bloccanti. Va notato che i beta-bloccanti sono stati sviluppati come gruppo antiaritmico di farmaci e il loro effetto ipotensivo è stato un risultato clinico inaspettato. Inizialmente, era considerato un fatto incidentale, lontano dall'azione sempre desiderabile. Solo più tardi, a partire dal 1964, dopo la pubblicazione di Prichard e Giiliam, fu apprezzato.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto alla loro capacità di bloccare i beta-adrenorecettori del muscolo cardiaco e di altri tessuti, causando una serie di effetti che sono componenti del meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci.

• Diminuzione della gittata cardiaca, della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache, a seguito della quale la domanda di ossigeno miocardico diminuisce, il numero di collaterali aumenta e il flusso sanguigno miocardico viene ridistribuito.
• Riduzione della frequenza cardiaca. A questo proposito, le diastole ottimizzano il flusso sanguigno coronarico totale e supportano il metabolismo del miocardio danneggiato. I beta-bloccanti, che "proteggono" il miocardio, sono in grado di ridurre la zona dell'infarto e la frequenza delle complicanze dell'infarto del miocardio.
• Riduzione della resistenza periferica totale riducendo la produzione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari.
• Ridurre il rilascio di norepinefrina dalle fibre nervose simpatiche postgangliari.
• Aumento della produzione di fattori vasodilatatori (prostaciclina, prostaglandina e2, ossido nitrico (II)).
• Riduzione del riassorbimento degli ioni sodio nei reni e della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo (somnio).
• Effetto di stabilizzazione della membrana - riduzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio e potassio.

Insieme con antipertensivi, i beta-bloccanti hanno i seguenti effetti.

• Attività antiaritmica, che è causata dalla loro inibizione dell'azione delle catecolamine, dal rallentamento del ritmo sinusale e dalla diminuzione della frequenza degli impulsi nel setto atrioventricolare.
• Attività antianginosa - blocco competitivo dei recettori adrenergici beta-1 del miocardio e dei vasi sanguigni, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità del miocardio, della pressione sanguigna, nonché ad un aumento della lunghezza della diastole e ad un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. In generale, per ridurre la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno, come risultato, la tolleranza allo stress fisico aumenta, i periodi di ischemia sono ridotti, la frequenza di attacchi di angina in pazienti con angina da sforzo e angina post-infarto è ridotta.
• Capacità antipiastrinica - rallenta l'aggregazione piastrinica e stimola la sintesi della prostaciclina nell'endotelio della parete vascolare, riduce la viscosità del sangue.
• Attività antiossidante, che si manifesta attraverso l'inibizione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo causato dalle catecolamine. Diminuzione della domanda di ossigeno per un ulteriore metabolismo.
• Riduzione del flusso di sangue venoso al cuore e volume del plasma circolante.
• Ridurre la secrezione di insulina inibendo la glicogenolisi nel fegato.
• Hanno un effetto sedativo e aumentano la contrattilità dell'utero durante la gravidanza.

Dal tavolo diventa chiaro che gli adrenorecettori beta-1 si trovano prevalentemente nel cuore, nel fegato e nei muscoli scheletrici. Le catecolamine, che influenzano gli adrenorecettori beta-1, hanno un effetto stimolante, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e della forza.

Classificazione dei beta-bloccanti

A seconda dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, gli adrenorecettori si dividono in:

• cardio selettivo (Metaprolol, Atenololo, Betaxololo, Nebivololo);
• cardio selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Metoprololo).

A seconda della loro capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i beta-bloccanti farmacocineticamente sono divisi in tre gruppi.

1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Se usato per via orale, viene assorbito rapidamente e quasi completamente (70-90%) nello stomaco e nell'intestino. I preparati di questo gruppo penetrano bene in diversi tessuti e organi, oltre che attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica. Di norma, i beta-bloccanti lipofili sono prescritti a basse dosi per insufficienza cardiaca epatica e congestizia grave.
2. Beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, talinololo, sotalolo). A differenza dei beta-bloccanti lipofili, se applicati per via orale, assorbono solo il 30-50%, sono metabolizzati meno nel fegato, hanno una lunga emivita. Escreto principalmente attraverso i reni e quindi i beta-bloccanti idrofili sono utilizzati a basse dosi con insufficiente funzionalità renale.
3. I beta-bloccanti lipo-e idrofili, o i bloccanti anfifilici (acebutololo, bisoprololo, betaxololo, pindololo, celiprololo), sono solubili in entrambi i lipidi e in acqua, dopo somministrazione orale, il 40-60% del farmaco viene assorbito. Occupano una posizione intermedia tra beta-bloccanti lipo-e idrofili e sono escreti in ugual misura dai reni e dal fegato. I farmaci sono prescritti a pazienti con insufficienza renale ed epatica moderata.

Classificazione dei beta-bloccanti da generazioni

1. Cardione selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Oxprenololo, Pindololo, Alprenololo, Penbutololo, Carteololo, Bopindololo).
2. Cardioselettivo (atenololo, metoprololo, bisoprololo, betaxololo, nebolololo, bevantololo, esmololo, acebutololo, talinololo).
3. I beta-bloccanti con le proprietà dei bloccanti dei recettori alfa-adrenergici (Carvedilolo, Labetalolo, Celiprololo) sono farmaci che sono inerenti ai meccanismi dell'azione ipotensiva di entrambi i gruppi di bloccanti.

I beta-bloccanti cardioselettivi e non cardioselettivi, a loro volta, si dividono in farmaci con attività simpaticomimetica interna e senza di esso.

1. I beta-bloccanti cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Atenololo, Metoprololo, Betaxololo, Bisoprololo, Nebivololo), insieme all'effetto antipertensivo, riducono il ritmo cardiaco, danno effetto antiaritmico, non provocano broncospasmo.
2. Cardioselettivi beta-bloccanti con attività intrinseca simpaticomimetici (acebutololo, talinolol, celiprololo) meno rallenta la frequenza cardiaca, inibiscono nodo sinusale automatismo e conduzione atrioventricolare, forniscono antianginosi significativo effetto antiaritmico in tachicardia sinusale, aritmie sopraventricolari e ventricolari, hanno scarso effetto sulla beta -2 recettori adrenergici dei bronchi dei vasi polmonari.
3. I beta-bloccanti non bioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Propranololo, Nadololo, Timololo) hanno il maggior effetto anti-anginoso, quindi sono più spesso prescritti a pazienti con angina concomitante.
4. I beta-bloccanti non bioselettivi con attività simpaticomimetica intrinseca (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) non solo bloccano, ma stimolano anche parzialmente i beta-adrenorecettori. I farmaci in questo gruppo riducono la frequenza cardiaca in misura minore, rallentano la conduzione atrioventricolare e diminuiscono la contrattilità miocardica. Possono essere prescritti a pazienti con ipertensione arteriosa con un lieve grado di disturbo della conduzione, insufficienza cardiaca e un polso più raro.

Selettività cardiaca dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori adrenergici beta-1 situati nelle cellule del muscolo cardiaco, l'apparato juxtaglomerulare dei reni, il tessuto adiposo, il sistema di conduzione cardiaca e l'intestino. Tuttavia, la selettività dei beta-bloccanti dipende dalla dose e scompare quando vengono utilizzate alte dosi di beta-bloccanti selettivi beta-1.

I beta-bloccanti non selettivi agiscono su entrambi i tipi di recettori, sugli adrenorecettori beta-1 e beta-2. Gli beta-2 adrenorecettori si trovano sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, dei bronchi, dell'utero, del pancreas, del fegato e del tessuto adiposo. Questi farmaci aumentano l'attività contrattile dell'utero gravido, che può portare alla nascita prematura. Allo stesso tempo, il blocco degli adrenorecettori beta-2 è associato ad effetti negativi (broncospasmo, vasospasmo periferico, glucosio e metabolismo dei lipidi) dei beta-bloccanti non selettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi hanno un vantaggio rispetto ai non cardioselettivi nel trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa, asma bronchiale e altre patologie del sistema broncopolmonare, accompagnati da broncospasmo, diabete, claudicatio intermittente.

Indicazioni per l'appuntamento:

• ipertensione arteriosa essenziale;
• ipertensione arteriosa secondaria;
• segni di ipersimpaticotonia (tachicardia, alta pressione del polso, tipo ipercinetico di emodinamica);
• concomitante malattia coronarica - angina da sforzo (beta-bloccanti selettivi del fumo, non selettivi - non selettivi);
• ha subito un attacco di cuore, indipendentemente dalla presenza di angina;
• disturbi del ritmo cardiaco (battiti prematuri atriali e ventricolari, tachicardia);
• insufficienza cardiaca subcompensata;
• cardiomiopatia ipertrofica, stenosi subaortica;
• prolasso della valvola mitrale;
• rischio di fibrillazione ventricolare e morte improvvisa;
• ipertensione arteriosa nel periodo preoperatorio e postoperatorio;
• I beta-bloccanti sono anche prescritti per l'emicrania, l'ipertiroidismo, l'abuso di alcol e droghe.

Beta-bloccanti: controindicazioni

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• bradicardia;
• blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
• ipotensione;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogeno;
• angina vasospastica.

Da altri organi e sistemi:

• asma bronchiale;
• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• malattia stenosante vascolare periferica con ischemia degli arti a riposo.

Beta-bloccanti: effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• diminuzione della frequenza cardiaca;
• rallentamento della conduttività atrioventricolare;
• significativa riduzione della pressione sanguigna;
• frazione di eiezione ridotta.

Da altri organi e sistemi:

• disturbi del sistema respiratorio (broncospasmo, violazione della pervietà bronchiale, esacerbazione di malattie polmonari croniche);
• vasocostrizione periferica (sindrome di Raynaud, estremità fredde, claudicatio intermittente);
• disturbi psico-emotivi (debolezza, sonnolenza, disturbi della memoria, labilità emotiva, depressione, psicosi acuta, disturbi del sonno, allucinazioni);
• disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, dolore addominale, stitichezza, esacerbazione di ulcera peptica, colite);
• sindrome da astinenza;
• violazione del metabolismo dei carboidrati e dei lipidi;
• debolezza muscolare, intolleranza all'esercizio;
• impotenza e diminuzione della libido;
• ridotta funzionalità renale dovuta a ridotta perfusione;
• diminuzione della produzione di lacrime, congiuntivite;
• disturbi della pelle (dermatiti, rash, esacerbazione della psoriasi);
• hypotrophy fetale.

Beta-bloccanti e diabete

Nel diabete mellito del secondo tipo, la preferenza è data ai beta-bloccanti selettivi, poiché le loro proprietà dismetaboliche (iperglicemia, diminuzione della sensibilità all'insulina) sono meno pronunciate rispetto a quelle non selettive.

Beta bloccanti e gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso di beta-bloccanti (non selettivo) è indesiderabile perché causa bradicardia e ipossiemia con successiva ipotrofia fetale.

Quali farmaci dal gruppo di beta-bloccanti è meglio usare?

Parlando di beta-bloccanti adrenergici come una classe di farmaci antipertensivi, implicano farmaci che hanno selettività beta-1 (hanno meno effetti collaterali), senza attività simpaticomimetica interna (più efficace) e proprietà vasodilatanti.

Quale beta-bloccatore è migliore?

Più recentemente, un beta-bloccante è apparso nel nostro paese con la combinazione più ottimale di tutte le qualità necessarie per il trattamento delle malattie croniche (ipertensione arteriosa e malattia coronarica) - Lokren.

Lokren è un beta-bloccante originale e allo stesso tempo economico con elevata selettività beta-1 e la più lunga emivita (15-20 ore), che ne consente l'uso una volta al giorno. Allo stesso tempo, non ha attività simpaticomimetica interna. Il farmaco normalizza la variabilità del ritmo giornaliero della pressione sanguigna, aiuta a ridurre il grado di aumento della pressione sanguigna mattutina. Nel trattamento di Lokren in pazienti con cardiopatia ischemica, la frequenza degli ictus è diminuita, la capacità di sopportare lo sforzo fisico è aumentata. Il farmaco non causa sensazioni di debolezza, affaticamento, non influenza il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il secondo farmaco che può essere distinto è Nebilet (Nebivolol). Occupa un posto speciale nella classe dei beta-bloccanti a causa delle sue proprietà insolite. Nebilet consiste di due isomeri: il primo è un beta-bloccante, e il secondo è un vasodilatatore. Il farmaco ha un effetto diretto sulla stimolazione della sintesi di ossido nitrico (NO) da parte dell'endotelio vascolare.

A causa del doppio meccanismo d'azione, Nebilet può essere prescritto a pazienti con ipertensione arteriosa e concomitanti malattie polmonari ostruttive croniche, aterosclerosi delle arterie periferiche, insufficienza cardiaca congestizia, grave dislipidemia e diabete mellito.

Per quanto riguarda gli ultimi due processi patologici, oggi c'è una significativa quantità di prove scientifiche che Nebilet non solo non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma normalizza anche l'effetto sul colesterolo, i livelli di trigliceridi, la glicemia e l'emoglobina glicata. I ricercatori associano queste proprietà uniche alla classe dei beta-bloccanti con l'attività modulante NO del farmaco.

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti

L'annullamento improvviso dei bloccanti dei beta-adrenorecettori dopo l'uso prolungato, specialmente in dosi elevate, può causare sintomi caratteristici dell'angina instabile, della tachicardia ventricolare, dell'infarto miocardico e, talvolta, anche della morte improvvisa. La sindrome da astinenza inizia a manifestarsi dopo alcuni giorni (meno spesso - dopo 2 settimane) dopo aver interrotto i bloccanti dei beta-adrenorecettori.

Per evitare che le gravi conseguenze dell'abolizione di questi farmaci si attengano alle seguenti raccomandazioni:

• interrompere l'uso di bloccanti beta-adrenorecettori gradualmente, per 2 settimane, secondo questo schema: il 1 ° giorno, la dose giornaliera di propranololo è ridotta di non più di 80 mg, al 5 ° giorno - di 40 mg, al 9 ° giorno - di 20 mg e sul 13 - 10 mg;
• i pazienti con malattia coronarica durante e dopo la sospensione dei bloccanti dei beta-adrenorecettori devono limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare la dose di nitrati;
• Le persone con malattia coronarica che subiscono un intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronarica non annullano i bloccanti dei beta-adrenorecettori prima dell'intervento chirurgico, 2 ore prima dell'intervento, viene prescritta mezza dose giornaliera, durante l'intervento i beta-bloccanti non vengono somministrati, ma per 2 giorni. dopo che è stato somministrato per via endovenosa.

Beta-bloccanti: lista dei farmaci

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee sono le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: alfa e beta adrenorecettori. I beta-adrenorecettori si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando l'attivazione β1-adrenergici aumenta la frequenza e la forza della frequenza cardiaca, dilatare le arterie coronarie, migliora la conduttività e automaticità cardiaca, maggiore ripartizione del glicogeno nel fegato formazione ed energia.

Quando i β2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni, i muscoli dei bronchi si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la ripartizione del grasso sono migliorate. Quindi, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta-bloccanti (BAB) - un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono alle catecolamine di agire su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

BAB ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni del cuore, ridurre la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco è ridotto.

La diastole è allungata - un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. La riduzione della pressione diastolica intracardiaca contribuisce anche al miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue al miocardio).

Vi è una ridistribuzione del flusso sanguigno dal normale circolo alle aree ischemiche, di conseguenza, la tolleranza dell'attività fisica migliora.

BAB ha effetti antiaritmici. Essi inibiscono l'azione cardiotossica e aritmogena delle catecolamine, oltre a prevenire l'accumulo di ioni di calcio nelle cellule cardiache, peggiorando il metabolismo energetico nel miocardio.

classificazione

BAB: un vasto gruppo di droghe. Possono essere classificati in molti modi.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo β1-adrenorecettori, senza influenzare i β2-adrenorecettori, che si trovano nella parete dei bronchi, vasi, utero. Maggiore è la selettività del BAB, più sicuro è da utilizzare in caso di malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Con la nomina del farmaco in dosi elevate, il grado di selettività è ridotto.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare i recettori beta-adrenergici in una certa misura. Rispetto ai BAB convenzionali, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzando meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di espandere ulteriormente i vasi, cioè hanno proprietà vasodilatanti. Questo meccanismo è implementato usando l'attività simpaticomimetica interna pronunciata, il blocco degli alfa-adrenorecettori o l'azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) durano per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo, possono essere prescritti con minore frequenza. Attualmente sono state sviluppate anche sostanze lipofile di lunga durata (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Elenco di

1. BAB non bioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• propranololo (anaprilina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalolo (sogexal, tensol);
• timololo (blocco);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• oxprenololo (trazicor);
• pindololo (whisky);
• alprenololo (aptina);
• penbutololo (betapressina, levatolo);
• bopindololo (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteololo;
• labetalolo.

2. BAB cardio selettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• metoprololo (beteloc, beteloc zok, corvitolo, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololo (beta, tenormina);
• betaxololo (betak, lokren, karlon);
• esmololo (frangiflutti);
• bisoprololo (aritel, bidop, biolo, biprol, bisogamma, bisomero, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatici);
• carvedilolo (acridilolo, bagodilolo, vedicardolo, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololo (binelolo, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• acebutalolo (acecor, sectral);
• talinololo (kordanum);
• obiettivi del prolol;
• epanololo (vazakor).

3. BAB con proprietà vasodilatanti:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalolo;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindololo.

4. BAB long acting:

5. Azione ultracorta BAB, cardio selettiva:

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

Angina Stress

In molti casi, i BAB sono tra gli agenti principali nel trattamento dell'angina pectoris e nella prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l'uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente, nel tempo, di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutto il BAB è pressappoco la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a diventare efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione arteriosa sistolica sia almeno 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli ictus, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso prolungato di alte dosi di BAB non è consigliabile, poiché questo aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con insufficiente efficacia di questi fondi, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

Il BAB non può essere annullato bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

Il BAB è particolarmente indicato se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, stitichezza e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto del miocardio contribuisce alla limitazione della zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di recidiva di infarto miocardico e di arresto cardiaco diminuisce.

Questo effetto ha un BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente utili nel combinare l'infarto del miocardio con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachististolica di fibrillazione atriale.

Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo l'ammissione del paziente all'ospedale per tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

Si sta studiando l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachististolica della fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono anche motivi per la nomina di questo gruppo di farmaci.

malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione, complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente usati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono utilizzati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale poco tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparazioni di potassio sono usati per trattare aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causare bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è significativamente meno pronunciato in BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.

I preparativi di questo gruppo possono causare il blocco atrioventricolare di vari gradi. Riducono il potere delle contrazioni cardiache. L'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti. BAB ridurre la pressione sanguigna.

Le droghe in questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Possono comparire estremità fredde, la sindrome di Raynaud si deteriora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.

BAB riduce il flusso sanguigno renale (eccetto nadololo). A causa del deterioramento della circolazione sanguigna periferica nel trattamento di questi fondi, a volte c'è una forte debolezza generale.

Organi respiratori

BAB causa broncospasmo a causa del blocco concomitante di β2-adrenorecettori. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei farmaci cardio-selettivi. Tuttavia, le loro dosi, efficaci contro l'angina o l'ipertensione, sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una cessazione temporanea della respirazione.

BAB aggravare il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, medicinali e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi, ci sono allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono significativamente meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare atenololo.

Il trattamento della BAB può essere accompagnato da una violazione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

metabolismo

I BAB non selettivi inibiscono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia promuove il rilascio di adrenalina nel sangue, che agisce sugli alfa-adrenorecettori. Ciò porta ad un significativo aumento della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete concomitante, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci cardio-selettivi o sostituirli con antagonisti del calcio o altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) e aumentano il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). Questa carenza è priva di farmaci con attività simpaticomimetica e α-bloccante β1-interna (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, tseliprololo).

Altri effetti collaterali

Il trattamento della BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: eruzione cutanea, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è la soppressione della formazione del sangue con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome di cancellazione

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo in un dosaggio elevato, allora un'improvvisa interruzione del trattamento può innescare una cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito si verifica diversi giorni dopo l'interruzione di un BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

• annullare il BAB lentamente per due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio in una volta;
• durante e dopo la sospensione del BAB, è necessario limitare le attività fisiche e, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché i farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

• edema polmonare e shock cardiogeno;
• insufficienza cardiaca grave;
• asma bronchiale;
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II - III grado;
• livello di pressione arteriosa sistolica di 100 mm Hg. Art. e sotto;
• frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
• diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa all'appuntamento di BAB - Sindrome di Raynaud e arteriosclerosi periferica dell'arteria con sviluppo di claudicatio intermittente.

Beta-bloccanti - una descrizione dei farmaci e il loro uso

Oggi è difficile immaginare la cardiologia senza l'uso di fondi che appartengono alla categoria dei beta-bloccanti. Questi farmaci si sono dimostrati efficaci nel trattamento di malattie complesse come ipertensione, tachicardia, insufficienza cardiaca. Hanno dimostrato di essere efficaci nel trattamento della cardiopatia ischemica e della sindrome metabolica.

Cosa sono i beta-bloccanti?

Questo termine si riferisce ai farmaci con l'aiuto di cui risulta essere un blocco reversibile dei recettori adrenergici. Questi farmaci sono efficaci nel trattamento dell'ipertensione, perché influenzano il lavoro del sistema nervoso simpatico.

Questi farmaci sono ampiamente usati in medicina dagli anni '60 del secolo scorso. Va detto che a causa della loro scoperta, l'efficacia del trattamento delle patologie cardiache è notevolmente aumentata.

Classificazione dei beta-bloccanti

Nonostante il fatto che tutti i farmaci in questo gruppo si distinguano per la possibilità di bloccare gli adrenorecettori, essi sono suddivisi in diverse categorie.

La classificazione viene effettuata a seconda della sottospecie di recettori e altre caratteristiche.

Mezzi selettivi e non selettivi

Esistono due tipi di recettori: beta1 e beta2. I preparati del gruppo di beta-bloccanti che influenzano ugualmente entrambe le specie sono chiamati non selettivi.

Questa categoria include strumenti come nadolol, carvedilolo.

Quelle droghe la cui azione è diretta a beta1-recettori, chiamati selettivi. Il secondo nome è cardio selettivo.

Questi strumenti includono bisoprololo, metoprololo.

Vale la pena notare che all'aumentare del dosaggio, la specificità del farmaco viene ridotta. E questo significa che inizia a bloccare due recettori contemporaneamente.

Farmaci lipofili e idrofili

Gli agenti lipofili sono inclusi nel gruppo dei liposolubili. Più facilmente penetrano nella barriera situata tra il sistema circolatorio e il sistema nervoso centrale. Il fegato è attivamente coinvolto nell'elaborazione di tali farmaci. Questo gruppo include metoprololo, propranololo.

Gli agenti idrofili sono facilmente solubili in acqua. Non sono così elaborati dal fegato e visualizzati quasi nella sua forma originale. Tali agenti hanno un effetto più duraturo, poiché sono più lunghi nel corpo. Questi includono atenololo ed esmololo.

Alfa e beta bloccanti

Il nome di alfa bloccanti ha ricevuto quei farmaci che temporaneamente sospendono il lavoro di? -Adrenorecettori. Sono ampiamente usati come accessori nel trattamento dell'ipertensione.

Blocco dei beta-bloccanti? -Adrenorecettori. Questa categoria include metoprololo, propranololo.

Concor

Questo farmaco contiene un principio attivo chiamato bisoprololo. Dovrebbe essere attribuito alla categoria dei beta-bloccanti metabolicamente neutri, poiché non causa disturbi del metabolismo dei lipidi o dei carboidrati.

Quando si utilizza questo strumento non cambia il livello di glucosio e l'ipoglicemia non viene osservata.

Beta bloccanti di nuova generazione

Oggi ci sono tre generazioni di tali droghe. Naturalmente, è preferibile utilizzare gli strumenti della nuova generazione. Devono essere consumati solo una volta al giorno.

Inoltre, sono associati a un numero limitato di effetti collaterali. Nuovi beta-bloccanti includono carvedilolo, obiettivi e prololo.

I tumori al cervello sono considerati i più pericolosi perché non sono facilmente curabili. Pertanto, la prognosi del glioblastoma del cervello all'ultimo stadio di sviluppo è spesso sfavorevole. Dopo aver letto l'articolo, scoprirai perché.

La polineuropatia diabetica e alcolica in assenza di un trattamento adeguato può provocare una perdita completa della sensazione e della funzione motoria delle gambe. Come evitare questo può essere trovato qui.

Beta-bloccanti

Questi strumenti sono usati con successo in vari disturbi del cuore.

Con l'ipertensione

Con l'aiuto di beta-bloccanti, è possibile prevenire l'influenza negativa del sistema nervoso simpatico sul lavoro del cuore. Grazie a ciò, è possibile facilitarne il funzionamento, ridurre la necessità di ossigeno.

A causa di ciò, il carico viene significativamente ridotto e, di conseguenza, la pressione diminuisce. In caso di ipertensione, sono indicati carvedilolo, bisoprololo.

quando la tachicardia

I mezzi riducono perfettamente la frequenza delle contrazioni del cuore. Questo è il motivo per cui in caso di tachicardia con un indicatore di oltre 90 battiti al minuto, sono prescritti beta-bloccanti. Il mezzo più efficace in questo caso è il bisoprololo, il propranololo.

Con infarto miocardico

Con l'aiuto di beta-bloccanti, è possibile limitare l'area di necrosi, ridurre il rischio di recidiva e proteggere il miocardio dagli effetti tossici dell'ipercatecholaminemia.

Inoltre, questi farmaci riducono il rischio di morte improvvisa, aiutano ad aumentare la resistenza durante l'esercizio fisico, riducono la probabilità di aritmia e hanno un effetto antianginale pronunciato.

Il primo giorno dopo un infarto, viene utilizzata anaprilina, il cui uso è mostrato per i prossimi due anni, a condizione che non vi siano effetti collaterali. Se ci sono controindicazioni, vengono prescritti farmaci cardio-selettivi, ad esempio il kordanum.

Con il diabete

I pazienti con diabete mellito che soffrono di malattie cardiache devono usare questi farmaci. Va tenuto presente che gli agenti non selettivi portano ad un aumento della risposta metabolica all'insulina. Questo è il motivo per cui non è raccomandato l'uso.

Con insufficienza cardiaca

Questi farmaci sono indicati per il trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca. Inizialmente, viene prescritta una piccola dose di farmaci, che aumenterà gradualmente. Carvedilolo è l'agente più efficace.

Istruzioni per l'uso

struttura

Come ingrediente attivo in tali preparati, vengono solitamente usati atenololo, propranololo, metoprololo, timololo, bisoprololo, ecc.

Le sostanze ausiliarie possono essere diverse e dipendono dal produttore e dalla forma di rilascio del farmaco. Possono essere utilizzati amido, magnesio stearato, fosfato di calcio, coloranti, ecc.

Meccanismo di azione

Questi farmaci possono avere diversi meccanismi. La differenza sta nel principio attivo usato.

Il ruolo principale dei beta-bloccanti è quello di prevenire l'azione cardiotossica delle catecolamine.

Importanti sono anche i seguenti meccanismi:

• Effetto antiipertensivo Associato con l'arresto della formazione di renina e la produzione di angiotensina II. Di conseguenza, è possibile rilasciare noradrenalina e ridurre l'attività vasomotoria centrale.
• Effetto anti-ischemico. Riducendo il numero di battiti cardiaci, è possibile ridurre la necessità di ossigeno.
• Azione antiaritmica. Come risultato dell'azione elettrofisiologica diretta sul cuore, è possibile ridurre gli effetti simpatici e l'ischemia miocardica. Anche per mezzo di tali sostanze, è possibile prevenire l'ipopotassiemia indotta dalle catecolamine.

I singoli farmaci possono avere caratteristiche antiossidanti, inibire la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari.

Indicazioni per l'uso

Tali farmaci sono solitamente prescritti per:

• ischemia;
• aritmia;
• ipertensione;
• insufficienza cardiaca;
• lunga sindrome da intervallo QT.

Metodo di utilizzo

Prima di assumere il farmaco, assicurati di informare il medico se sei incinta. Altrettanto importante è il fatto di pianificare una gravidanza.

Inoltre, uno specialista dovrebbe essere consapevole della presenza di tali patologie come aritmia, enfisema, asma, bradicardia.

I beta-bloccanti sono assunti con il cibo o immediatamente dopo. A causa di ciò, è possibile minimizzare i possibili effetti collaterali. La durata e la frequenza dei farmaci dovrebbero essere determinati esclusivamente da uno specialista.

Durante l'uso a volte è necessario monitorare l'impulso. Se ha notato che la sua frequenza è inferiore all'indicatore richiesto, è necessario informare immediatamente il medico.

È anche molto importante essere osservato regolarmente da uno specialista in grado di valutare l'efficacia del trattamento prescritto e dei suoi effetti collaterali.

Un mal di testa pressante nei templi può essere un sintomo di un'ampia varietà di malattie, quindi una visita dal medico non dovrebbe essere rimandata.

Quali sono le conseguenze dell'encefalopatia perinatale, come evitarlo e perché si sviluppa, l'articolo lo dirà.

Un tumore pituitario è un tumore raro e spesso benigno. Come appare nella foto può essere visualizzato cliccando sul link http://gidmed.com/bolezni-nevrologii/opuholi/opuhol-gipofiza.html.

Effetti collaterali

I farmaci hanno alcuni effetti collaterali:

• Affaticamento costante
• Diminuzione della frequenza cardiaca.
• Esacerbazione dell'asma.
• Blocco cardiaco
• Difficoltà con lo sforzo fisico.
• Effetti tossici
• Abbassare il colesterolo LDL.
• Diminuzione di zucchero nel sangue.
• La minaccia di aumento della pressione dopo l'interruzione della terapia.
• Attacchi di cuore

Ci sono condizioni in cui l'uso di tali farmaci è piuttosto pericoloso:

• diabete;
• depressione;
• malattia polmonare ostruttiva;
• disturbi delle arterie periferiche;
• dislipidemia;
• disfunzione del nodo del seno, senza sintomi.

Controindicazioni

Ci sono anche controindicazioni all'uso di tali agenti:

• Asma bronchiale.
• Sensibilità individuale
• Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado.
• Bradicardia.
• Shock cardiogeno
• Sindrome del seno malato.
• Patologia delle arterie periferiche.
• Bassa pressione

Interazione con altri farmaci

Alcuni farmaci possono interagire con i beta-bloccanti e aumentare il loro effetto.

Deve informare il medico se sta prendendo:

• Fondi da ARVI.
• Farmaci per il trattamento dell'ipertensione.
• Mezzi per il trattamento del diabete, compresa l'insulina.
• Inibitori MAO.

Modulo di rilascio

Tali farmaci possono essere prodotti sotto forma di compresse o soluzione iniettabile.

Condizioni di conservazione

Questi farmaci dovrebbero essere conservati ad una temperatura non superiore ai venticinque gradi. Questo dovrebbe essere fatto in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini.

Overdose di droghe

Ci sono segni distintivi di sovradosaggio:

• vertigini, perdita di coscienza;
• aritmia;
• bradicardia improvvisa;
• akrozianoz;
• coma, stato convulso.

A seconda dei sintomi, i seguenti farmaci sono prescritti come primo soccorso:

• In caso di insufficienza cardiaca, vengono prescritti diuretici e glicosidi cardiaci.
• In caso di pressione ridotta, sono prescritti adrenalina e mezaton.
• Quando la bradicardia mostra atropina, dopamina, dobutamina.
• In caso di broncospasmo, si usano isoproterenolo e aminofillina.

Beta-bloccanti e alcol

Le bevande alcoliche possono ridurre gli effetti positivi dei beta-bloccanti. Pertanto, non è consigliabile bere alcolici durante il corso del trattamento.

Beta bloccanti e gravidanza

Atenololo e metoprololo sono considerati i più sicuri durante questo periodo. Inoltre, questi fondi sono prescritti, di regola, solo durante il terzo trimestre di gravidanza.

Va tenuto presente che tali farmaci possono causare ritardo della crescita fetale, specialmente se assunti nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza.

Annulla i beta-bloccanti

L'annullamento brusco di qualsiasi farmaco è altamente indesiderabile. Ciò è dovuto alla maggiore minaccia di condizioni cardiache acute. Questo fenomeno è chiamato "sindrome da astinenza".

A causa di una brusca cancellazione, la pressione arteriosa può aumentare in modo significativo e anche la crisi ipertensiva si sviluppa.

Nelle persone con angina, l'intensità degli episodi angiologici può aumentare.

I pazienti con insufficienza cardiaca possono lamentare sintomi di decompensazione. Pertanto, la riduzione della dose deve essere effettuata gradualmente - questo viene effettuato entro poche settimane. È molto importante monitorare lo stato di salute del paziente.

Come trattare la nevralgia del nervo facciale è una domanda difficile e vale la pena chiedere a un medico. Maggiori informazioni sulla malattia stessa aiuteranno il nostro articolo.

Nel mondo moderno, frequenti angosce e stress ci accompagnano letteralmente ad ogni svolta. Quali pillole possono essere utilizzate per ridurre i loro effetti qui.

Elenco dei farmaci utilizzati

I migliori beta-bloccanti oggi sono:

• bisoprololo;
• carvedilolo;
• metoprololo succinato;
• nebivololo.

Tuttavia, solo un medico dovrebbe prescrivere un beta-bloccante. E si raccomanda di scegliere una nuova generazione di farmaci.

Secondo le recensioni dei pazienti, si tratta di farmaci moderni, beta-bloccanti di nuova generazione che causano un minimo di effetti collaterali e aiutano a far fronte al problema senza comportare un deterioramento della qualità della vita.

Dove posso acquistare beta-bloccanti

I beta-bloccanti possono essere acquistati in farmacia, ma alcuni farmaci sono venduti solo su prescrizione medica. Il prezzo medio delle pillole beta-bloccanti è di circa 200-300 rubli.

Cosa può sostituire i beta-bloccanti

Nella fase iniziale del trattamento, i medici non raccomandano di sostituire i beta-bloccanti con altri medicinali. Se lo fai da solo, c'è un serio rischio di infarto miocardico.

Quando il paziente si sente meglio, è possibile ridurre gradualmente il dosaggio. Tuttavia, questo dovrebbe essere fatto sotto costante controllo medico. Solo uno specialista può selezionare un sostituto adeguato per il beta-bloccante.

Ciò ti consentirà non solo di far fronte ai sintomi della patologia, ma anche di non danneggiare la tua salute.

Il video ti permetterà di capire più accuratamente il posto che i beta-bloccanti prendono nel trattamento delle malattie cardiovascolari:

2 commenti

Alexander

Benvenuto! 27 anni, mettere ipertensione, pressione fino a 160 a 90 da solo, il cardiologo prescritto bisoprololo 2 volte al giorno per 5 mg, la domanda di quanto tempo a bere ha detto per un lungo periodo senza particolari. Il medico curante (neurologo) ha detto di bere un mese e di fermarsi, e se di nuovo c'è l'ipertensione, quindi riprendere a prendere e ancora senza particolari. Il farmaco ha rapidamente normalizzato la pressione a 120 per 70. La frequenza cardiaca allo stesso tempo è scesa a 60, ma spesso è successo a 50-55. Frequenza cardiaca non molto bassa? Dovrei prestare attenzione ad esso?

Dopo la sospensione, la pressione è tornata. Quanto dovrebbe / posso prendere bisoprololo? O ogni mese quindi controlla la ricezione?