Farmaci per pressione e ipertensione

Tutti sanno che i farmaci per la pressione sono prescritti ai pazienti ipertesi per la normalizzazione dei processi nel sistema cardiovascolare. E quali farmaci e trattamenti efficaci prescritti dai medici?

L'obiettivo principale nel trattamento dell'ipertensione è di ridurre la pressione arteriosa ad un certo livello (meno di 140/90 mm Hg. Art.). Questo è possibile solo se il paziente è ben tollerato dai farmaci prescritti.

I farmaci per l'ipertensione e ipertensione (PA) devono essere selezionati dal medico individualmente per ciascun paziente.

Non puoi assumere farmaci che riducono la pressione sanguigna, se hai appena sentito parlare dello strumento in TV o consigliare gli amici.

La necessità di terapia farmacologica è determinata in base al possibile grado di rischio di complicanze nel sistema cardiovascolare. Con un piccolo rischio, il medico prescrive farmaci solo dopo una lunga osservazione delle condizioni del paziente. Il periodo di osservazione in questo caso varia da 3 mesi a 1 anno.

Se il rischio di complicazioni è elevato, la terapia farmacologica per ridurre la pressione viene immediatamente prescritta. Il medico può determinare l'uso di ulteriori farmaci. Più spesso se il paziente ha associato malattie croniche.

Farmaci da prescrizione per pressione

Prescrivere un farmaco che abbassa la pressione è la responsabilità diretta del cardiologo! L'ipertensione non è il caso quando puoi sperimentare con la tua salute.

Le medicine sono prescritte sulla base di indicatori del livello di pressione del sangue in un paziente e malattie associate. Farmaci antipertensivi che riducono la pressione suddivisa in diversi gruppi, a seconda della composizione e dell'azione diretta.

Quindi, in caso di ipertensione di 1 grado senza complicazioni, è sufficiente assumere più di 1 farmaco. Con una pressione sanguigna più alta e danni agli organi bersaglio, la terapia consiste in un uso combinato di 2 o più farmaci.

Tuttavia, indipendentemente dal grado di ipertensione, la diminuzione della pressione arteriosa dovrebbe essere graduale. È importante stabilizzarlo senza salti improvvisi. Un'attenzione particolare deve essere rivolta ai pazienti anziani e ai pazienti che hanno subito un infarto miocardico o ictus.

Ora per il trattamento dell'ipertensione, 2 strategie di terapia farmacologica sono più ampiamente utilizzate:

La monoterapia è la ricerca di un farmaco che è ottimale nella sua azione per il paziente. In assenza di un risultato positivo dal metodo di terapia applicato, passano a un metodo di trattamento combinato.

Per un controllo stabile della pressione sanguigna in un paziente, è consigliabile utilizzare farmaci a lunga durata d'azione.

Tali farmaci, anche con una singola dose, forniscono il controllo della pressione sanguigna per 24 ore. Un ulteriore vantaggio è anche un maggiore impegno dei pazienti per il trattamento prescritto.

Come scegliere una medicina per l'ipertensione

Vale la pena notare che l'effetto terapeutico dei farmaci non sempre porta ad una forte diminuzione della pressione sanguigna. I pazienti che soffrono di aterosclerosi dei vasi cerebrali spesso sperimentano un deterioramento del rifornimento di sangue ai tessuti cerebrali a causa di una forte diminuzione della pressione sanguigna (di oltre il 25% del livello iniziale). Ciò influisce sul benessere generale di una persona. È importante monitorare costantemente la pressione del sangue, soprattutto se il paziente ha già sofferto di infarto miocardico o ictus.

Quando un medico prescrive un nuovo farmaco per la pressione, cerca di raccomandare la dose più bassa possibile del farmaco.

Questo è fatto in modo che il farmaco non causi effetti collaterali. Se la normalizzazione della pressione arteriosa si manifesta in modo positivo, il medico aumenta la dose del farmaco antipertensivo.

Quando si sceglie un rimedio per l'ipertensione, molti fattori sono presi in considerazione:

1. risposta del paziente precedentemente osservata all'uso di un particolare farmaco;
2. prevedere le interazioni con farmaci presi per trattare altre malattie;
3. danno d'organo bersaglio;
4. suscettibilità del paziente alle complicanze;
5. la presenza di malattie croniche (malattie del sistema urinario, diabete, sindrome metabolica);
6. identificazione delle malattie che si verificano nel paziente al momento (per escludere la possibilità di nomina di medicinali incompatibili);
7. costo del farmaco.

Classificazione medica

Nella nostra medicina, i moderni farmaci di nuova generazione sono usati per trattare l'ipertensione arteriosa, che può essere suddivisa in 5 classi:

• Calcio antagonisti (AK).
• Diuretici.
• β-bloccanti (β-ab).
• Recettori dei recettori AT1 (ARB).
• Enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitore).

La scelta di ogni farmaco per combattere l'ipertensione dovrebbe essere basata su quali effetti collaterali può provocare. È anche importante valutare il suo impatto sul quadro clinico complessivo della malattia. Il prezzo del farmaco è conteggiato per ultimo.

Un rimedio efficace può essere prescritto solo dal medico curante, avendo a disposizione i risultati della diagnosi.

Non puoi prescrivere questo o quel farmaco da solo, senza il permesso del medico.

Farmaci efficaci per l'ipertensione

Cercare le migliori pillole da solo è a capofitto - un lavoro meno promettente. Dopotutto, ogni farmaco agisce su certe fonti della malattia.

Tuttavia, l'effetto positivo del trattamento dell'ipertensione arteriosa si ottiene solo con l'aiuto di alcuni farmaci.

Tabella: medicinali per pressione efficace

Preparati per il trattamento dell'ipertensione

I principi di base del trattamento dell'ipertensione:

1. Il trattamento inizia con la dose minima di uno dei farmaci antipertensivi (monoterapia).
2. Il trattamento viene monitorato dopo 8-12 settimane e dopo aver raggiunto valori di pressione sanguigna stabili, ogni 3 mesi.
3. La monoterapia è preferibile alla terapia combinata (diversi farmaci), in quanto ha meno effetti collaterali causati da una combinazione di farmaci.
4. Con l'inefficacia della terapia si produce un graduale aumento del dosaggio del farmaco.
5. Con l'inefficacia di alte dosi di monoterapia produce un rimpiazzo per il farmaco di un'altra classe.
6. Con l'inefficacia della monoterapia, vai a una terapia combinata.

Gruppi di farmaci usati per trattare l'ipertensione

1. Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitore).

Questi includono Enalapril, Enap, Prestarium, Lisinopril, Zocardis, Berlipril e altri. Il meccanismo d'azione è quello di bloccare l'enzima che converte l'angiotensina I in angiotensina II, impedendo in tal modo un aumento della pressione sanguigna. I farmaci in questo gruppo hanno la più piccola gamma di effetti collaterali e non influenzano negativamente il metabolismo del paziente. Possono essere utilizzati in caso di ipertensione arteriosa sullo sfondo di diabete mellito, sindrome metabolica, funzionalità renale compromessa e proteine ​​nelle urine.

I farmaci in questo gruppo non devono essere usati dalle donne in gravidanza, con iperkaliemia (aumento della quantità di potassio nel sangue) e stenosi (restringimento) dell'arteria renale. Sono usati con successo in regimi combinati.

2. Beta-bloccanti (Atenololo, Concor, Metoprololo, Nebivololo, Obsidan e altri).

In precedenza, questi farmaci erano ampiamente utilizzati per l'ipertensione. Ora, visti i loro effetti collaterali e la disponibilità di farmaci più efficaci, questo gruppo viene usato sempre meno. Quando si utilizzano i beta-bloccanti adrenergici, il paziente può presentare bradiaritmia (diminuzione della frequenza cardiaca), broncospasmo, iperglicemia (aumento della quantità di zucchero nel sangue), depressione, variabilità dell'umore, insonnia, perdita di memoria. Di conseguenza, non possono essere utilizzati da persone con ostruzione bronchiale (asma bronchiale, bronchite ostruttiva), diabete mellito e depressione. Un vantaggio significativo di questi farmaci è un effetto duraturo. La coerenza della pressione arteriosa si raggiunge dopo 2-3 settimane di ammissione.

Quando si prescrivono farmaci di questo gruppo, è necessario controllare lo zucchero, la frequenza cardiaca utilizzando un ECG (mensile) e lo stato emotivo del paziente.

3. Gli inibitori del recettore dell'angiotensina II (Losartan, Telmisartan, Eprosartan e altri) sono nuovi farmaci antipertensivi ampiamente utilizzati nell'ipertensione.

Il meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci si basa sulla riduzione indiretta dello spasmo vascolare dovuta all'effetto sul sistema renina-angiotensina-aldosterone. È questo sistema che svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle figure di pressione. La combinazione di questi farmaci con diuretici tiazidici ha un effetto terapeutico. Esistono moderni farmaci combinati che includono questi gruppi. Questi includono Gizaar (losartan in associazione con idroclorotiazide), Mikardis Plus (telmisartan e idroclorotiazide) e altri. Oltre a mantenere normali valori di pressione, durante gli studi sono stati osservati gli effetti di questi farmaci sulla riduzione delle dimensioni del cuore.

4. Calcio bloccanti del canale (Nifedipina, Amlodipina, Diltiazem, Cinnarizina).

Il farmaco in questo gruppo ha la capacità di bloccare il trasferimento di calcio nella cellula, che riduce l'apporto energetico delle cellule. Questo, a sua volta, ha un effetto sulla contrattilità miocardica, riducendola e sulle navi coronarie, espandendole. Da qui può esserci anche un effetto collaterale sotto forma di tachicardia (aumento del polso). Le compresse per un effetto più veloce è meglio sciogliersi.

5. Diuretici tiazidici (diuretici). Questi sono idroclorotiazide, indapamide e altri.

Nonostante la varietà di farmaci moderni, il miglior effetto della terapia viene fornito con la combinazione di farmaci di diversi gruppi con diuretici. Ma questi farmaci hanno una serie di effetti collaterali, quindi il loro uso dovrebbe avvenire sotto la supervisione di un medico. Possono causare una diminuzione della quantità di potassio nel sangue, un aumento del livello di grassi e zuccheri nel sangue.

Se un paziente ha ipertensione di 2 gradi o superiore, il trattamento sarà generalmente combinato, in quanto la monoterapia potrebbe essere inefficace.

Farmaci per l'ipertensione e il loro meccanismo d'azione

Nella moderna farmacologia, ci sono diversi gruppi di farmaci per l'ipertensione - sono tutte azioni diverse, ma il loro scopo assiale è quello di regolare la pressione sanguigna. I principali farmaci per l'ipertensione includono antispastici, diuretici, antiipertensivi, cardiotonici e antiaritmici, nonché beta-bloccanti e ACE inibitori.

Un gruppo di farmaci cardiotonici per l'ipertensione

Caratteristiche generali del gruppo. Il sistema nervoso centrale, con cui è collegato attraverso i nervi parasimpatici e simpatici, ha un costante effetto regolatore sull'attività del cuore; il primo ha un effetto ritardante costante, il secondo accelera. Il trattamento farmacologico è di grande importanza nelle malattie del sistema cardiovascolare con segni di alterata circolazione del sangue. Nel trattamento della compromissione della circolazione sanguigna, è prima necessario risolvere la questione principale di ciò che ha causato questo disturbo: se vi è insufficiente flusso di sangue al cuore o al danno cardiaco (miocardite, pericardite, processi infiammatori, ecc.).

Insieme ai farmaci che stimolano la contrazione del miocardio (glicosidi cardiaci), i farmaci vengono utilizzati per l'ipertensione, che riducono il carico e facilitano il lavoro del cuore riducendo i costi energetici.

Questi includono: vasodilatatori periferici e diuretici. Ormoni, vitamine, Riboxina sono anche farmaci di azione cardiotonica a causa dell'effetto positivo sui processi metabolici nel corpo.

Farmaci cardiotonici - i rappresentanti più tipici di questo gruppo: digossina, Korglikon, strophanthin.

Farmaci antiaritmici e il loro meccanismo d'azione

Caratteristiche generali del gruppo. I farmaci antiaritmici hanno un effetto predominante (relativamente selettivo) sulla formazione degli impulsi. Inoltre, il meccanismo d'azione dei farmaci antiaritmici influenza l'eccitabilità del muscolo cardiaco e la conduttività degli impulsi nel cuore. Per il trattamento delle aritmie cardiache sono utilizzati farmaci di vari gruppi chimici, chinino derivati ​​(chinidina), novocaina (novocainamide), sali di potassio, in aggiunta - beta-bloccanti, agenti di dilatazione coronarica.

In alcune forme di aritmia, vengono utilizzati glicosidi cardiaci. La cocarbossilasi ha un effetto benefico sui processi metabolici nel muscolo cardiaco e l'effetto dei beta-bloccanti è in parte dovuto all'indebolimento dell'effetto sul cuore degli impulsi simpatici.

Farmaci antiaritmici - i rappresentanti più tipici di questo gruppo: novokinamid, cordaron.

Quando l'ipertensione assume vasodilatatori che migliorano il flusso sanguigno

Caratteristiche generali del gruppo. La causa di tali malattie cardiache comuni come la malattia coronarica, l'angina, l'infarto miocardico, è una violazione dei processi metabolici nel miocardio e una violazione del rifornimento di sangue al muscolo cardiaco. Tali agenti sono chiamati antianginosi.

Il gruppo di farmaci che migliorano l'apporto di sangue comprende: nitrati, antagonisti degli ioni calcio, beta-bloccanti e farmaci antispastici.

Nitriti e nitrati sono vasodilatatori raccomandati per l'ipertensione, poiché influenzano direttamente la muscolatura liscia della parete vascolare (arteriola), hanno un effetto miotropico predominante.

Questi farmaci per il trattamento dell'ipertensione sono i vasodilatatori più potenti utilizzati. Rilassano i muscoli lisci, in particolare i più piccoli vasi sanguigni (arteriole). Sotto l'influenza di nitriti, i vasi coronarici, i vasi della pelle del viso, il bulbo oculare, il cervello, si espandono, ma l'espansione delle navi coronarie è particolarmente importante. La pressione sanguigna viene solitamente ridotta dai nitriti (più sistolici che diastolici). Le sostanze di questo gruppo di farmaci per l'ipertensione causano anche il rilassamento dei muscoli dei bronchi, della cistifellea, dei dotti biliari e dello sfintere di Oddi. I nitriti alleviano bene l'attacco doloroso dell'angina pectoris, ma non lo influenzano nell'infarto del miocardio, tuttavia, in questi casi possono essere utilizzati (se non vi sono segni di ipotensione) come mezzo per migliorare la circolazione collaterale.

Il rappresentante più tipico di questo gruppo di farmaci per l'ipertensione è: nitroglicerina. Puoi anche menzionare qui nitrito di amile, ernito.

Regolatori di pressione sanguigna

Caratteristiche generali del gruppo. I farmaci ipotensivi che regolano la pressione sanguigna includono sostanze che riducono la pressione sanguigna sistemica e sono usati principalmente per trattare varie forme di ipertensione, alleviare le crisi ipertensive e in altre condizioni patologiche che comportano spasmi dei vasi sanguigni periferici. Il meccanismo d'azione di vari gruppi di farmaci antipertensivi è determinato dal loro effetto sui diversi legami nella regolazione del tono vascolare. I principali gruppi di farmaci antipertensivi: farmaci neurotropi che riducono l'effetto stimolante sui vasi sanguigni di impulsi simpatici (vasocostrittori); agenti miotropici che influenzano direttamente la muscolatura liscia vascolare; agenti che influenzano la regolazione umorale del tono vascolare.

Tra i farmaci antiipertensivi neurotropi ci sono i farmaci che contengono sostanze che influenzano i diversi livelli della regolazione nervosa del tono vascolare, tra cui:

• agenti che colpiscono i centri vasomotori (vasomotori) del cervello (clonidina, metildopa, guanfacina);
• agenti che bloccano l'eccitazione nervosa a livello dei gangli vegetativi (benzogeksonii, pentamina e altri farmaci ganglioblokiruyuschie);
• farmaci simpaticolitici che bloccano le terminazioni neuronali adrenogliche presinaptiche (reserpina);
• mezzi per inibire gli adrenorecettori.

Farmaci per l'ipertensione: farmaci antipertensivi

Il numero di farmaci antipertensivi miotropici comprende un numero di farmaci antispastici, tra cui la papaverina, ma lo sputo, ecc. Tuttavia, essi hanno un effetto antipertensivo moderato e sono solitamente usati in combinazione con altri farmaci.

Un posto speciale tra i farmaci antiipertensivi miotropi è occupato dai vasodilatatori periferici - antagonisti dei canali del calcio, di cui la nifedipina e alcuni dei suoi analoghi hanno l'effetto antipertensivo più pronunciato.

C'è anche un gruppo di farmaci antipertensivi che sono agonisti dei canali del potassio di membrana. I preparati di questo gruppo causano il rilascio di ioni di potassio dalle cellule, dalla muscolatura liscia, dai vasi sanguigni e dagli organi della muscolatura liscia.

Farmaci antipertensivi: un gruppo di nuovi farmaci

Un gruppo relativamente nuovo è costituito da inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (captopril e suoi derivati).

Oggi, i singoli farmaci del gruppo delle prostaglandine sono usati come farmaci antipertensivi. Gli agenti antipertensivi, la cui azione è associata all'effetto sui legami umorali della regolazione della circolazione sanguigna, includono anche antagonisti dell'aldosterone.

Nell'ipertensione vengono usati diuretici (salurici), i cui effetti antipertensivi sono dovuti a una diminuzione del volume di plasma ematico circolante, nonché a un indebolimento della reazione della parete vascolare a impulsi simpatici vasocostrittori. L'abbondanza di farmaci antipertensivi consente di individuare la terapia di varie forme di ipertensione arteriosa, ma richiede di tenere conto delle peculiarità del meccanismo d'azione di farmaci di gruppi diversi, un'attenta selezione dei mezzi ottimali, tenendo conto della possibilità dei loro effetti collaterali, ecc.

I rappresentanti più tipici di questo gruppo:

• beta-bloccanti: atenololo, propranololo;
• farmaci che interessano il sistema renina-angiotensina, captopril, enalapril, enap, enam;
• antagonisti degli ioni calcio: nifedipina, cordaflex;
• alfa-adrenostimulatorio centrale: clonidina;
• alfa-bloccanti: fentolamina;
• ganglioblocker: benzoesano, pentamina;
• simpaticolitici: dibazolo, solfato di magnesio.

Preparati per l'ipertensione: un gruppo di farmaci antispastici

Caratteristiche generali del gruppo. Esistono numerosi farmaci con azione antispasmodica miotropica. Riducono il tono, riducono l'attività contrattile della muscolatura liscia e hanno in relazione con questo effetto vasodilatatore e spasmolitico. A grandi dosi, ridurre l'eccitabilità del muscolo cardiaco e rallentare la conduzione intracardiaca. L'effetto sul sistema nervoso centrale è scarsamente espresso, solo in grandi dosi, hanno un effetto sedativo. Gli agenti spasmolitici sono ampiamente usati per gli spasmi della muscolatura liscia degli organi addominali (per pilorospasmo, colecistite, spasmi delle vie urinarie), bronchi (di solito in combinazione con altri broncodilatatori), così come per gli spasmi dei vasi periferici e dei vasi del cervello.

I farmaci antispasmodici sono i rappresentanti più tipici di questo gruppo: papaverina cloridrato, alogenuro, no-spa.

Farmaci per il trattamento dell'ipertensione

Esistono diversi gruppi farmacologici che differiscono nel loro meccanismo d'azione: vasi dilatatori, diuretici, riduzione della gittata cardiaca, agenti sul sistema nervoso e farmaci di effetto complesso.

Attualmente, per il trattamento dell'ipertensione, vengono utilizzati farmaci dei seguenti gruppi:

• diuretici (diuretici);
• inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE);
• beta-bloccanti;
• bloccanti dei canali del calcio.

Farmaci per il trattamento dell'ipertensione: farmaci diuretici

I principali rappresentanti del gruppo sono: idroclorotiazide, politiazide, ciclomethiazide (gruppi tiazidici); indapamide (arifon), clopamide, metosalon (gruppo tiazidico); furosemide (lasix), bumetanide, torasemide (un gruppo di diuretici dell'ansa); spironolattone, triamteren, amiloride (diuretici risparmiatori di potassio).

Il meccanismo di azione. Ridurre il riassorbimento degli ioni sodio nel rene dall'urina. L'escrezione di sodio con urina e fluido con esso aumenta.

L'effetto principale Il volume del fluido nei tessuti e nei vasi diminuisce. Il volume del sangue circolante diminuisce, a causa del quale si riduce anche la pressione sanguigna.

In piccole dosi, i diuretici per l'ipertensione non danno effetti collaterali pronunciati pur mantenendo un buon effetto ipotensivo.

Inoltre, i farmaci diuretici tiazidici e tiazidici per l'ipertensione a basse dosi migliorano la prognosi nei pazienti con ipertensione essenziale, riducono la probabilità di ictus, infarto miocardico e insufficienza cardiaca.

I cosiddetti diuretici dell'ansa hanno un effetto diuretico abbastanza forte e veloce, sebbene la pressione arteriosa sia ridotta leggermente meno dei tiazidici. Tuttavia, non sono adatti per l'uso a lungo termine, che è richiesto per l'ipertensione. Sono usati nelle crisi ipertensive (lasix per via endovenosa), trovano impiego anche in pazienti ipertesi con insufficienza renale. Indicato nel trattamento dell'insufficienza ventricolare sinistra acuta, edema, obesità.

I diuretici risparmiatori di potassio con un effetto diuretico non causano la lisciviazione del potassio nelle urine e sono prescritti per l'ipokaliemia. Uno dei rappresentanti di questo gruppo, lo spironolattone, insieme ai beta-bloccanti, è usato per l'ipertensione maligna sullo sfondo dell'aldosteronismo.

Per lungo tempo, i diuretici sono stati considerati il ​​gruppo principale di farmaci per il trattamento dell'ipertensione.

Quindi, a causa dell'identificazione di una serie di effetti collaterali, nonché dell'emergenza di nuove classi di farmaci antipertensivi, il loro uso era limitato.

Gli effetti collaterali più frequenti dell'assunzione di questi farmaci nel trattamento dell'ipertensione:

• Effetto negativo sul metabolismo lipidico (aumento del colesterolo "cattivo", causa di aterosclerosi, abbassamento del colesterolo "buono" - anti-aterogeno).
• Effetto negativo sul metabolismo dei carboidrati (aumento dei livelli di glucosio nel sangue, che è sfavorevole per i pazienti con diabete).
• Effetto negativo sul metabolismo dell'acido urico (eliminazione ritardata, aumento dei livelli di acido urico nel sangue, possibilità di gotta).
• Perdita di potassio con urina - si sviluppa ipokaliemia, cioè una diminuzione della concentrazione di potassio nel sangue. I diuretici risparmiatori di potassio, al contrario, possono causare iperkaliemia.
• Effetto negativo su: sistema cardiovascolare e aumento del rischio di sviluppare malattia coronarica o ipertrofia ventricolare sinistra.

Tuttavia, tutti questi effetti indesiderati si verificano principalmente quando vengono utilizzate alte dosi di diuretici.

ACE inibitori per l'ipertensione

I principali rappresentanti del gruppo: captopril (capoten), enalapril (renitec, enam, ednitolo), ramipril, perindopril (prestarium), lisinopril (privinil), monopril, cilazapril, quinapril.

Il meccanismo di azione. Il blocco dell'ACE provoca una compromissione della formazione di angiotensina II dall'angiotensina I; L'angiotensina II provoca grave vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna.

L'effetto principale Riduzione della pressione sanguigna, riduzione dell'ipertrofia ventricolare sinistra e dei vasi sanguigni, aumento del flusso ematico cerebrale, miglioramento della funzionalità renale.

Gli effetti collaterali più frequenti. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, gonfiore del viso, delle labbra, della lingua, della mucosa faringea, della laringe (edema angio-nevrotico), broncospasmo. Disturbi dispeptici: vomito, disturbi delle feci (stitichezza, diarrea), secchezza delle fauci, senso dell'olfatto compromesso. Tosse secca, mal di gola. Ipotensione sull'introduzione della prima dose del farmaco, ipotensione nei pazienti con restringimento delle arterie renali, ridotta funzionalità renale, aumento dei livelli di potassio nel sangue (iperkaliemia).

Vantaggi. Insieme all'effetto ipotensivo, gli ACE-inibitori dell'ipertensione hanno un effetto positivo su cuore, vasi cerebrali, reni, non causano disordini metabolici di carboidrati, lipidi, acido urico e pertanto possono essere utilizzati in pazienti con disturbi metabolici simili.

Controindicazioni. Non applicare durante la gravidanza.

Nonostante la grande popolarità, i farmaci di questo gruppo causano una lenta e minore riduzione della pressione sanguigna rispetto ai farmaci di un certo numero di altri gruppi, quindi sono più efficaci nelle prime fasi, con forme lievi di ipertensione.

Per le forme più gravi, è spesso necessario combinarle con altri agenti.

Preparati del gruppo dei beta-bloccanti

I principali rappresentanti del gruppo: atenololo (tenormin, tenoblock), alprenololo, betaxololo, labetalolo, metoprololo korgard, oxprenololo (trasicore), propranololo (inderal, obzidan, inderal), talinololo (kordanum), timololo.

Il meccanismo di azione. Block beta adrenoretseptory.

Esistono due tipi di recettori beta: i recettori del primo tipo si trovano nel cuore, nei reni, nel tessuto adiposo e i recettori del secondo tipo si trovano nella muscolatura liscia dei bronchi, nell'utero gravido, nei muscoli scheletrici, nel fegato e nel pancreas.

I beta-bloccanti che bloccano entrambi i tipi di recettori sono non selettivi. I farmaci che bloccano solo i recettori di tipo 1 sono cardio-selettivi, ma in grandi dosi agiscono su tutti i recettori.

L'effetto principale Riduzione della gittata cardiaca, marcata riduzione della frequenza cardiaca, riduzione dell'energia per il cuore, rilassamento della muscolatura liscia vascolare, dilatazione dei vasi sanguigni, farmaci non selettivi - ridurre la secrezione di insulina, causare broncospasmo.

L'uso di questi farmaci per l'ipertensione è anche efficace quando il paziente ha tachicardia, iperattività del sistema nervoso simpatico, angina pectoris, infarto del miocardio, ipopotassiemia.

Gli effetti collaterali più frequenti. Disturbi del ritmo cardiaco, spasmo vascolare degli arti con disturbi circolatori in essi (claudicatio intermittente, esacerbazione della malattia di Raynaud). Affaticamento, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, crampi, tremore, impotenza. Sindrome da astinenza: si osserva un improvviso aumento della pressione arteriosa con un improvviso annullamento (il farmaco deve essere sospeso gradualmente). Vari disturbi dispeptici, meno reazioni allergiche. Disturbi del metabolismo lipidico (tendenza all'aterosclerosi), alterazioni del metabolismo dei carboidrati (complicazioni nei pazienti con diabete mellito.

In generale, gli inibitori beta-adrenergici sono usati per trattare l'ipertensione in stadio I, sebbene siano anche efficaci per l'ipertensione di stadio I e II.

Preparati per l'ipertensione: calcio antagonisti

Rappresentanti: nifedipina (corinfar, cordafen, cordipina, fenigidina, adalat), amlodipina, nimodipina (nimotop), nitrendipina, verapamil (isoptin, fenoptin), animpil, falimapil, diltiazem (cardil), clentiazem.

Il meccanismo di azione. Gli agenti bloccanti i canali del calcio bloccano il passaggio degli ioni calcio attraverso i canali del calcio nelle cellule che formano la muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Di conseguenza, la capacità delle navi di restringere (spasmo) diminuisce. Inoltre, gli antagonisti del calcio riducono la sensibilità delle navi all'angiotensina II.

L'effetto principale Riduzione della pressione arteriosa, riduzione e correzione della frequenza cardiaca, riduzione della contrattilità miocardica, riduzione dell'aggregazione piastrinica.

Gli effetti indesiderati più frequenti: riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia), insufficienza cardiaca, pressione bassa (ipotensione), vertigini, cefalea, gonfiore degli arti, arrossamento del viso e febbre - una sensazione di maree, costipazione.

Farmaci che aumentano la pressione sanguigna

Caratteristiche generali del gruppo. A seconda della causa dell'ipotensione, vari farmaci possono essere utilizzati per aumentare la pressione sanguigna, tra cui farmaci cardiotonici, simpaticomimetici (norepinefrina, ecc.), Dopaminergici e anallettici (cordiamina, ecc.).

Farmaci che aumentano la pressione sanguigna - i rappresentanti più tipici di questo gruppo: strophanthin, mezaton, dopamina.

Farmaci usati per trattare l'ipertensione

Circa l'articolo

Per la citazione: Illarionova TS, Sturov N.V., Cheltsov V.V. Farmaci usati per trattare l'ipertensione // BC. 2007. №28. Pp. 2124

L'ipertensione arteriosa (AH) rimane la più comune malattia cardiovascolare. L'ipertensione arteriosa è considerata uno dei principali fattori di rischio per lo sviluppo di malattie cerebrovascolari, malattia coronarica (CHD) e insufficienza cardiaca cronica (CHF). Il rischio di complicanze aumenta con ipertrofia ventricolare sinistra, danno renale e altri organi bersaglio, fumo, abuso di alcol, obesità addominale e malattie concomitanti (iperlipidemia, diabete, alta proteina C-reattiva nel sangue).

La pressione arteriosa sistemica (PA) dipende dalla gittata cardiaca e dalla resistenza vascolare periferica. Il valore della pressione arteriosa sistolica è principalmente influenzato dal volume di ictus del ventricolo sinistro, dal tasso massimo di espulsione del sangue da esso e dall'elasticità dell'aorta. La pressione arteriosa diastolica è causata dalla resistenza vascolare periferica totale e dalla frequenza cardiaca. La pressione del polso, calcolata come differenza tra pressione sistolica e diastolica, riflette l'elasticità delle arterie principali. Aumenta con le lesioni aterosclerotiche delle arterie. La classificazione dei livelli di pressione arteriosa è presentata nella tabella 1.

Nel gruppo di pazienti ipertesi con basso e medio rischio di malattie cardiovascolari, il trattamento inizia con i cambiamenti dello stile di vita:
- rifiuto di fumare;
- rifiuto dell'abuso di alcol;
- dieta a basso contenuto di sale;
- regolare esercizio all'aria aperta;
- per l'obesità - perdita di peso di almeno 5 kg.

I periodi di osservazione a basso rischio sono 1-6 mesi, con un rischio medio di 3-6 mesi. Nel gruppo di pazienti ad alto e molto alto rischio, il trattamento farmacologico è iniziato immediatamente.
Nei giovani, la pressione arteriosa deve essere ridotta a 130/85 mm Hg, negli anziani - a 140/90 mm Hg. Alcune categorie di pazienti richiedono una diminuzione ancora più pronunciata della pressione sanguigna. Ad esempio, nel diabete, dovrebbe essere ridotto a 130/80 mm Hg, per malattie renali con proteinuria, a 125/75 mm Hg.

La terapia farmacologica è considerata ottimale se l'effetto ipotensivo dura per un giorno e viene mantenuto il ritmo circadiano fisiologico della pressione arteriosa. Un importante criterio di efficacia è considerato la normalizzazione della pressione arteriosa mattutina, poiché al mattino c'è più spesso un ictus e un infarto del miocardio. Alle 8 del mattino, l'effetto ipotensivo del farmaco, assunto la sera, dovrebbe essere almeno il 50% dell'effetto massimo. Un indicatore ancora più informativo del rischio di complicanze cardiovascolari è l'aumento della pressione del polso.
È necessario ridurre sia la pressione diastolica che quella sistolica. L'aumento della pressione sanguigna sistolica in 2-4 volte in più rispetto al diastolico aumenta il rischio di ictus cerebrale, malattia coronarica e insufficienza cardiaca.

Attualmente, per il trattamento dell'ipertensione, i farmaci di scelta sono diuretici, b - adrenobloker, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori), bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARA), calcio antagonisti, a1 - adrenoblokler, agonisti del recettore dell'imidazolina.

Principi di base della terapia antipertensiva

Farmaci antipertensivi prescritti in piccole dosi, poi per settimane la dose è titolata ad efficacia. Tali tattiche forniscono l'opportunità di affrontare il trattamento dell'ipertensione individualmente in ciascun caso, tenendo conto delle caratteristiche della patogenesi e delle comorbilità.

- Con una mancanza di efficacia della monoterapia, è consigliabile utilizzare combinazioni ottimali di farmaci con diversi meccanismi di azione.
- Dopo la normalizzazione dei farmaci antipertensivi della pressione arteriosa assunti in dosi di mantenimento.

classificazione

Mezzi che riducono l'effetto stimolante dell'innervazione adrenergica sul sistema cardiovascolare:
1. Agonisti del recettore Imidazolina I1
2. A2 centrale - adrenomimetica
3. Bloccanti dei recettori:
• a - adrenoblokator;
• b - adrenoblokator;
• a, b - bloccanti adrenergici.

vasodilatatori:
1. Antagonisti del calcio
2. Attivatori di canali di potassio
3. vasodilatatori arteriolari
4. Vasodilatatori arteriolari e venosi.

Diuretici (diuretici).

Agenti che influenzano la funzione dell'angiotensina II:
1. Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori)
2. Angiotensina II AT1 - bloccanti del recettore
3. Inibitori di vazopeptidasi.

Il centro vasomotorio del midollo allungato regola la pressione del sangue con la partecipazione di recettori presinaptici - imidazolina I1 - recettori e a2 - adrenorecettori. Questi recettori, stabilizzando la membrana presinaptica, prevengono il rilascio di norepinefrina sui neuroni pressori, che è accompagnato da una diminuzione del tono simpatico centrale e un aumento del tono del nervo vago. I recettori I1 - localizzati nei nuclei ventrolaterali del midollo allungato sono di primaria importanza nel mantenimento della pressione sanguigna normale; a2 - i recettori del nucleo del tratto solitario svolgono un ruolo minore. Il probabile ligando endogeno del recettore dell'imidazolina è un metabolita dell'arginina decarbossilato.

Agonisti del recettore Imidazolina I1

I farmaci appartenenti a questo gruppo - la moxonidina, la rilmenidina stimolano i recettori dell'imidazolina, che porta all'inibizione dell'attività del centro vasomotorio e del sistema simpatico-surrenale. La resistenza vascolare periferica, la gittata cardiaca e, di conseguenza, la diminuzione della pressione arteriosa.

Va ricordato che gli agonisti del recettore dell'imidazolina possono aumentare la bradicardia e l'inibizione della conduttività atrio-ventricolare se usati insieme ai beta-bloccanti adrenergici.

Nonostante il fatto che gli agonisti dei recettori dell'imidazolina controllino efficacemente la pressione sanguigna, il potenziale terapeutico di questo gruppo di farmaci (l'effetto sulla prognosi dei pazienti con AH, combinazione razionale con altri farmaci) richiede ulteriori studi.

a1 -blocchi

Il meccanismo dell'effetto antipertensivo di a1 - bloccanti adrenergici (prazosina, doxazosina) è un blocco competitivo di a1 - adrenorecettori delle cellule muscolari lisce vascolari, che impedisce un'eccessiva stimolazione di questi recettori da parte delle catecolamine. C'è una diminuzione della resistenza vascolare periferica e un calo della pressione sanguigna.

Una proprietà importante dei bloccanti a1 - adrenergici è il loro effetto favorevole sul profilo lipidico (un aumento del contenuto di lipoproteine ​​anti-aterogene ad alta densità, una diminuzione delle lipoproteine ​​aterogene a bassa densità e dei trigliceridi).
Quando si utilizzano i bloccanti adrenergici a1, esiste un alto rischio di sviluppare ipotensione della prima dose, tachicardia compensativa e aumento della minzione (a1 - gli adrenorecettori del sottotipo A si trovano nella parte prostatica dell'uretra).

b - adrenoblokator (BB)

BB livella l'influenza del sistema simpatico-surrenale sul cuore, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca e della contrattilità, ei parametri dell'attività cardiaca sono mantenuti ad un livello sufficiente a garantire la completa emodinamica (assumendo la corretta selezione della dose).

Inoltre, BB riduce l'attività del RAAS bloccando l'iperattività dell'apparato iuxtaglomerulare dei reni dotato di adrenorecettori b1. Di conseguenza, la sintesi di renina, che è il collegamento iniziale del RAAS, è ridotta. Pertanto, le BB contribuiscono alla riduzione della quantità totale di angiotensina II, il vasopressore più potente.
La brusca abolizione della BB può portare ad un aumento compensatorio della sintesi della renina, che è alla base dello sviluppo della sindrome da astinenza, pertanto durante la terapia BB è necessario ottenere un uso rigoroso di questi farmaci da parte dei pazienti.

Si ritiene che sotto l'influenza di BB, venga ripristinata la normale funzione dell'apparato barocettore della zona seno-carotidea, che contribuisce all'effetto antipertensivo.
Cardioselettivi b1 - bloccanti adrenergici (bisoprololo, metoprololo, atenololo, ecc.) Non riducono il flusso sanguigno periferico, poiché quasi non influenzano i recettori b2, che è importante nel trattamento dei pazienti con obliterante arterioso. Attualmente, nella maggior parte dei casi, sono preferiti a causa della scarsa tolleranza del BB non selettivo (alto rischio di broncospasmo, riduzione del flusso sanguigno muscolare). Il BB cardioselettivo ha scarso effetto sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi, che consente il loro uso nel diabete mellito e nell'aterosclerosi diffusa.

La presenza della cosiddetta attività simpaticomimetica interna (acetobutolo, idrossiprenololo, pindololo, ecc.) Indica un minore impatto sulla frequenza cardiaca a riposo e la capacità di questi farmaci di espandere il lume delle arteriole periferiche, contribuendo ad un aumento del volume del letto vascolare e ad una diminuzione della pressione sanguigna.

I bloccanti adrenergici con ulteriori proprietà vasodilatanti sono stati ampiamente utilizzati. Quindi, carvedilolo blocca non solo i recettori b1- e b2, ma anche i recettori a1 del letto vascolare periferico, che aggiunge all'effetto ipotensivo. L'effetto vasodilatatore del nebivololo è dovuto alla capacità di questo farmaco di aumentare la quantità di ossido nitrico (NO), un potente vasodilatatore locale. Questi farmaci sono usati in pazienti con aterosclerosi periferica.

BB nel trattamento dell'ipertensione può essere preferita con tachicardia sinusale concomitante, malattia coronarica, CHF, tachiaritmie sopraventricolari. È razionale usare le proprietà di BB in presenza di un paziente con ipertiroidismo (arresto della tachicardia), glaucoma (riduzione della produzione di liquido intraoculare), emicrania (prevenzione degli attacchi), cardiomiopatia ipertrofica.
In violazione della funzionalità epatica, è razionale prescrivere idrofili b - adrenobloker (atenololo, acebutololo, bisoprololo), che vengono escreti dai reni. Se il paziente è un fumatore, le dosi di BB liposolubile dovrebbero aumentare, poiché in questa categoria di pazienti l'attività dei sistemi enzimatici epatici aumenta. Nei pazienti con concomitante insufficienza renale cronica, è consigliabile utilizzare BB lipofile (pindololo, labetololo, timololo, metoprololo, betaxololo, talinololo, ecc.).

Calcio antagonisti (bloccanti dei canali di calcio lenti)

Secondo la classificazione secondo B. Nauler, tutti i calcio antagonisti (AK) sono suddivisi in 3 gruppi: derivati ​​di diidropiridine (nifedipina, isradipina, amlodipina, ecc.), Benzotiazepine (diltiazem), fenilalchilamine (verapamil).
AK limita l'ingresso di ioni Ca2 + nella cellula, riducendo la capacità delle fibre muscolari di sviluppare contrazione. A causa di limitazioni di ricezione di Ca2 + nella cellula ioni sviluppano tre effetti principali in vari gradi, comune a tutti AK: riduzione della contrattilità miocardica (effetto inotropo negativo), una diminuzione del tono della muscolatura liscia arteriosa (effetto vasodilatatore) cardiomiociti soglia cambiamento eccitazione del sistema di conduzione (tipico per impulso -During AK - verapamil e diltiazem). È noto che la diidropiridina AK può aumentare la frequenza cardiaca, specialmente nella fase iniziale del trattamento.

AK riduce il tono arteriolare, che è principalmente dovuto al loro effetto antipertensivo. A causa di ciò, in parallelo, aumenta il flusso sanguigno renale, che fornisce un piccolo effetto natriuretico, completato da una diminuzione della formazione di aldosterone sotto l'influenza di AK. Il blocco degli ioni Ca2 + a livello piastrinico porta ad una diminuzione della loro disponibilità all'aggregazione.

Essendo agenti altamente attivi, gli AK hanno una serie di vantaggi, che sono spesso chiamati "neutralità metabolica": i farmaci di gruppo non influenzano il metabolismo dei lipidi, dei carboidrati, dei minerali e delle purine.
Poiché le AK migliorano il flusso sanguigno coronarico e cerebrale, il loro uso è giustificato nell'ipertensione con IHD concomitante o insufficienza cerebrovascolare.

diuretici

Il meccanismo dell'azione antipertensiva dei diuretici è associato alla capacità dei farmaci di ridurre il volume del fluido circolante, principalmente a causa di una diminuzione del riassorbimento degli ioni sodio nei tubuli renali. Come risultato di una diminuzione del carico di fluido, diminuiscono la resistenza vascolare periferica periferica e il livello di pressione sanguigna totale. L'effetto ipotensivo dei diuretici è completato dalla capacità di questi farmaci di ridurre la sensibilità della parete vascolare ai vasopressori naturali (compresa l'adrenalina), nel mantenimento dei quali sono coinvolti gli ioni sodio.

Diuretici tiazidici e tiazidici: l'idroclorotiazide, il clortalidone, l'indapamide, ecc. Sono i farmaci antiipertensivi più utilizzati.
I diuretici dell'ansa sono usati solo per il sollievo delle crisi ipertensive.
L'uso a lungo termine di qualsiasi diuretico è pericoloso per lo sviluppo dello squilibrio elettrolitico, pertanto, quando vengono prescritti, si raccomanda il monitoraggio degli elettroliti nel plasma sanguigno. Quando si utilizzano diuretici tiazidici e tiazidici ogni giorno a piccole dosi, il rischio di complicanze della terapia è ridotto al minimo senza una perdita significativa dell'azione ipotensiva necessaria.

I diuretici tiazidici e tiazidici possono essere preferiti con ipertensione sistolica isolata nelle persone anziane, con concomitante CHF, nelle donne con ipertensione nel periodo perimenopausale. È conveniente integrare i diuretici con i regimi di trattamento già prescritti per raggiungere il livello target di pressione sanguigna.

Medicinali che interessano il sistema renina - angiotensina

Il sistema renina - angiotensina - aldosterone (RAAS) svolge un ruolo importante nella regolazione della pressione sanguigna, dell'attività cardiaca e dell'equilibrio idrico-elettrolitico. La sua attività aumenta con ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica e nefropatia diabetica. Nell'infarto miocardico acuto, l'attività del RAAS aumenta già il primo giorno, con un complicato decorso dell'infarto miocardico, l'eccessiva attivazione del RAAS persiste molto tempo dopo che il paziente è stato dimesso dall'ospedale. Un'elevata attività reninica e livelli elevati di angiotensina II nel sangue sono indicatori di prognosi infausta in pazienti con malattie cardiovascolari.

Per il blocco farmacologico del RAAS, vengono usati un antagonista dell'ACE inibitore e dell'angiotensina II non peptidico.

Inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina

Gli ACE-inibitori sono un gruppo di farmaci che influenzano numerosi legami patologici che portano a cambiamenti funzionali e strutturali che sono alla base di varie malattie del sistema cardiovascolare. Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori è il legame di ioni zinco nel sito attivo di inibitori dell'enzima di conversione - un enzima chiave RAAS e la reazione di blocco da angiotensina I in angiotensina II, che diminuisce l'attività del RAAS nella circolazione sistemica e nel livello dei tessuti (rene, miocardio, cervello). In parallelo, a causa dell'inibizione dell'ACE, viene inibita la degradazione della bradichinina, che contribuisce anche alla vasodilatazione. Di conseguenza, si verifica arterio- e venodilatazione sistemica, il pre-carico e il post-carico sul cuore sono ridotti, in presenza di ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, inizia il processo del suo sviluppo inverso (cardioprotezione). Un processo simile è osservato nello strato muscolare dei vasi arteriosi (angioprotezione). Gli ACE inibitori inibiscono la proliferazione delle cellule mesangiali nel rene, che viene utilizzato in nefrologia (nefroprotezione). La riduzione della produzione di aldosterone porta a una diminuzione del riassorbimento di sodio e acqua nei tubuli prossimale e distale dei nefroni.

Gli ACE inibitori sono preferiti se il paziente presenta ipertensione con concomitante CHF, cardiosclerosi post-infarto, diabete mellito e sue complicanze (inclusa nefropatia). La capacità di un ACE-inibitore di ripristinare la funzione endoteliale viene utilizzata quando un paziente presenta dislipidemia e diffuse lesioni aterosclerotiche.
Quando si prescrive un ACE-inibitore, la dose di altri farmaci antipertensivi (specialmente i diuretici tiazidici) deve essere aggiustata se il paziente li prende. La riduzione della pressione arteriosa sullo sfondo degli ACE-inibitori nella maggior parte dei casi avviene senza intoppi nel corso di diverse settimane.
Nonostante il fatto che gli ACE-inibitori nella maggior parte dei casi siano ben tollerati, si dovrebbe sempre ricordare la possibilità dello sviluppo delle seguenti reazioni avverse caratteristiche di questo gruppo di farmaci: tosse secca, iperkaliemia e funzionalità renale compromessa, angioedema (in qualsiasi periodo di trattamento).

ACE inibitori sono controindicati in gravidanza a causa del rischio di teratogenicità, mono o bilaterale stenosi dell'arteria renale, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva forma di realizzazione.

Angiotensin II Receptor Blockers (ARB)

Alla fine degli anni '80. è stato rilevato che nel cuore, nei reni e nei polmoni si forma solo il 15-25% di angiotensina II sotto l'influenza dell'ACE. Prodotti quantità maggiore di un peptide vasoattivo catalizzare altri enzimi - serina proteasi tissutale del plasminogeno, una gabbia enzima himazopodobny (Chymostatin-sensetive angiotensina I generatrice enzima), catepsina G e elastasi. Nel cuore, la chimasi funziona come una serina proteasi.
La presenza della via alternativa di angiotensina II attraverso endopeptidasi tessuto chimasi e altri enzimi che possono essere attivate con ACE inibitori, spiega perché l'applicazione di questi farmaci non può bloccare completamente la formazione di angiotensina II e perché alcuni pazienti con ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca, ACE inibitori esporre insufficiente terapeutico efficienza. Inoltre, con l'uso di ACE e possibile attivazione di modi alternativi di formazione di angiotensina II. Questa è stata la base per la creazione di un gruppo di composti che bloccano i recettori dell'angiotensina di tipo 1, attraverso i quali si realizzano gli effetti negativi dell'angiotensina II - vasocostrizione, aumento della secrezione di aldosterone, vasopressina e adrenalina.

AT1 - i bloccanti dei recettori indeboliscono gli effetti emodinamici dell'angiotensina II, indipendentemente dal modo in cui sono stati formati, non attivano il sistema cinereo e la produzione di ossido nitrico e prostaglandine. Sotto l'influenza del loro contenuto diminuisce aldosterone debole rispetto all'azione di ACE-inibitori, renina non è cambiato, l'ammontare della bradichinina, prostaglandina E2 (PGE2), ioni potassio e prostaciclina (Tabella. 2). Inoltre, i recettori AT1 - riducono la produzione di fattore di necrosi tumorale -? Interleuchina - 6, molecole di adesione ICAM - 1 e VCAM - 1. Penetrando attraverso la barriera emato-encefalica, inibiscono la funzione del centro vasomotorio come antagonisti dei recettori AT1 presinaptici che regolano il rilascio di noradrenalina.
I bloccanti del recettore dell'angiotensina II riducono la pressione arteriosa sistolica e diastolica del 50-70% per 24 ore (il giorno seguente dopo l'assunzione dei farmaci, il grado di riduzione della pressione arteriosa è del 60-75% dell'effetto massimo). L'effetto ipotensivo persistente si sviluppa in 3-4 settimane. terapia del corso. Questi farmaci non modificano la pressione sanguigna normale (effetto ipotensivo della bradichinina è assente), ridurre la pressione arteriosa polmonare e la frequenza cardiaca, causare la regressione dell'ipertrofia e della fibrosi ventricolare sinistra, inibisce l'iperplasia e ipertrofia della muscolatura liscia vascolare, migliorare il flusso sanguigno renale, ed esercitare natriuretico effetto nefroprotettivo.

Gli ARB sono utilizzati per le stesse indicazioni degli ACE-inibitori, entrambi questi gruppi sono intercambiabili.

Le indicazioni generalmente accettate per la prescrizione di bloccanti del recettore dell'angiotensina II sono:
- Ipertensione arteriosa essenziale, ipertensione renovascolare e ipertensione derivante dall'impiego della ciclosporina dopo trapianto di rene;
- insufficienza cardiaca cronica causata da disfunzione sistolica del ventricolo sinistro (solo nei casi in cui i pazienti non tollerino un ACE-inibitore);
- nefropatia diabetica (trattamento e prevenzione secondaria).
In queste malattie, i farmaci migliorano la qualità della vita dei pazienti e la prognosi a lungo termine, prevengono lo sviluppo di complicanze cardiovascolari, riducono la mortalità. Nei pazienti con insufficienza cardiaca in pazienti con pressione arteriosa normale o bassa, i bloccanti del recettore dell'angiotensina II con meno ACE inibitori causano ipotensione arteriosa. Si presume che gli ARB abbiano una prospettiva di utilizzo nell'infarto miocardico acuto e per la prevenzione dell'ipertensione nelle persone con pressione sanguigna normale elevata (Tabella 1), nonché ictus cerebrale e restenosi dopo angioplastica con palloncino.

ARB spesso usato in caso di intolleranza agli ACE inibitori nei pazienti, ma ora dimostrato capacità ARB migliorare la prognosi (ridurre la morbilità e la mortalità) pazienti con ipertensione, insufficienza cardiaca e nefropatia diabetica, così questi farmaci possono essere utilizzati come agenti di prima linea.

Il primo e più noto bloccante del recettore dell'angiotensina II non peptidico è il losartan, un derivato dell'imidazolico. Uno dei preparativi del losartan presentato sul mercato russo è Vazotenz (compagnia Actavis). Losartan blocca AT1 - i recettori a 3-10 mila sterline. volte più forte dei recettori AT2, è più di altri farmaci in questo gruppo che blocca i recettori trombossani A2 delle piastrine e della muscolatura liscia, e ha la capacità unica di aumentare l'escrezione renale di acido urico. La bioavailability di un losartan (Vazotenza) a immissione fa il solo 33%. Nella mucosa intestinale e nel fegato, con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P - 450 3A4 e 2C9, viene convertito nel metabolita attivo EXP - 3174. L'effetto selettivo del metabolita attivo sui recettori AT1 a 30 mila. a volte l'effetto sui recettori AT2, il suo effetto ipotensivo è 20 volte più forte di quello del losartan. Losartan è un farmaco di prima linea per l'ipertensione nei pazienti con diabete.
Sono inoltre disponibili preparazioni combinate contenenti losartan e idroclorotiazide.
Il derivato di losartan, irbesartan, viene ossidato dal citocromo P-450 isoenzima in un metabolita inattivo, che viene escreto dalla bile come glucuronide.
La preparazione della struttura non eterociclica valsartan è 24.000 volte più fortemente legata ai recettori AT1 rispetto ai recettori AT2. Viene visualizzato in forma invariata, il che riduce il rischio di interazioni indesiderate con altri farmaci.

I bloccanti del recettore dell'angiotensina II sono ben tollerati. Qualche volta durante trattamento c'è un mal di testa, un capogiro, una debolezza generale, un'anemia. La tosse secca si verifica solo nel 3% dei pazienti. A causa dell'effetto a lungo termine dei farmaci e dei loro metaboliti attivi, non vi è alcuna sindrome da rinculo dopo l'interruzione della terapia. Controindicazioni all'uso - grave insufficienza renale ed epatica, iperkaliemia, ostruzione delle vie biliari, anemia nefrogenica, secondo e terzo trimestre di gravidanza, allattamento al seno.

Inibitori di vasopeptidasi

Omapatrilat possiede la proprietà di un ACE-inibitore e un inibitore della vasopeptidasi (endopelesi endoteliale neutra 2). Il blocco della vasopeptidasi inibisce la proteolisi dei peptidi natriuretici, della bradichinina e della adrenomedullina. Ciò fornisce un effetto ipotensivo pronunciato, un migliore flusso sanguigno renale, un aumento dell'escrezione di ioni sodio e acqua, e inibisce anche la produzione di collagene da parte dei fibroblasti cardiaci e vascolari. L'efficacia clinica di omapatrilat nell'angina e in CHF (ridotta mortalità, maggiore tolleranza all'attività fisica, miglioramento della classe funzionale) è stata rivelata.