Beta-bloccanti: lista dei farmaci

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee sono le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: alfa e beta adrenorecettori. I beta-adrenorecettori si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando l'attivazione β1-adrenergici aumenta la frequenza e la forza della frequenza cardiaca, dilatare le arterie coronarie, migliora la conduttività e automaticità cardiaca, maggiore ripartizione del glicogeno nel fegato formazione ed energia.

Quando i β2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni, i muscoli dei bronchi si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la ripartizione del grasso sono migliorate. Quindi, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta-bloccanti (BAB) - un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono alle catecolamine di agire su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

BAB ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni del cuore, ridurre la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco è ridotto.

La diastole è allungata - un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. La riduzione della pressione diastolica intracardiaca contribuisce anche al miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue al miocardio).

Vi è una ridistribuzione del flusso sanguigno dal normale circolo alle aree ischemiche, di conseguenza, la tolleranza dell'attività fisica migliora.

BAB ha effetti antiaritmici. Essi inibiscono l'azione cardiotossica e aritmogena delle catecolamine, oltre a prevenire l'accumulo di ioni di calcio nelle cellule cardiache, peggiorando il metabolismo energetico nel miocardio.

classificazione

BAB: un vasto gruppo di droghe. Possono essere classificati in molti modi.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo β1-adrenorecettori, senza influenzare i β2-adrenorecettori, che si trovano nella parete dei bronchi, vasi, utero. Maggiore è la selettività del BAB, più sicuro è da utilizzare in caso di malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Con la nomina del farmaco in dosi elevate, il grado di selettività è ridotto.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare i recettori beta-adrenergici in una certa misura. Rispetto ai BAB convenzionali, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzando meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di espandere ulteriormente i vasi, cioè hanno proprietà vasodilatanti. Questo meccanismo è implementato usando l'attività simpaticomimetica interna pronunciata, il blocco degli alfa-adrenorecettori o l'azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) durano per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo, possono essere prescritti con minore frequenza. Attualmente sono state sviluppate anche sostanze lipofile di lunga durata (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Elenco di

1. BAB non bioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• propranololo (anaprilina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalolo (sogexal, tensol);
• timololo (blocco);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• oxprenololo (trazicor);
• pindololo (whisky);
• alprenololo (aptina);
• penbutololo (betapressina, levatolo);
• bopindololo (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteololo;
• labetalolo.

2. BAB cardio selettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• metoprololo (beteloc, beteloc zok, corvitolo, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololo (beta, tenormina);
• betaxololo (betak, lokren, karlon);
• esmololo (frangiflutti);
• bisoprololo (aritel, bidop, biolo, biprol, bisogamma, bisomero, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatici);
• carvedilolo (acridilolo, bagodilolo, vedicardolo, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololo (binelolo, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• acebutalolo (acecor, sectral);
• talinololo (kordanum);
• obiettivi del prolol;
• epanololo (vazakor).

3. BAB con proprietà vasodilatanti:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalolo;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindololo.

4. BAB long acting:

5. Azione ultracorta BAB, cardio selettiva:

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

Angina Stress

In molti casi, i BAB sono tra gli agenti principali nel trattamento dell'angina pectoris e nella prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l'uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente, nel tempo, di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutto il BAB è pressappoco la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a diventare efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione arteriosa sistolica sia almeno 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli ictus, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso prolungato di alte dosi di BAB non è consigliabile, poiché questo aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con insufficiente efficacia di questi fondi, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

Il BAB non può essere annullato bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

Il BAB è particolarmente indicato se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, stitichezza e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto del miocardio contribuisce alla limitazione della zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di recidiva di infarto miocardico e di arresto cardiaco diminuisce.

Questo effetto ha un BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente utili nel combinare l'infarto del miocardio con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachististolica di fibrillazione atriale.

Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo l'ammissione del paziente all'ospedale per tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

Si sta studiando l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachististolica della fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono anche motivi per la nomina di questo gruppo di farmaci.

malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione, complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente usati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono utilizzati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale poco tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparazioni di potassio sono usati per trattare aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causare bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è significativamente meno pronunciato in BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.

I preparativi di questo gruppo possono causare il blocco atrioventricolare di vari gradi. Riducono il potere delle contrazioni cardiache. L'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti. BAB ridurre la pressione sanguigna.

Le droghe in questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Possono comparire estremità fredde, la sindrome di Raynaud si deteriora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.

BAB riduce il flusso sanguigno renale (eccetto nadololo). A causa del deterioramento della circolazione sanguigna periferica nel trattamento di questi fondi, a volte c'è una forte debolezza generale.

Organi respiratori

BAB causa broncospasmo a causa del blocco concomitante di β2-adrenorecettori. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei farmaci cardio-selettivi. Tuttavia, le loro dosi, efficaci contro l'angina o l'ipertensione, sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una cessazione temporanea della respirazione.

BAB aggravare il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, medicinali e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi, ci sono allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono significativamente meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare atenololo.

Il trattamento della BAB può essere accompagnato da una violazione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

metabolismo

I BAB non selettivi inibiscono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia promuove il rilascio di adrenalina nel sangue, che agisce sugli alfa-adrenorecettori. Ciò porta ad un significativo aumento della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete concomitante, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci cardio-selettivi o sostituirli con antagonisti del calcio o altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) e aumentano il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). Questa carenza è priva di farmaci con attività simpaticomimetica e α-bloccante β1-interna (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, tseliprololo).

Altri effetti collaterali

Il trattamento della BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: eruzione cutanea, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è la soppressione della formazione del sangue con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome di cancellazione

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo in un dosaggio elevato, allora un'improvvisa interruzione del trattamento può innescare una cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito si verifica diversi giorni dopo l'interruzione di un BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

• annullare il BAB lentamente per due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio in una volta;
• durante e dopo la sospensione del BAB, è necessario limitare le attività fisiche e, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché i farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

• edema polmonare e shock cardiogeno;
• insufficienza cardiaca grave;
• asma bronchiale;
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II - III grado;
• livello di pressione arteriosa sistolica di 100 mm Hg. Art. e sotto;
• frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
• diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa all'appuntamento di BAB - Sindrome di Raynaud e arteriosclerosi periferica dell'arteria con sviluppo di claudicatio intermittente.

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Trattamento cardiaco

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Lista beta bloccanti moderna

I farmaci con importanti effetti terapeutici sono ampiamente utilizzati dagli specialisti. Sono usati per trattare le malattie cardiache, che sono le più comuni tra le altre patologie. Queste malattie spesso portano alla morte dei pazienti. I farmaci necessari per trattare queste malattie sono i beta-bloccanti. L'elenco dei farmaci della classe, composto da 4 sezioni, e la loro classificazione sono presentati di seguito.

Classificazione dei beta-bloccanti

La struttura chimica dei farmaci è eterogenea e gli effetti clinici non dipendono da questo. È molto più importante identificare la specificità per alcuni recettori e affinità per loro. Maggiore è la specificità dei recettori beta-1, minori sono gli effetti collaterali dei farmaci. A questo proposito, un elenco completo di farmaci beta-bloccanti dovrebbe essere presentato razionalmente.

La prima generazione di farmaci:

• recettori non selettivi a beta del 1 ° e 2 ° tipo: "Propranololo" e "Sotalolo", "Timololo" e "Oxprenololo", "Nadololo", "Penbutamolo".

• selettivi ai recettori beta del 1 ° tipo: "Bisoprololo" e "Metoprololo", "Acebutalolo" e "Atenololo", "Esmololo".

• Bloccanti selettivi beta-1 con proprietà farmacologiche aggiuntive: "Nebivololo" e "Betaxalolo", "Talinololo" e "Tseliprolol".
• Bloccanti non selettivi beta-1 e beta-2 con proprietà farmacologiche aggiuntive: Carvedilolo e Carteololo, Labetalolo e Bucindololo.

Questi beta-bloccanti (elenco dei farmaci, vedi sopra) in tempi diversi erano il principale gruppo di farmaci che sono stati utilizzati e vengono ora utilizzati per le malattie vascolari e cardiache. Molti di loro, principalmente rappresentanti della seconda e della terza generazione, sono usati oggi. A causa dei loro effetti farmacologici, è possibile controllare la frequenza delle contrazioni cardiache e la conduzione di un ritmo ectopico ai ventricoli, per ridurre la frequenza degli attacchi di angina dell'angina pectoris.

Spiegazione della classificazione

I primi farmaci sono rappresentanti della prima generazione, cioè beta-bloccanti non selettivi. L'elenco di droghe e droghe presentato sopra. Questi farmaci sono in grado di bloccare i recettori del 1 ° e 2 ° tipo, fornendo sia un effetto terapeutico che un effetto collaterale, che viene espresso dal broncospasmo. Perché sono controindicati nella BPCO, l'asma bronchiale. I farmaci più importanti della prima generazione sono: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Tra i rappresentanti della seconda generazione, è stato compilato un elenco di farmaci beta-bloccanti, il cui meccanismo d'azione è associato al blocco preferenziale dei recettori del primo tipo. Sono caratterizzati da debole affinità per i recettori di tipo 2, pertanto raramente causano broncospasmo nei pazienti con asma e BPCO. I farmaci più importanti della 2a generazione sono Bisoprololo e Metoprololo, Atenololo.

Beta bloccanti di terza generazione

Rappresentanti della terza generazione: questo è il più moderno beta-bloccante. L'elenco dei farmaci comprende "Nebivololo", "Carvedilolo", "Labetalolo", "Bucindololo", "Tseliprolol" e altri (vedi sopra). I più importanti da un punto di vista clinico sono i seguenti: "Nebivololo" e "Carvedilolo". Il primo blocca principalmente i recettori beta-1 e stimola il rilascio di NO. Ciò provoca l'espansione dei vasi sanguigni e la riduzione del rischio di placche aterosclerotiche.

I beta-bloccanti sono ritenuti una cura per l'ipertensione e le malattie cardiache, mentre il nebivololo è un farmaco versatile che funziona bene per entrambi gli scopi. Tuttavia, il suo costo è leggermente superiore al prezzo del resto. Simile nelle proprietà, ma leggermente più economico, è Carvedilolo. Combina le proprietà di beta-1 e alfa-bloccante, che consente di ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, nonché di espandere i vasi periferici.

Questi effetti ti permettono di controllare l'insufficienza cardiaca cronica e l'ipertensione. E nel caso di CHF, Carvedilol è il farmaco di scelta, perché è anche un antiossidante. Perché lo strumento impedisce lo sviluppo di placche aterosclerotiche.

Indicazioni per l'uso del gruppo di droghe

Tutte le indicazioni per l'uso di beta-bloccanti dipendono dalle proprietà specifiche di un particolare gruppo di farmaci. I bloccanti non selettivi hanno indicazioni più restrittive, mentre quelli selettivi sono più sicuri e possono essere utilizzati più ampiamente. In generale, le indicazioni sono comuni, sebbene siano limitate dall'incapacità di usare il medicinale in alcuni pazienti. Per i farmaci non selettivi, le indicazioni sono le seguenti:

• infarto miocardico in qualsiasi periodo, angina da sforzo, riposo, stenocardia instabile;
• fibrillazione atriale di normoform e takhiform;
• tachiaritmia sinusale con o senza conduzione ventricolare;
• insufficienza cardiaca (cronica);
• ipertensione arteriosa;
• ipertiroidismo, tireotossicosi con o senza crisi;
• feocromocitoma con crisi o terapia di base della malattia nel periodo preoperatorio;
• l'emicrania;
• aneurisma aortico stratificato;
• sindrome da astinenza alcolica o narcotica.

A causa della sicurezza di molti farmaci del gruppo, specialmente della seconda e della terza generazione, l'elenco dei farmaci beta-bloccanti compare spesso nei protocolli per il trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. In termini di frequenza di utilizzo, sono quasi identici agli ACE-inibitori, che sono usati per trattare CHF e ipertensione con e senza sindrome metabolica. Insieme ai diuretici, questi due gruppi di farmaci possono aumentare l'aspettativa di vita nell'insufficienza cardiaca cronica.

Controindicazioni

I beta-bloccanti, come altri farmaci, hanno alcune controindicazioni. Inoltre, poiché i farmaci agiscono sui recettori, sono più sicuri degli ACE-inibitori. Controindicazioni generali:

• asma bronchiale, BPCO;
• bradiaritmia, sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II;
• ipotensione sintomatica;
• gravidanza, età infantile;
• scompenso cardiaco - CHF II B-III.

Inoltre come controindicazione agisce una reazione allergica in risposta alla ricezione di un bloccante. Se un'allergia si sviluppa su qualsiasi farmaco, quindi la sostituzione del farmaco con un altro risolve il problema.

Gli effetti dell'uso clinico dei farmaci

Quando i farmaci per l'angina pectoris riducono significativamente la frequenza degli attacchi anginosi e la loro forza, riducono la probabilità di eventi coronarici acuti. In CHF, il trattamento con beta-bloccanti con ACE-inibitori e due diuretici aumenta la durata della vita. I farmaci controllano efficacemente le tachiaritmie e inibiscono la frequente tenuta dei ritmi ectopici sui ventricoli. Un totale di fondi aiuta a controllare le manifestazioni di qualsiasi malattia cardiaca.

Conclusioni sui beta-bloccanti

Carvedilolo e Nebivololo sono i migliori beta-bloccanti. L'elenco dei farmaci che mostrano l'attività predominante dei beta-recettori completa l'elenco dei principali farmaci terapeuticamente importanti. Pertanto, nella pratica clinica, dovrebbero essere utilizzati sia i rappresentanti della terza generazione, vale a dire "Carvedilolo" o "Nebivololo", o principalmente i farmaci selettivi del recettore beta-1: "Bisoprololo", "Metoprololo". Già oggi, il loro uso consente di controllare l'ipertensione e trattare le malattie cardiache.

Beta-bloccanti - una classe di farmaci usati nelle malattie del sistema cardiovascolare (ipertensione, angina, infarto miocardico, disturbi del ritmo cardiaco e insufficienza cardiaca cronica) e altri. Attualmente, i beta-bloccanti vengono presi da milioni di persone in tutto il mondo. Lo sviluppatore di questo gruppo di agenti farmacologici ha fatto una rivoluzione nel trattamento delle malattie cardiache. Nella moderna medicina pratica, i beta-bloccanti sono stati usati per diversi decenni.

L'adrenalina e le altre catecolamine svolgono un ruolo indispensabile nel funzionamento del corpo umano. Vengono rilasciati nel flusso sanguigno e colpiscono le terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori situati nei tessuti e negli organi. E a loro volta, sono divisi in 2 tipi: beta-1 e beta-2-adrenorecettori.

I beta-bloccanti bloccano i recettori beta-1-adrenergici, stabilendo protezione del muscolo cardiaco dall'influenza delle catecolamine. Di conseguenza, la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco è ridotta, il rischio di un attacco di angina e disturbi del ritmo cardiaco è ridotto.

I beta-bloccanti riducono la pressione sanguigna usando diversi meccanismi di azione contemporaneamente:

• blocco del recettore beta-1;
• depressione del sistema nervoso centrale;
• diminuito tono simpatico;
• una diminuzione del livello di renina nel sangue e una diminuzione della sua secrezione;
• diminuzione della frequenza e della velocità delle contrazioni del cuore;
• diminuzione della gittata cardiaca.

Nell'aterosclerosi, i beta-bloccanti sono in grado di alleviare il dolore e prevenire un ulteriore sviluppo della malattia, migliorando la frequenza cardiaca e riducendo la regressione del ventricolo sinistro.

Insieme con beta-1, vengono bloccati anche gli adrenorecettori beta-2, che portano a effetti collaterali negativi dall'uso di beta-bloccanti. Pertanto, a ciascun farmaco di questo gruppo viene assegnata una cosiddetta selettività - la capacità di bloccare i recettori adrenergici beta-1, senza influenzare i recettori beta-2-adrenergici. Maggiore è la selettività del farmaco, più efficace è il suo effetto terapeutico.

al contenuto ^ Indicazioni

L'elenco delle indicazioni dei beta-bloccanti include:

• infarto e post infarto;
• angina pectoris;
• insufficienza cardiaca;
• ipertensione;
• cardiomiopatia ipertrofica;
• problemi del ritmo cardiaco;
• tremore essenziale;
• Sindrome di Marfan;
• emicrania, glaucoma, ansia e altre malattie che non sono di natura cardiaca.

I beta-bloccanti sono molto facili da trovare tra gli altri farmaci per nome con un finale caratteristico "lol". Tutti i farmaci in questo gruppo hanno differenze nei meccanismi di azione sui recettori e gli eventi avversi. Secondo la classificazione principale, i beta-bloccanti sono divisi in 3 gruppi principali.

torna all'indice ^ I generazione - non cardio selettivo

I preparativi della prima generazione - bloccanti non cardio-selettivi - sono tra i primi membri di questo gruppo di farmaci. Bloccano i recettori del primo e del secondo tipo, fornendo così sia effetti terapeutici che collaterali (possono portare al broncospasmo).

ai contenuti ^ Con attività simpaticomimetica interna

Alcuni beta-bloccanti hanno la capacità di stimolare parzialmente i recettori beta-adrenergici. Questa proprietà è chiamata attività simpaticomimetica interna. Tali beta-bloccanti rallentano il ritmo cardiaco e la forza delle sue contrazioni, hanno un effetto meno negativo sul metabolismo lipidico e non così spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza.

I farmaci di prima generazione con attività simpaticomimetica interna includono:

• Alprenololo (Aptin);
• bucindolol;
• labetalolo;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutololo (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteololo.

ai contenuti ^ Senza attività simpaticomimetica interna

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranololo (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalolo (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

torna all'indice ^ II generazione - cardio selettivo

I preparativi della seconda generazione principalmente bloccano i recettori del primo tipo, la maggior parte dei quali sono localizzati nel cuore. Pertanto, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno meno effetti collaterali e sono sicuri in caso di malattie polmonari concomitanti. La loro attività non influenza i beta-2-adrenorecettori localizzati nei polmoni.

I beta-bloccanti dell'II generazione, di norma, sono inclusi nell'elenco dei farmaci efficaci prescritti per la fibrillazione atriale e la tachicardia sinusale.

ai contenuti ^ Con attività simpaticomimetica interna

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanololo (Vasacor);
• Celiprolol.

ai contenuti ^ Senza attività simpaticomimetica interna

• Atenololo (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprololo (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprololo (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxololo (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivololo (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilolo (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxololo (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generazione - con proprietà vasodilatanti

I beta-bloccanti di terza generazione possiedono proprietà farmacologiche aggiuntive, poiché bloccano non solo i recettori beta, ma anche i recettori alfa che si trovano nei vasi sanguigni.

torna al contenuto ^ non-cardioselettivo

I beta-bloccanti non selettivi di una nuova generazione sono farmaci che influenzano ugualmente i recettori beta-1 e beta-2-adrenergici e contribuiscono al rilassamento dei vasi sanguigni.

• pindololo;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalolo;
• Dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

al contenuto ^ Cardioselettivo

I farmaci cardioselettivi di terza generazione contribuiscono all'aumento dell'escrezione dell'ossido nitrico, che porta all'espansione dei vasi sanguigni e alla riduzione del rischio di placche aterosclerotiche. La nuova generazione di adrenoblocker cardioselettivi comprende:

• carvedilolo;
• celiprolol;
• Nebivolol.

ai contenuti ^ Per durata

Inoltre, i beta-bloccanti sono classificati in base alla durata degli effetti benefici sui farmaci di azione lunga e ultracorta. Molto spesso, la durata dell'effetto terapeutico dipende dalla composizione biochimica dei beta-bloccanti.

ai contenuti ^ Lunga recitazione

I farmaci a lunga durata sono suddivisi in:

• Lipofili a breve durata d'azione - si dissolvono bene nei grassi, il fegato partecipa attivamente alla loro elaborazione, agiscono per diverse ore. Loro meglio superare la barriera tra il sistema circolatorio e il sistema nervoso (Propranololo);
• Lipofilico a lunga durata d'azione (ritardato, metoprololo).
• Idrofilo - solubile in acqua e non trattato nel fegato (atenololo).
• Anfifilico - ha la capacità di dissolversi in acqua e nei grassi (bisoprololo, celiprololo, acebutololo), ha due vie di escrezione dal corpo (escrezione renale e metabolismo epatico).

I farmaci a lunga durata d'azione sono diversi meccanismi di azione sugli adrenorecettori e sono divisi in cardio-selettivi e non cardio-selettivi.

torna al contenuto ^ non-cardioselettivo

• sotalolo;
• penbutololo;
• nadololo;
• Bopindololo.

al contenuto ^ Cardioselettivo

• epanolol;
• bisoprololo;
• Betaxolol;
• Atenololo.

torna all'indice ^ azione ultracorta

I beta bloccanti a breve durata d'azione sono usati solo per i contagocce. Le sostanze benefiche del farmaco vengono distrutte dall'azione degli enzimi del sangue e cessano 30 minuti dopo la fine della procedura.

La breve durata dell'azione attiva rende il farmaco meno pericoloso in caso di malattie concomitanti, quali ipotensione e insufficienza cardiaca e cardioselettività in caso di sindrome bronco-ostruttiva. Un rappresentante di questo gruppo è la sostanza Esmolol.

Sommario ^ Controindicazioni

Assumere beta-bloccanti è assolutamente controindicato in:

• edema polmonare;
• shock cardiogeno;
• insufficienza cardiaca grave;
• bradicardia;
• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• asma bronchiale;
• 2 gradi di blocco cardiaco atrioventricolare;
• ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna di oltre il 20% dei valori normali);
• diabete mellito insulino-dipendente incontrollato;
• La sindrome di Raynaud;
• aterosclerosi dell'arteria periferica;
• allergia al farmaco;
• gravidanza, così come nell'infanzia.

torna ai contenuti ^ Effetti collaterali

L'uso di tali farmaci deve essere preso molto seriamente e attentamente, perché oltre all'effetto terapeutico, hanno i seguenti effetti collaterali.

• Superlavoro, disturbi del sonno, depressione;
• Mal di testa, vertigini;
• Menomazione della memoria;
• Rash, prurito, sintomi di psoriasi;
• Perdita di capelli;
• stomatiti;
• Scarsa tolleranza all'esercizio, rapida stanchezza;
• Aggravamento di reazioni allergiche;
• Disturbo del ritmo cardiaco - battito cardiaco ridotto;
• Blocco cardiaco provocato da alterata funzione di conduzione cardiaca;
• Ridurre i livelli di zucchero nel sangue;
• Ridurre i livelli di colesterolo nel sangue;
• Esacerbazione di malattie del sistema respiratorio e broncospasmo;
• Il verificarsi di un attacco di cuore;
• Il rischio di un forte aumento della pressione dopo l'interruzione del farmaco;
• La comparsa di disfunzione sessuale.

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Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee sono le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: alfa e beta adrenorecettori. I beta-adrenorecettori si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando l'attivazione β1-adrenergici aumenta la frequenza e la forza della frequenza cardiaca, dilatare le arterie coronarie, migliora la conduttività e automaticità cardiaca, maggiore ripartizione del glicogeno nel fegato formazione ed energia.

Quando i β2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni, i muscoli dei bronchi si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la ripartizione del grasso sono migliorate. Quindi, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta-bloccanti (BAB) - un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono alle catecolamine di agire su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

BAB ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni del cuore, ridurre la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco è ridotto.

La diastole è allungata - un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. La riduzione della pressione diastolica intracardiaca contribuisce anche al miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue al miocardio).

Vi è una ridistribuzione del flusso sanguigno dal normale circolo alle aree ischemiche, di conseguenza, la tolleranza dell'attività fisica migliora.

BAB ha effetti antiaritmici. Essi inibiscono l'azione cardiotossica e aritmogena delle catecolamine, oltre a prevenire l'accumulo di ioni di calcio nelle cellule cardiache, peggiorando il metabolismo energetico nel miocardio.

classificazione

BAB: un vasto gruppo di droghe. Possono essere classificati in molti modi.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo β1-adrenorecettori, senza influenzare i β2-adrenorecettori, che si trovano nella parete dei bronchi, vasi, utero. Maggiore è la selettività del BAB, più sicuro è da utilizzare in caso di malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Con la nomina del farmaco in dosi elevate, il grado di selettività è ridotto.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare i recettori beta-adrenergici in una certa misura. Rispetto ai BAB convenzionali, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzando meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di espandere ulteriormente i vasi, cioè hanno proprietà vasodilatanti. Questo meccanismo è implementato usando l'attività simpaticomimetica interna pronunciata, il blocco degli alfa-adrenorecettori o l'azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) durano per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo, possono essere prescritti con minore frequenza. Attualmente sono state sviluppate anche sostanze lipofile di lunga durata (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Elenco di

1. BAB non bioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• propranololo (anaprilina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalolo (sogexal, tensol);
• timololo (blocco);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• oxprenololo (trazicor);
• pindololo (whisky);
• alprenololo (aptina);
• penbutololo (betapressina, levatolo);
• bopindololo (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteololo;
• labetalolo.

2. BAB cardio selettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• metoprololo (beteloc, beteloc zok, corvitolo, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololo (beta, tenormina);
• betaxololo (betak, lokren, karlon);
• esmololo (frangiflutti);
• bisoprololo (aritel, bidop, biolo, biprol, bisogamma, bisomero, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatici);
• carvedilolo (acridilolo, bagodilolo, vedicardolo, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololo (binelolo, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• acebutalolo (acecor, sectral);
• talinololo (kordanum);
• obiettivi del prolol;
• epanololo (vazakor).

3. BAB con proprietà vasodilatanti:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalolo;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindololo.

4. BAB long acting:

5. Azione ultracorta BAB, cardio selettiva:

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

Angina Stress

In molti casi, i BAB sono tra gli agenti principali nel trattamento dell'angina pectoris e nella prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l'uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente, nel tempo, di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutto il BAB è pressappoco la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a diventare efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione arteriosa sistolica sia almeno 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli ictus, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso prolungato di alte dosi di BAB non è consigliabile, poiché questo aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con insufficiente efficacia di questi fondi, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

Il BAB non può essere annullato bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

Il BAB è particolarmente indicato se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, stitichezza e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto del miocardio contribuisce alla limitazione della zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di recidiva di infarto miocardico e di arresto cardiaco diminuisce.

Questo effetto ha un BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente utili nel combinare l'infarto del miocardio con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachististolica di fibrillazione atriale.

Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo l'ammissione del paziente all'ospedale per tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

Si sta studiando l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachististolica della fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono anche motivi per la nomina di questo gruppo di farmaci.

malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione, complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente usati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono utilizzati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale poco tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparazioni di potassio sono usati per trattare aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causare bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è significativamente meno pronunciato in BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.

I preparativi di questo gruppo possono causare il blocco atrioventricolare di vari gradi. Riducono il potere delle contrazioni cardiache. L'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti. BAB ridurre la pressione sanguigna.

Le droghe in questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Possono comparire estremità fredde, la sindrome di Raynaud si deteriora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.

BAB riduce il flusso sanguigno renale (eccetto nadololo). A causa del deterioramento della circolazione sanguigna periferica nel trattamento di questi fondi, a volte c'è una forte debolezza generale.

Organi respiratori

BAB causa broncospasmo a causa del blocco concomitante di β2-adrenorecettori. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei farmaci cardio-selettivi. Tuttavia, le loro dosi, efficaci contro l'angina o l'ipertensione, sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una cessazione temporanea della respirazione.

BAB aggravare il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, medicinali e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi, ci sono allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono significativamente meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare atenololo.

Il trattamento della BAB può essere accompagnato da una violazione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

metabolismo

I BAB non selettivi inibiscono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia promuove il rilascio di adrenalina nel sangue, che agisce sugli alfa-adrenorecettori. Ciò porta ad un significativo aumento della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete concomitante, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci cardio-selettivi o sostituirli con antagonisti del calcio o altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) e aumentano il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). Questa carenza è priva di farmaci con attività simpaticomimetica e α-bloccante β1-interna (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, tseliprololo).

Altri effetti collaterali

Il trattamento della BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: eruzione cutanea, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è la soppressione della formazione del sangue con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome di cancellazione

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo in un dosaggio elevato, allora un'improvvisa interruzione del trattamento può innescare una cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito si verifica diversi giorni dopo l'interruzione di un BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

• annullare il BAB lentamente per due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio in una volta;
• durante e dopo la sospensione del BAB, è necessario limitare le attività fisiche e, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché i farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

• edema polmonare e shock cardiogeno;
• insufficienza cardiaca grave;
• asma bronchiale;
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II - III grado;
• livello di pressione arteriosa sistolica di 100 mm Hg. Art. e sotto;
• frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
• diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa all'appuntamento di BAB - Sindrome di Raynaud e arteriosclerosi periferica dell'arteria con sviluppo di claudicatio intermittente.

• Beta-bloccanti: scopo
• Beta-bloccanti: variazioni
  • Lipo-e droghe idrofile
• Come funzionano i beta-bloccanti?
• Beta-bloccanti moderni: elenco

I moderni beta-bloccanti - farmaci che sono prescritti per il trattamento delle malattie cardiovascolari, in particolare l'ipertensione. C'è una vasta gamma di farmaci in questo gruppo. È indispensabile che il trattamento sia prescritto esclusivamente da un medico. L'auto-trattamento è severamente proibito!

I beta-bloccanti sono un gruppo molto importante di farmaci che vengono prescritti a pazienti con ipertensione e malattie cardiache. Il meccanismo del farmaco è quello di influenzare il sistema nervoso simpatico. I farmaci in questo gruppo sono tra i rimedi più importanti nel trattamento di malattie come:

• ipertensione arteriosa;
• malattia ischemica;
• insufficienza cardiaca;
• sindrome del QT estesa;
• aritmie di varie etimologie.

Inoltre, lo scopo di questo gruppo di farmaci è giustificato nel trattamento di pazienti con sindrome di Marfan, emicrania, sindrome da astinenza, prolasso della valvola mitrale, aneurisma aortico e nel caso di crisi autonome. I farmaci prescritti devono essere prescritti solo dopo un esame dettagliato, una diagnosi del paziente e la raccolta dei reclami. Nonostante il libero accesso dei farmaci nelle farmacie, in nessun modo puoi scegliere le tue medicine. La terapia con beta-bloccanti è un evento difficile e serio che può rendere la vita più facile per il paziente e danneggiarla in modo significativo se appropriata in modo inappropriato.

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L'elenco dei farmaci in questo gruppo è molto esteso.

È accettato distinguere i seguenti gruppi di bloccanti dei recettori beta-adrenalina:

1. Preparazioni della 1a, 2a e 3a generazione. I farmaci non selettivi appartengono ai farmaci di prima generazione. I rappresentanti di questa generazione di farmaci sono Propranololo, Anaprilina, Timololo, Nadololo, Alprenololo, ecc. I farmaci di seconda generazione sono carioselettivi, come Concor, Atenololo, Lokren. Per mezzo della terza generazione ci sono farmaci che hanno un effetto vasodilatatore, cioè contribuiscono al rilassamento dei vasi sanguigni. Ad esempio, il farmaco Labetalol aiuta a bloccare alfa e beta adrenorecettori, Nebivolol migliora la sintesi di ossido nitrico - una sostanza che rilassa i vasi sanguigni e Carvedilolo svolge entrambe queste funzioni.
2. Cardio selettivo e non selettivo. Va notato che la capacità di ridurre la pressione in loro è più o meno la stessa. La differenza è che i farmaci cardio-selettivi causano meno reazioni avverse. È molto importante che non causino broncospasmo e siano più adatti ai pazienti con problemi di circolazione del sangue periferico, poiché hanno meno effetto sulla resistenza vascolare. Farmaci selettivi cardio come Lokren, Concor, Atenololo, Metoprololo sono ampiamente utilizzati, e tra i farmaci non selettivi Nadolol, Timolol, Sotalol si sono dimostrati.
3. Farmaci con attività sympathomimetic interna e non avere tale. L'attività simpaticomimetica si manifesta nel blocco e nella stimolazione simultanea dei recettori beta-adrenergici. Per i farmaci che hanno questa proprietà, altre proprietà sono caratteristiche:

• meno rallenta la frequenza cardiaca;
• non diminuisce così la funzione di pompaggio del cuore;
• meno aumenta la resistenza vascolare periferica;
• il rischio di aterosclerosi non è così grande, dal momento che l'effetto sul livello di colesterolo nel sangue è minimo.

Tuttavia, entrambi i tipi di farmaci sono ugualmente efficaci nel ridurre la pressione. Ci sono anche meno effetti collaterali dall'assunzione di questi farmaci.

Un elenco di farmaci che hanno attività simpaticomimetica: Sectral, Kordanum, Celiprolol (dal gruppo cardio-selettivo), Alprenolo, Trasicore (dal gruppo non selettivo).

I seguenti farmaci non hanno questa proprietà: farmaci cardio-selettivi Betaxolol (Lokren), Bisoprololo, Concor, Metoprololo (Vazokordin, Engilok), Nebivololo (Nebvet) e Nadolol non selettivo (Korgard), Anaprilina (Inderal).

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Lipo-e droghe idrofile

Un altro tipo di blocco. I farmaci lipofili si dissolvono nei grassi. Quando ingeriti, questi farmaci sono in gran parte elaborati dal fegato. L'effetto di farmaci di questo tipo è piuttosto a breve termine, dal momento che vengono rapidamente eliminati dal corpo. Allo stesso tempo, si distinguono per la migliore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, attraverso la quale i nutrienti passano attraverso il cervello e il materiale di scarto nervoso viene rimosso. Inoltre, è stata dimostrata una percentuale più bassa di mortalità tra i pazienti con ischemia che hanno assunto bloccanti lipofilici. Tuttavia, questi farmaci hanno effetti collaterali sul sistema nervoso centrale, causano insonnia, stati depressivi.

I farmaci idrofili si dissolvono bene in acqua. Non subiscono un processo metabolico nel fegato, ma sono espulsi in misura maggiore attraverso i reni, cioè con l'urina. In questo caso, il tipo di farmaco non è soggetto a modifiche. I farmaci idrofili hanno un effetto prolungato, perché non vengono espulsi molto rapidamente dal corpo.

Alcuni farmaci hanno le proprietà sia di lipo che di idrofilo, cioè si dissolvono altrettanto bene nei grassi e nell'acqua. Bisoprololo ha questa proprietà. Ciò è particolarmente importante nei casi in cui il paziente ha problemi con i reni o il fegato: il corpo stesso "sceglie" il sistema che è in uno stato più sano per assumere il medicinale.

Solitamente i bloccanti lipofili vengono assunti a prescindere dal pasto e i bloccanti idrofilici vengono assunti prima dei pasti e lavati con una grande quantità di acqua.

La selezione di un beta-bloccante è un compito estremamente importante e molto difficile, poiché la scelta di un particolare farmaco dipende da molti fattori. Tutti questi fattori possono essere considerati solo da uno specialista qualificato. La moderna farmacologia ha una vasta gamma di farmaci veramente efficaci, quindi la priorità più importante del paziente è trovare un buon dottore che scelga con competenza il trattamento appropriato per un particolare paziente e determini quali farmaci saranno meglio per lui. Solo in questo caso, la terapia farmacologica porterà risultati e nel senso letterale della parola prolungherà la vita del paziente.

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Come funzionano i beta-bloccanti?

Prima di tutto, devi capire cosa influenza il lavoro del cuore. In particolare, nel corpo umano c'è adrenalina. È un ormone che stimola beta-1 e beta-2-adrenorecettori. A loro volta, i farmaci bloccano gli beta-1-adrenorecettori, proteggendo così il cuore dagli effetti negativi dell'ormone su di esso. I seguenti processi si verificano a seguito della ricezione di beta-bloccanti:

• le contrazioni cardiache si verificano meno frequentemente, anche la forza delle contrazioni diminuisce;
• la pressione diminuisce;
• la gittata cardiaca è ridotta;
• il livello di secrezione e la concentrazione plasmatica di renina diminuisce;
• i meccanismi barocettori dell'arco aortico e del seno seno-carotideo sono ricostruiti;
• diminuito tono simpatico centrale;
• ridotto tono periferico dei vasi sanguigni;
• si rivela essere un effetto cardioprotettivo, cioè protezione del cuore contro l'aterosclerosi.

I beta-bloccanti hanno anche un effetto antiaritmico: il dolore al cuore diminuisce, anche gli attacchi di angina diventano meno comuni. Ma dobbiamo ricordare che nella diagnosi di ipertensione arteriosa, questi farmaci non sono prescritti. Le eccezioni sono i reclami di ricorrenti attacchi di cuore e dolore allo sterno.

Tutto ciò facilita il lavoro del cuore, riduce significativamente il rischio di sviluppare un attacco di angina e morte da un attacco di cuore. Ma l'assunzione di questo gruppo di farmaci è accompagnata da effetti collaterali. Ciò è dovuto al fatto che bloccando beta-1-adrenorecettori, il farmaco blocca anche beta-2-adrenorecettori. Ciò provoca tali reazioni collaterali. Allo stesso tempo, esiste una relazione diretta tra la selettività del farmaco e le reazioni collaterali: più è alto, meno reazioni negative causate dal farmaco.

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Beta-bloccanti moderni: elenco

La medicina moderna ha una vasta gamma di beta-bloccanti. Tuttavia, molti medici preferiscono trattare i pazienti con farmaci non inferiori alla 2a generazione. I più comuni sono i seguenti:

1. Karvedikol. Analogo del farmaco - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogs è Concor, Biprol.
3. Metoprololo succinato. Analogo del farmaco - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Può essere sostituito da Nebilet, Binelol.

Tutti i farmaci per ridurre la pressione funzionano allo stesso modo. La loro azione è diversa nel ridurre lo sviluppo di malattie del sistema cardiovascolare. E il compito principale dei farmaci è la prevenzione delle complicanze dell'ipertensione. È con questo compito che i bloccanti affrontano in modi diversi.

L'efficacia degli strumenti moderni è superiore a quella delle precedenti generazioni di farmaci. Ciò è spiegato dal fatto che con maggiore efficienza i farmaci moderni causano molti meno effetti collaterali, il che consente loro di essere assegnati a diverse categorie di pazienti.